Описание действующего вещества Фоллитропин альфа/ Follitropin alfa.

Формула: нет данных, химическое название: r-hFSH-Агглютинин антирезус фолликулостимулирующий гормон.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты.
Фармакологическое действие: эстрогенподобное.

Фармакологические свойства

Фоллитропин альфа является рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном, который получен из клеток яичника китайского хомячка методом генной инженерии. Фоллитропин альфа связывается в клетках-мишенях с рецепторами, увеличивает пролиферацию эндометрия и повышает уровень эстрогенов. При введении внутривенно фоллитропин альфа распределяется во внеклеточных жидкостях, период полувыведения в первой фазе равен 2 часа, во второй фазе составляет 24 часа. Величины общего клиренса и объема распределения равны соответственно 0,6 л/ч и 10 л. С мочой выводится 1/8 введенной дозы. При внутримышечных и подкожных инъекциях абсолютная биодоступность фоллитропина альфа составляет 70%. Фоллитропин альфа накапливается в течение 3 – 4 дней при повторном введении. В три раза равновесная концентрация превышает уровень после разовой аппликации. Фоллитропин альфа у женщин стимулирует развитие фолликулов и овуляцию с дисфункцией системы гипоталамус - гипофиз, которая проявляется аменореей или олигоменореей. Фоллитропин альфа способствует развитию множественных фолликулов при необходимости суперовуляции при применении технологий искусственной репродукции: пересадка зиготы или гаметы в фаллопиевую трубу, оплодотворение in vitro.

Показания

Бесплодие, которое обусловлено дисфункцией системы гипоталамус - гипофиз, сопровождающееся аменореей или олигоменореей (вместе с хорионическим гонадотропином); процедура суперовуляции (оплодотворение in vitro и прочие репродуктивные технологии).

Способ применения фоллитропина альфа и дозы

Фоллитропин альфа вводится внутримышечно, подкожно (непосредственно перед употреблением растворяют порошок в дистиллированной воде; до 450 МЕ можно растворить в 1 мл, это позволяет снизить вводимый объем). Ановуляторное бесплодие с сохраненным менструальным циклом: терапию начинают в первые 7 дней цикла. Курс нужно согласовывать с индивидуальной реакцией, которая определяется по секреции эстрогена или/и путем измерения размеров фолликулов при ультразвуковом исследовании. Ежедневная доза составляет 75 – 150 МЕ, через 7 – 14 дней, при необходимости, повышают на 37,5 – 75 МЕ. Если положительная динамика отсутствует через 5 недель, то терапию прекращают. Через 24 – 48 часов после последней инъекции однократно вводят дозу хорионического гонадотропина — до 10000 МЕ. В день инъекции хорионического гонадотропина и на следующий день рекомендован коитус. Проведение вспомогательных репродуктивных методик: ежедневно со 2 – 3 дня цикла по 150 – 225 МЕ, до образования адекватных фолликулов (контролируется с помощью ультразвукового исседования или/и по концентрации эстрогена в плазме). В соответствии с реакцией на лечение регулируется доза (максимальная составляет 450 МЕ). Через сутки после последней инъекции однократно вводят дозу человеческого хорионического гонадотропина — до 10000 МЕ, это способствует индуцированию окончательно созревших фолликулов.
До начала терапии необходимо исключить возможные причины бесплодия, адренокортикальную недостаточность, гипотиреоз, гиперпролактинемию, опухоли гипоталамуса и гипофиза. При назначении человеческого хорионического гонадотропина увеличивается возможность развития синдрома гиперстимуляции яичников, поэтому при выраженной эстрогенной реакции человеческий хорионический гонадотропин не назначают, а женщинам рекомендуют воздерживаться от полового акта не меньше 4 дней. Риск развития гиперстимуляции можно уменьшить путем аспирации всех фолликулов перед овуляцией. При проведении искусственной репродукции степень риска многоплодной беременности связана с количеством замещенных овоцитов/эмбрионов; при этом многие случаи многоплодных зачатий давали двойни.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гинекологические кровотечения неизвестного происхождения, киста яичника или увеличение яичника, не связанные с поликистозом яичника, карцинома матки, яичника или молочной железы, отсутствие яичника, опухоли гипофиза или гипоталамуса, опухоли матки и пороки развития половых органов, которые несовместимы с беременностью, непроходимость фаллопиевых труб (риск внематочной беременности), кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фоллитропина альфа противопоказано при беременности и во время грудного вскармливания.

Побочные действия фоллитропина альфа

Синдром гиперстимуляции яичников: тошнота, боль внизу живота, рвота, увеличение массы тела; образование или увеличение кист яичников, внематочная беременность, гидроторакс, асцит, многоплодная беременность, тромбоэмболические явления, аллергические реакции, артралгии, лихорадка, гиперемия и боль в месте инъекции.

Взаимодействие фоллитропина альфа с другими веществами

При совместном использовании с другими препаратами для стимуляции овуляции возможно увеличение реакции образования фолликулов, тогда как совместная десенсибилизация гипофиза агонистом ГнРГ может привести к необходимости повышения дозы фоллитропина альфа, которая вызывает адекватную реакцию яичников.

Передозировка

При передозировке фоллитропином альфа возможно развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фоллитропин альфа