Описание действующего вещества Диметинден*/ Dimetindene*.

Формула: C20H24N2, химическое название: N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1H-инден-2-этанамин (в виде малеата).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное, противозудное.

Фармакологические свойства

Диметинден оказывает блокирующее H1-гистаминовые рецепторы, седативное, слабое м-холинолитическое, антибрадикининовое действие. Диметинден уменьшает выраженность аллергических реакций, снижает зуд, проницаемость капилляров и другие. Диметинден предупреждает появление аллергических реакций немедленного типа, а также их усиление, которое обусловлено выделением новых порций гистамина.

Диметинден почти полностью и быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность диметиндена составляет примерно 70%. В печени диметинден подвергается пресистемной элиминации. С белками плазмы связывается на 90%. При приеме диметиндена внутрь в виде капель максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов. При однократном приеме внутрь 1 капсулы диметиндена пролонгированного действия максимальная концентрация в плазме достигается в течение 7 – 12 часов. Диметинден хорошо проходит в ткани, проникает и через гематоэнцефалический барьер. При нанесении на кожу биодоступность равна 10%.

Диметинден в печени частично биотрансформируется и выделяется из организма, в том числе и в виде неактивных метаболитов, с желчью и с мочой. Период полувыведения диметиндена равен 11 часам (для пролонгированной формы) и 6 часам (капель). При приеме внутрь действие препарата развивается через 0,5 часа и длится 8 – 12 часов.

Показания

Для приема внутрь: крапивница, эндогенный кожный зуд (кроме зуда при холестазе), экзема, поллиноз, аллергодерматозы, аллергический ринит, лекарственная и пищевая аллергия, ангионевротический отек, экзантемы при инфекционных заболеваниях (корь, краснуха, ветряная оспа), аллергические реакции при специфической гипосенсибилизации (профилактика и терапия), укусы насекомых, сывороточная болезнь и анафилактический шок (как дополнительное средство). Для наружного применения: зудящие дерматозы, аллергические реакции на укусы насекомых, крапивница, ожоги легкой степени (бытовые, солнечные).

Способ применения диметиндена и дозы

Диметинден принимается внутрь, наносится наружно.
Внутрь: пациенты старше 12 лет — 3 раза в сутки по 1 – 2 мг (20 – 40 мл капель) или 1 раз в сутки (перед сном) 4 мг (1 капсула); для детей от 1 месяца до 12 лет разовая доза зависит от возраста, кратность приема составляет 3 раза в сутки; продолжительность терапии не должна быть больше 25 дней.
Наружно: 2 – 4 раза в сутки тонким слоем наносят гель на пораженный участок кожи.

При обширных поражениях кожи возможно сочетание приема внутрь с местной терапией. После использования геля необходимо избегать инсоляции обработанных участков кожи. У детей не рекомендовано нанесение геля на обширные участки кожи (в особенности при воспалительных и экссудативных процессах). Не применять при работе водителям транспортных средств, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к другим производным алкиламина), беременность (в 1 триместре), неонатальный период (в особенности у недоношенных детей).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, хроническая обструктивная болезнь легких, обострение бронхиальной астмы, кормление грудью, беременность (во 2 и 3 триместре), возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование диметиндена в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместре возможно применения только по строгим показаниям, когда ожидаемые эффекты лечения выше потенциального риска для плода. Не применять гель в 1 триместре беременности, во 2 и 3триместре — не наносить на обширные участки тела (в особенности при воспалительных и экссудативных процессах). Во время лактации не рекомендуется наносить на область сосков и обширные участки кожи, а также назначать внутрь (если использование препарата необходимо, то нужно прекратить кормление грудью).

Побочные действия диметиндена

Органы чувств и нервная система: слабость, головокружение, утомляемость, сонливость (в особенности в начале терапии), редко — возбуждение (в особенности у детей раннего возраста), головная боль, ночное апноэ (у детей до 1 года);
аллергические реакции: редко — кожные аллергические реакции; система пищеварения: тошнота, сухость в глотке или полости рта, рвота, редко — обострение язвенной болезни, боли в желудке;
прочие: редко — мышечный спазм, сыпь, отеки, в единичных случаях — ощущение сдавления в груди, нарушения со стороны дыхательных путей;
при применении геля: редко — ощущение жжения и сухость в месте нанесения, в редких случаях — зуд и кожная сыпь.

Взаимодействие диметиндена с другими веществами

Диметинден усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему снотворных препаратов, транквилизаторов, алкоголя. Ингибиторы МАО усиливают угнетающее центральную нервную систему и антихолинергическое действие диметиндена. Диметинден усиливает м-холинолитические эффекты трициклических антидепрессантов и антихолинергических средств (увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления).

Передозировка

При передозировке диметинденом развиваются угнетение центральной нервной системы, сонливость (в основном у взрослых), возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации, атаксия, тонико-клонические судороги, сухость во рту, мидриаз, приливы крови к лицу, лихорадка и задержка мочи (в основном у детей); коллапс, гипотензия. Необходимо: прием активированного угля, солевых слабительных, симптоматическое лечение для поддержания работы дыхательных и сердечно-сосудистой систем (прием аналептических средств не рекомендован).

Торговые названия препаратов с действующим веществом диметинден