Описание действующего вещества Гонадотропин хорионический /Chorionic Gonadotropin.

Формула: хорионический гонадотропин по химическому строению является гликопротеином, состоящим из двух субъединиц: альфа и бета. α-субъединица хорионического гонадотропина полностью гомологична α-субъединицам лютеинизирующего, фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. β-субъединица ХГ уникальна именно для этого гормона и отличает его от ЛГ, ФСГ и ТТГ. Хорионический гонадотропин состоит из 237 аминокислот.
Фармакологическая группа: гормоны гипофиза, гипоталамуса, гонадотропины и их антагонисты/гонадотропный гормон.
Фармакологическое действие: лютеинизирующее, гонадотропное.

Фармакологические свойства

Хорионический гонадотропин связывается на мембранах клеток гонад со специфическими рецепторами (которые являются интегральными гликопротеинами с молекулярной массой около 194000), активирует систему аденилатциклазы и воспроизводит эффекты такие же, как у лютеинизирующего гормона, синтезируемого в передней доле гипофиза. У женщин стимулирует и индуцирует овуляцию, стимулирует разрыв фолликула и его превращение в желтое тело, в том числе и при выполнении дополнительных репродуктивных методов; увеличивает в лютеиновой фазе менструального цикла функциональную активность желтого тела, пролонгирует его существования, тормозит наступление фазы менструации, усиливает образование андрогенов и прогестерона, в том числе при недостаточности желтого тела, помогает имплантации яйцеклетки и поддерживает формирование плаценты. Обычно через 32–36 часов после введения наступает овуляция.
У мужчин стимулирует работу тестикулярных клеток Лейдига, увеличивает образование и выработку тестостерона, помогает в сперматогенезе, развитии вторичных половых признаков и опускании яичек в мошонку.
Хорионический гонадотропин хорошо всасывается в кровь при введении внутримышечно. При систематическом использовании содержание в крови постепенно увеличивается, а к 7–12 дню превышает начальный уровень в полтора раза. Имеет две фазы времени полувыведения — 11 и 23 часа. Выводится почками в неизмененном виде в течение суток, 10 – 12 % от дозы. Не имеет мутагенного действия. Дозозависимо повышает частоту появления врожденных внешних аномалий у мышей. При использовании у беременных женщин может оказать на плод неблагоприятное воздействие.

Показания

Снижение работы половых желез при нарушениях в системе гипоталамус – гипофиз: у женщин — бесплодие, вызванное гипофизарно-овариальной дисфункцией, в том числе и после предварительной стимуляции пролиферации эндометрия и созревания фолликулов, нарушение менструального цикла (в том числе и его отсутствие), маточные дисфункциональные кровотечения в детородном возрасте, недостаточная функция желтого тела, угрожающий и привычный выкидыш в 1 триместре беременности, контролируемая «суперовуляция» во время искусственного оплодотворения; у мужчин —явления евнухоидизма, гипогонадотропный гипогонадизм, гипоплазии яичек, гипогенитализм, адипозогенитальный синдром, крипторхизм, нарушения сперматогенеза (азооспермия, олигоспермия).

Способ применения гонадотропина хорионического и дозы

Хорионический гонадотропин вводится внутримышечно. Женщины — при применении методов искусственного оплодотворения и для стимуляции овуляции: по 5000–10000 МЕ через день после последнего использования урофоллитропина или менотропинов, или же через 5–9 дней после последнего использования кломифена; при недостаточной функции желтого тела — по 1500 МЕ каждые вторые сутки, начать стоит со дня овуляции и до дня ожидаемых месячных или до подтверждения беременности (при подтверждении беременности возможно повторное использование до 10 недель беременности).
Мужчины — при гипогонадотропном гипогонадизме 2 – 3 раза в неделю по 1000–4000 МЕ на протяжении нескольких недель или месяцев или до получения терапевтических эффектов; при бесплодии для стимуляции сперматогенеза на протяжении полугода и более; если число сперматозоидов в эякуляте остается низким (меньше 5 млн/мл) терапию дополняют урофоллитропином или менотропинами и продолжают лечение еще 1 год. В препубертатном возрасте крипторхизм — 2 – 3 раза в неделю по 1000–5000 МЕ до получения необходимого эффекта, но не больше 10 доз; для выявления у юношей гипогонадизма — в течение 3 дней по 2000 МЕ 1 раз в сутки.
При пропуске очередного приема препарата необходимо срочно обратиться к врачу.
Растворы необходимо готовить перед употреблением непосредственно на изотоническом растворе хлорида натрия. Стоит учитывать возможность ложноположительных результатов иммунологических анализов на содержание эндогенного хорионического гонадотропина и возможность увеличения содержания в моче 17-кетостероидов и 17-гидроксикортикостероидов. Терапию нужно проводить под контролем квалифицированного врача, который имеет опыт лечения эндокринных заболеваний и нарушений. При применении для стимуляции овуляции необходим индивидуальный выбор доз и режима использования препарата и коррекция их в зависимости от результатов, также рекомендованы УЗИ яичников, регулярные измерения содержания в сыворотке крови прогестерона и эстрадиола, ежедневный контроль за базальной температурой тела и соблюдением режима половой жизни, который рекомендовал врач. При образовании кист в яичниках или развитие гипертрофии яичников необходимы временное прекращение терапии (чтобы избежать разрыва кисты), снижение дозы препарата для следующего курса, воздержания от половых актов. При сильной гипертрофии яичников или сильном увеличение содержания в сыворотке крови эстрадиола в последние сутки терапии урофоллитропином или менотропинами стимуляцию овуляции в данном цикле не проводят.
При терапии у мужчин бесплодия стоит измерять содержание тестостерона в сыворотке крови до и после использования препарата, а также определять подвижность и число сперматозоидов. При преждевременном половом созревании во время терапии крипторхизма лечение стоит отменить, далее используют другие методы терапии. Если отсутствует динамика опускания яичка после использования 10 доз препарата, то продолжать терапию не рекомендуется. Диагностику у юношей гипогонадизма проводят под наблюдением концентрации в сыворотке крови тестостерона до использования и через сутки после курса терапии. Необоснованное увеличение длительности или доз использования препарата может сопровождаться снижением в эякуляте у мужчин числа сперматозоидов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая гиперчувствительность и к другим гонадотропинам), опухоли или гипертрофия гипофиза, воспалительные заболевания или гормональнозависимые опухоли половых органов, почечная и сердечная недостаточность, эпилепсия, бронхиальная астма, мигрень; у женщин — угроза или синдром гиперстимуляции яичников, фиброма матки, недиагностированное дисфункциональное маточное кровотечение, гипертрофия или киста яичника, которая не связанная с его поликистозом, обострение тромбофлебита; у мужчин — преждевременное половое созревание (для терапии крипторхизма), рак простаты.

Ограничения к применению

Для стимуляции овуляции – поликистоз яичников. Возраст до 4 лет (эффективность и безопасность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности необходимо учитывать возможные неблагоприятные воздействия на плод (согласно результатам, которые получены при использовании препарата у беременных женщин и экспериментальных животных). Грудное вскармливание на время терапии стоит прекратить.

Побочные действия гонадотропина хорионического

Нервная система: головная боль, беспокойство, раздражительность, утомляемость, депрессия, слабость;
аллергические реакции: ангионевротический отек, сыпь, диспноэ;
мочеполовая система: у женщин — образование овариальных кист, гипертрофия яичников, синдром гиперстимуляции яичников, периферические отеки, многоплодная беременность;
у мужчин — увеличение яичек в паховом канале, которое затрудняет дальнейшее опускание яичек, преждевременное половое созревание, атрофия семенных канальцев, дегенерация половых желез;
прочие: увеличение молочных желез, образование антител (при продолжительном использовании), боль в месте введения.

Взаимодействие гонадотропина хорионического с другими веществами

Совместное использование с урофоллитропином и менотропинами увеличивает выраженность синдрома овариальной гиперстимуляции, возможность беременности и преждевременных родов.

Передозировка

У женщин при стимуляции овуляции в начале менструаций, спонтанно может развиться острый синдром гиперстимуляции яичников. Симптомы: тошнота, резкая боль в брюшной полости (в паховой области), рвота, вздутие кишечника, диарея, снижение диуреза, отеки нижних конечностей, учащенное дыхание, в тяжелых случаях — сгущение крови, гиповолемия, асцит, электролитный дисбаланс, перитонит, острая легочная недостаточность, гидроторакс, явления тромбоэмболий. Необходимы: временная отмена препарата, госпитализация (если нужно), симптоматическое лечение (коррекция свертывания крови, водно-солевого баланса и прочих нарушений).

Торговые названия препаратов с действующим веществом гонадотропин хорионический