ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения БУСЕРЕЛИН - ДЕПО®

Регистрационный номер: Р N002378/01-290311
Торговое название: Бусерелин - депо®
Международное непатентованное название: Бусерелин
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.
Состав на один флакон:
Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг в пересчете на бусерелин 3,75 мг
Вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200 мг, Маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.
Описание: Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле: Маннит раствор для инъекций 0,8 %
Состав на 1 ампулу:
Маннитола — 16,0 мг, Воды для инъекций — до 2 мл
Описание: Прозрачный бесцветный раствор
Восстановленная суспензия: Взбалтывают содержимое флакона до получения 'гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия, осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу № 0804

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.
Код АТХ: L02AE01
Фармакодинамика.
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Фармакокинетика. Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания для применения

• Гормонозависимый рак предстательной железы;
• Рак молочной железы;
• Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
• Миома матки;
• Гиперпластические процессы эндометрия;
• Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

• Беременность;
• Период кормления грудью;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

При гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4 - 6 мес.;
При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭKO) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или
в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 - 15 дней после инъекции Бусерелина - депо®), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата
• Препарат вводится только внутримышечно
• Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.
• Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
• Флакон с Бусерелином-депо® держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
• Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 х 50 мм) для забора растворителя.
• Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2 мл.
• Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
• Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 — 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.
• После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.
• Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.
• Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
• Суспензию Бусерелина-депо® следует вводить немедленно после приготовления.
• При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Меры предосторожности при применении.

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом «Бусерелин-депо®» должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина — депо® и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Симптомы передозировки, меры по оказания помощи при передозировке

В настоящее время о случаях передозировки препаратом «Бусерелин-депо®» не сообщалось.

Возможные побочные действия при применении

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко - ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза
У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2 - 3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение препарата «Бусерелин-депо®» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особенности медицинского применения препарата беременными женщинами и женщинами в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампула с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
1 стерильная игла для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;
1 стерильная игла для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовых тампона.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают.
1 контурную ячейковую упаковку комплекта вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата
Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности
Лиофилизат - 3 года.
Растворитель — 5 лет
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель лиофилизата:
1. ЗАО «Фарм-Синтез»
Адрес: 117312, Россия, г. Москва, ул. Вавилова, д.15
Тел: (495) 796-94-33, 124-26-90, 125-70-68
факс: (495) 796-94-34
Юридический адрес: 111024, Россия, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9
е-mail: info@pharm-sintez.ru
или
2. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»
Юридический адрес: 129344, Россия, г. Москва, ул. Енисейская, д.3, корп 4
Адрес производства: 171130, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А
или
3. ООО «Диамед»
Юридический адрес:
123182, Россия, г. Москва, ул. Живописная, д.46, строение 8
Адрес производства: 123182, Россия, г. Москва, ул. Живописная, д.46, строение 8

Производитель растворителя (Мантии раствор для инъекций 0,8%)
1. ЗАО Фарм-Синтез»
Адрес: 117312, Россия, г. Москва, ул. Вавилова, д.15
Тел: (495) 796-94-33, 124-26-90, 125-70-68
факс: (495) 796-94-34
Юридический адрес: 111024, Россия, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9
е-mail: info@pharm-sintez.ru
или
2. ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»
Юридический адрес: 129344, Россия, г. Москва, ул. Енисейская, д.3, корп 4
Адрес производства: 171130, Россия, Тверская обл., Вышневолоцкий район, п. Зеленогорский, ул. Советская, д. 6А
или
3. ООО «Альтаир»
Юридический адрес:
142100, Россия, Московская область, г. Подольск, ул. Комсомольская, д.1
Адрес производства:
142279, Россия, Московская область, Серпуховский район, пос. Оболенск, здание 31

Организация принимающая претензии:
ЗАО «Фарм-Синтез»
Юридический адрес: 111024, Россия, г. Москва, Кабельная 2-ая улица, д. 2, стр. 9
Почтовый адрес: 117312, Россия, г. Москва, ул. Вавилова, д. 15
Тел: (495) 796-94-33, 124-26-90, 125-70-68, факс: (495) 796-94-34, 129-72-40
е-mail: info@pharm-sintez.ru
www.pharm-sintez.ru