Описание действующего вещества Тестостерон/Testosterone.

Формула: C19H28O2, химическое название(17бета)-17-Гидроксиандрост-4-ен-3-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ андрогены, антиандрогены; противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: анаболическое, противоопухолевое, андрогенное.

Фармакологические свойства

Тестостерон является основным андрогеном организма мужчина и синтезируется в основном яичками и, в меньшей степени, корой надпочечников. Тестостерон во время внутриутробного развития, в раннем детстве, в период полового созревания обуславливает формирование мужских характеристик, а в дальнейшем обеспечивает поддержание андрогензависимых функций и мужского фенотипа. Также тестостерон регулирует процессы обмена в коже, костях, мышцах, почках, костном мозге, печени, центральной нервной системе. Характер действия тестостерона зависит от органа-мишени и является в основном андрогенным (например, семенные пузырьки, простата, придаток яичка) или белково-анаболическим (кости, мышцы, кроветворная система, печень, почки). В некоторых органах действие тестостерона проявляется после превращения в эстрадиол, который далее связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, жировой ткани, гипофиза, головного мозга, тестикулярных лейдиговских клеток, костей).

Недостаточность тестостерона приводит к развитию мужского гипогонадизма, характеризующегося низкими концентрациями в сыворотке тестостерона, а также импотенцией, снижением полового влечения, утомляемостью, депрессивным настроением, отсутствием, недоразвитостью или регрессом вторичных половых признаков, повышенным риском остеопороза.

Экзогенные андрогены используются для увеличения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и снижения признаков гипогонадизма. У мужчин, которые страдают гипогонадизмом, применение андрогенов уменьшает массу жировой ткани тела, повышает нежировую массу тела, предотвращает потерю костной ткани. Также андрогены могут улучшить половую функцию, оказать положительное психотропное воздействие путем улучшения настроения.

При внутримышечной инъекции масляного раствора тестостерона ундеканоата он постепенно высвобождается из депо и практически полностью разделяется сывороточными эстеразами на ундекановую кислоту и тестостерон. Повышение концентрации тестостерона в сыворотке крови относительно начальных показателей может определиться уже на следующий день после введения препарата. Максимальные концентрации тестостерона при однократном введении внутримышечно 1000 мг препарата составляли через 1 и 2 недели соответственно 45 и 24 нмоль/л. Постмаксимальные концентрации тестостерона снижалась с периодом полувыведения, который составляет примерно 53 дня. Тестостерон связывается с белками плазмы крови на 98% (с альбуминами и глобулинами). При внутривенном введении тестостерона мужчинам пожилого возраста кажущийся объем распределения составлял примерно 1 л/кг.

Тестостерон, который образуется из тестостерона ундеканоата, выводится из организма и метаболизируется так же, как и эндогенный тестостерон. Тестостерон значительно метаболизируется в печени, а также за ее пределами. При введении меченого тестостерона примерно 90% радиоактивности определяется в моче в виде сульфатных и глюкуронидных кислотных конъюгатов, а 6% обнаруживается в фекалиях после прохождения кишечно-печеночной циркуляции. Продукты, определяемые в моче, включают этиохоланолон и андростерон. При повторных внутримышечных введения 1000 мг препарата мужчинам, которые страдают гипогонадизмом, при интервале между введениями 10 недель равновесная концентрация была достигнута между 3-й и 5-й инъекциями. Средние значения максимальной и минимальной концентрации тестостерона в равновесном состоянии равнялись примерно 42 и 17 нмоль/л соответственно. Постмаксимальные концентрации в сыворотке тестостерона уменьшались с периодом полувыведения, который равен примерно 90 дням, что соответствует скорости высвобождения вещества из депо. Ундекановая кислота подвергается метаболизму путем β-окисления точно так же, как и прочие алифатические карбоновые кислоты. При приеме внутрь препарат биотрансформируется в основном в печени до неактивного этиохоланолона и мало активного андростерона, которые выводятся с мочой в виде сульфатов и глюкуронидов; примерно 6% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями; период полувыведения составляет от 10 до 100 минут; с белками связывается на 98% (в основном с глобулинами, которые связывают также эстрадиол).

Показания

Недостаточность андрогенов у мужчин: олигоспермия, задержка полового созревания, посткастрационный синдром, гипопитуитризм, недоразвитие половых органов, бесплодие при нарушении сперматогенеза, импотенция, климактерический синдром, остеопороз. У женщин: остеопороз, миома матки, гиперэстрогенизм, эндометриоз, синдром предменструального напряжения, климакс (вместе с эстрогенами), рак молочной железы.

Способ применения тестостерона и дозы

Тестостерон принимается внутрь (капсулы, после еды, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости); вводят внутримышечно, подкожно (масляные растворы отдельных эфиров или их комбинации). Режим дозирования устанавливается индивидуально и зависит от возраста, пола, заболевания и лекарственных форм.

При развитии андрогензависимых побочных явлений терапию прекращают до их исчезновения и возобновляют уменьшенными дозами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, предполагаемая или установленная карцинома молочной или/и предстательной желез, нефротическая фаза нефрита или нефроз, отеки, гиперкальциемия, нарушение функционального состояния почек и печени, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сахарный диабет, коронарная и сердечная недостаточность, атеросклероз у пожилых мужчин, инфаркт миокарда в анамнезе, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование тестостерона противопоказано во время беременности и при грудном вскармливании.

Побочные действия тестостерона

Преждевременное половое созревание, рак и аномалии предстательной железы, учащение эрекции и повышенное половое возбуждение, приапизм, увеличение полового члена, снижение объема эякулята, олигоспермия, задержка воды и натрия, преждевременное закрытие зон роста костей, депрессия, головная боль, тревога, парестезии, нарушение сна, тошнота, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, холестатическая желтуха, прочие андрогенные эффекты (включая и гирсутизм, акне, себорею).

Взаимодействие тестостерона с другими веществами

Тестостерон ингибирует выведение циклоспорина, повышает эффекты непрямых антикоагулянтов (никумалон, варфарин, фенилин) и гипогликемических препаратов. Алкоголь и барбитураты снижают действие тестостерона.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тестостерон