Описание действующего вещества Фамотидин/ Famotidine.

Формула: C8H15N7O2S3, химическое название: 3-[[[2-[(Аминоиминометил)амино]-4-тиазолил]метил]тио]-N-(аминосульфонил)пропанимидамид.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминэргические средства/ гистаминолитики/ H2-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоязвенное.

Фармакологические свойства

Фамотидин оказывает блокирующее действие на H2-гистаминовые рецепторы, ингибирует стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты, активность пепсина.

В желудочно-кишечном тракте фамотидин всасывается не полностью. Биодоступность фамотидина составляет около 40–45%, снижается при использовании антацидов и незначительно увеличивается при приеме пищи. С белками плазмы фамотидин связывается на15–20%. Максимальная концентрация достигается в плазме крови в течение 1–3 часов. Фамотидин в печени метаболизируется на 30–35% с образованием S-оксида и выводится из организма почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Примерно 65–70% дозы, введенной внутривенно, и 25–30% принятой внутрь в неизмененном виде обнаруживаются в моче. Период полувыведения фамотидина из плазмы составляет 2,5–3 часа, у больных с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин) может повышаться до 20 часов (поэтому необходима коррекция дозы). Фамотидин выделяется с грудным молоком и проникает через плаценту.

При приеме внутрь через 1 час начинается действие препарата, в течение следующих 3 часов оно становится максимальным и продолжается 10–12 часов. При внутривенном введении через 30 минут развивается максимальный эффект. Однократная доза фамотидина (10 и 20 мг) на 10–12 часов подавляет секрецию.

Показания

Профилактика и терапия обострений язвенной болезни; профилактика и терапия симптоматических язв двенадцатиперстной кишки и желудка, которые связаны с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, со стрессовыми ситуациями, в послеоперационном периоде; рефлюкс-эзофагит; эрозивный гастродуоденит; синдром Золлингера-Эллисона; системный мастоцитоз; кровотечение (а также профилактика их рецидивов) из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (в составе комплексной терапии); профилактика аспирации желудочного сока во время проведения общей анестезии (синдром Мендельсона); полиэндокринный аденоматоз; функциональная диспепсия, которая связана с усиленной секрецией желудка; симптоматическая терапия диспепсии, которая связана с повышенной кислотностью желудочного сока (в том числе и кислая отрыжка, изжога).

Способ применения фамотидина и дозы

Фамотидин принимается внутрь, вводится внутривенно. Внутрь: обострения язвенной болезни – 2 раза в сутки по 20 мг (утром и вечером) или по 40 мг на ночь, если имеется необходимость, то суточную дозу можно увеличить до 80–160 мг, продолжительность курса лечения составляет 4–8 недель; профилактика обострений язвенной болезни – 1 раз в сутки на ночь 20 мг; рефлюкс-эзофагит —2 раза в сутки по 20–40 мг в течение 1,5 – 3 месяцев; синдром Золлингера-Эллисона – продолжительность курса терапии и дозу препарата устанавливают индивидуально; при развитии изжоги или прочих симптомов диспепсии — 10 мг, не использовать более 20 мг в сутки. Внутривенно (капельно или струйно), обычная доза составляет по 20 мг каждые 12 часов; разовая доза должна быть не больше 20 мг; синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20 мг каждые 6 часов, далее дозу корректируют; профилактика аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией: 20 мг накануне операции или не меньше чем за 2 часа до ее начала.

Больным, которые имеют нарушения функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), суточную дозу необходимо снизить до 20 мг. Назначать фамотидин детям не рекомендуется. При лечении язвенной болезни необходимо исключить у больного наличие злокачественной опухоли (из области язвы произвести исследование биоптата). С осторожностью используют фамотидин при нарушениях функционального состояния печени.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Детский возраст, цирроз печени с печеночной энцефалопатией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фамотидина противопоказано во время беременности и кормлении грудью.

Побочные действия фамотидина

Система пищеварения: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, боли в животе, рвота, увеличение активности трансаминаз печени, запор, желтуха, диарея, острый панкреатит, холестатический, гепатоцеллюлярный или смешанный гепатит;
кровь и система кровообращения: снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, AV блокада, васкулит, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, асистолия (при парентеральном введении);
органы чувств и нервная система: головная боль, сонливость, астения, бессонница, беспокойство, усталость, нервозность, депрессия, психоз, спутанность сознания, головокружение, гипертермия, галлюцинации, звон в ушах;
система опоры и движения: миалгия, артралгия;
мочеполовая система: снижение либидо и потенции (при продолжительном использовании);
аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз;
прочие: сухость кожи, гинекомастия, алопеция;
местные реакции: раздражение в месте инъекции.

Взаимодействие фамотидина с другими веществами

При совместном использовании фамотидина и кетоконазола может снижаться всасывание кетоконазола. При использовании фамотидина с антацидами между их приемом должен быть перерыв не меньше 1–2 часов.

Передозировка

При передозировке фамотидином усиливаются побочные реакции. Необходимо: промывание желудка, проведение поддерживающей и симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фамотидин