Описание действующего вещества Бикалутамид/ Bicalutamide.

Формула: C18H14F4N2O4S, химическое название: (±)-4'-Циано-альфа,альфа,альфа-трифтор-3-[(п-фторфенил)сульфонил]-2-метил-м-лактотолуидид.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов; гормоны и их антагонисты/ андрогены, антиандрогены.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, антиандрогенное.

Фармакологические свойства

Бикалутамид связывается на поверхности клеток органов-мишений с рецепторами андрогенов, делая их недоступными для андрогенов и увеличивая при этом содержание гормонов в сыворотке крови. Прочими видами эндокринной активности бикалутамид не обладает. При приеме внутрь бикалутамид полностью и быстро всасывается (на полноту абсорбции пища влияния не оказывает). С белками плазмы бикалутамид связывается на 96%. Бикалутамид в печени подвергается стереоспецифической биотрансформации. Неактивный S-энантиомер бикалутамида, подвергается глюкуронидированию и быстро выводится из организма. Активный R-энантиомер бикалутамида также глюкуронидируется с формированием неактивного метаболита. Период полувыведения бикалутамида равен примерно 1 неделю. Бикалутамид выделяется с желчью и почками в равных соотношениях. Возможно накопление в организме бикалутамида.

Показания

Рак простаты в составе комбинированного лечения с хирургической кастрацией или с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Способ применения бикалутамида и дозы

Бикалутамид принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, по 1 таблетке (150 мг или 50) однократно.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать функциональное состояние печени. При развитии тяжелых изменений нужно прекратить лечение бикалутамидом.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, противопоказан женщинам и детям, совместное использование с астемизолом, терфенадином, цизапридом.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бикалутамид не предназначен для женщин. Бикалутамид противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия бикалутамида

Приступ стенокардии, сердечная недостаточность, гипертензия, кашель, бронхит, фарингит, пневмония, диспептические явления, тошнота, диарея, рвота, желтуха, увеличение уровня печеночных трансаминаз, холестаз, ринит, ксеростомия, мелена, желудочные кровотечения, тревога, снижение либидо, депрессия, астения, сонливость, миастения, нервозность, миалгия, судорожные подергивания мышц конечностей, артрит, контрактуры, сахарный диабет, боль в груди, полиурия, задержка мочи, дизурия, отеки, гематурия, потливость, лихорадка, приливы, гинекомастия, болезненность молочных желез, алопеция, аллергические реакции, восстановление роста волос, сухость кожи, зуд.

Взаимодействие бикалутамида с другими веществами

Бикалутамид потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов. При использовании бикалутамида на протяжении 4 недель на фоне использования мидазолама, площадь под кривой концентрация - время мидазолама повышалась на 80%. При совместном использовании бикалутамида с блокаторами кальциевых каналов или циклоспорином возможно развитие или усиление нежелательных явлений. Теоретически возможно увеличение содержания бикалутамида в сыворотке крови при его совместном использовании с ингибиторами микросомальных печеночных ферментов, это может сопровождаться повышением частоты развития нежелательных эффектов.

Передозировка

В случае передозировки бикалутамидом необходимо симптоматическое и поддерживающее лечение. Гемодиализ не эффективен. Антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом бикалутамид