Основным гормоном мужских половых желез — андрогеном — является тестостерон. По современным данным циркулирующий в крови тестостерон в клетках-мишенях восстанавливается 5-альфа-редуктазой в 5-альфа-дигидростерон, который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клеток, в некоторых тканях возможно связывание самого тестостерона с рецепторами.
Для применения в медицинской практике тестостерон в виде пропионата получают синтетическим путем. Тестостерона пропионат обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме.
Помимо специфического андрогенного действия препараты этой группы обладают другими свойствами, в частности, действуют на азотистый и фосфорный обмен. Они обладают анаболической активностью, но широкому применению этих препаратов в качестве анаболических средств (см. анаболики) препятствуют их андрогенные эффекты.
Андрогены назначают мужчинам, главным образом при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в половой системе, климактерическом синдроме, акромегалии. Введение андрогенов женщинам вызывает торможение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление лактации. Иногда андрогены назначают женщинам при климактерических сосудистых и нервных расстройствах в случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты, при дисфункциональных маточных кровотечениях, а также при опухолях половых органов и молочных желез.
Антиандрогены (бикалутамид, флутамид и др.) применяют в основном в онкологической практике.