Достинекс (каберголин): лечение гиперпролактинемии, подавление лактации

Достинекс — препарат для лечение заболеваний, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией: аменорея, галакторея, бесплодие, пролактин-секретирующая аденома гипофиза, акромегалия. Применяется для подавления лактации.

 Латинское название: Достинекс / Dostinex.

Состав и форма выпуска: Достинекс таблетки: в упаковке 2 и 8 шт.
1 таблетка Достинекс содержит каберголин 500 мкг.

Активное-действующее вещество препарата Достинекс: Каберголин / Cabergoline.

Фармакологическое действие препарата Достинекс:

Достинекс — дофамин-стимулирующее средство, эрголиновое производное, снижает гиперсекрецию СТГ, ингибирует секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Нормализует содержание пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения содержания пролактина у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение ЛГ в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы, и повышается концентрация эстрогенов в организме, редуцируется выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов. Снижение содержания пролактина отмечается через 3 ч после приема Достинекса и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и до 14–21 дня — при подавлении послеродовой лактации. Нормализация содержания пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения. У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (с падением уровня пролактина возрастает уровень тестостерона), гинекомастию, уменьшение и размягчение яичек, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает содержание пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Ингибирует высвобождение СТГ аденомой гипофиза и уменьшает нарушения зрения, неврологические расстройства и сильные головные боли, тормозит прогрессирование акромегалии. У 70–90% пациентов вызывает клиническое улучшение, однако по окончании курса содержание СТГ в крови вновь нарастает. Стимуляция дофаминовых рецепторов восстанавливает нейрохимический баланс в области полосатого тела и черного ядра мозга, что способствует ослаблению депрессивной симптоматики, тремора и ригидности, ускорению движений на всех стадиях болезни Паркинсона.

Фармакокинетика препарата Достинекс:

После приема внутрь каберголин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение активного вещества. Cmax в плазме достигается через 0.5–4 ч; связь с белками — 40–42%.
Равновесное состояние достигается через 4 недели терапии.
Связывание с белками плазмы составляет 41–42%. Выведение
T1/2 составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у больных гиперпролактинемией.
Состояние равновесной концентрации достигается через 4 нед терапии.
Каберголин выводится почками.

Показания препарата Достинекс:

предотвращение физиологической послеродовой лактации или подавление установившейся лактации (в т.ч. если мать предпочитает не кормить ребенка грудью, или когда кормление грудью противопоказано либо матери либо ребенку; при мертворождении или аборте);
лечение дисфункций, обусловленных или сочетающихся с гиперпролактинемией (в т.ч. у женщин — аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея, бесплодие; у мужчин — импотенция, снижение либидо);
лечение пролактин-секретирующих аденом гипофиза (микро- и макропролактином);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром «пустого» турецкого седла;
акромегалия (поддерживающая терапия после хирургического вмешательства или лучевой терапии).

Способ применения и дозы препарата Достинекс:

Для предотвращения послеродовой лактации Достинекс назначают 1 мг однократно в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации Достинекс назначают по 250 мкг каждые 12 ч в течение 2 дней. При данном режиме дозирования побочные эффекты (особенно артериальная гипотензия) наблюдаются реже.
Для лечения гиперпролактинемии Достинекс назначают 1–2 раза в неделю. Начальная доза составляет 250 мкг в неделю. При необходимости доза может быть увеличена в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости. Повышение недельной дозы следует проводить постепенно (500 мкг с интервалом в 1 мес). Средняя терапевтическая доза составляет 1 мг в неделю и может варьировать от 250 мкг до 2 мг в неделю. При назначении препарата в дозе 1 мг в неделю и выше ее следует разбивать на 2 или более приема в неделю, в зависимости от переносимости.
Достинекс следует принимать во время еды.

Передозировка препарата Достинекс:

Симптомы передозировки: тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, снижение АД, головная боль, резкая общая слабость, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, судороги в икроножных мышцах, нарушения сознания: психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка и последующий контроль АД; антагонисты допамина.

Противопоказания препарата Достинекс:

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным спорыньи); беременность, период лактации; послеродовый психоз (в анамнезе); послеродовая гипертензия.
С осторожностью — сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или психические заболевания в анамнезе.

Применение  препарата Достинекс при беременности и лактации:

Не следует применять Достинекс при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщина должна быть предупреждена, что если Достинекс был назначен с целью подавления лактации, но желаемый эффект не был достигнут, необходимо воздержаться от грудного вскармливания и проконсультироваться с врачом.
Перед началом лечения Достинексом необходимо исключить беременность и в дальнейшем применять механические методы контрацепции. Если беременность установлена во время лечения Достинексом, необходимо прекратить прием препарата.
Поскольку период полувыведения каберголина является длительным, после восстановления регулярного менструального цикла рекомендуется прекратить прием препарата за 1 мес до предполагаемого зачатия для предотвращения возможного воздействия препарата на плод.

Побочные эффекты препарата Достинекс :

Часто: снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, бессонница, боли в животе.
При длительном применении — гастрит, слабость, сонливость, запоры, рвота, болезненное напряжение молочных желез, «приливы» крови к коже лица, депрессия, парестезии. Эти симптомы умеренно выражены, появляются в течение первых 2 нед и проходят самостоятельно.

Особые указания и меры предосторожности: Достинекс с осторожностью назначают пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, выраженными нарушениями функции почек, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечными кровотечениями или психическими заболеваниями в анамнезе.
С осторожностью назначают Достинекс на фоне терапии препаратами, вызывающими гипотензивный эффект.

После подбора эффективного режима дозирования рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес) определение уровня пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель лечения.
Перед началом лечения Достинексом исключают беременность и применяют механические методы контрацепции. Если беременность возникла во время лечения, необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В случае длительного приема Достинекса необходим регулярный гинекологический осмотр, включающий цервикальное гистологическое исследование и гистологическое исследование эндометрия. После восстановления регулярного менструального цикла за 1 мес до предполагаемого зачатия следует прекратить прием препарата.

Необходим мониторинг АД, функций ЖКТ (потенциальная опасность кровотечения). При повышении АД, возникновении постоянных головных болей или любых признаков нейротоксичности прием Достинекса незамедлительно прекращают. Для уменьшения тошноты следует уменьшить дозу, назначить домперидон или цизаприд.

Неэффективность каберголина свидетельствует о наличии других причин гиперпролактинемии (снижение клиренса пролактина при заболеваниях печени, хронической почечной недостаточности, особенно у больных находящихся на гемодиализе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие: При одновременном применении Достинекса с антибиотиками из группы макролидов увеличивается риск развития побочных эффектов.
Производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид уменьшают эффективность Достинекса.
Не рекомендуется комбинация с алколоидами спорыньи и их производными, а также с гипотензивными препаратами.

Условия хранения: Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности — 2 года.
Отпуск препарата из аптеки — отпускается по рецепту.

Описание препарата Достинекс не является инструкцией к самолечению, необходима консультация врача.