Описание действующего вещества Пирибедил/ Piribedilum.

Формула: C16H18N4O2, химическое название: 2-[4-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и в виде монометансульфоната).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие: противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.

Фармакологические свойства

Пирибедил является агонистом дофаминовых рецепторов. Проникает в головной мозг и связывается с дофаминергическими рецепторами, проявляя избирательность и высокое сродство к дофаминергическим рецепторам 2 и 3 типа. Также пирибедил проявляет активность антагониста к альфа-адренорецепторам центральной нервной системы (типа альфа-2A и альфа-2C). Пирибедил стимулирует рецепторы дофамина в центральной нервной системе, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Пирибедил увеличивает потребление кислорода тканями мозга, их кровоснабжение, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил увеличивает электрическую активность нейронов коры (и во время бодрствования, и в период сна), стимулирует передачу нервных импульсов. Пирибедил улучшает бдительность и внимание, которые связаны с когнитивными задачами. Пирибедил оказывает вазодилатирующее действие, возбуждая периферические рецепторы дофамина в гладких мышцах сосудов, и увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей.
Пирибедил быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Интенсивно распределяется в организме. Максимальная концентрация достигается через 1 час (через 3 — 6 часов при приеме лекарственной формы с контролируемым высвобождением). Несвязанная с белками плазмы крови фракция пирибедила составляет 20 — 30%. Пирибедил метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Период полувыведения пирибедила в альфа-фазе составляет 1,7 часа, в бета-фазе — 6,9 часов. Выводится пирибедил в основном с желчью (25%) и почками (68% в виде метаболитов). Через сутки с мочой выводится примерно 50% препарата, через 2 суток — 100%.

Показания

Болезнь Паркинсона (монотерапия форм, которые преимущественно сопровождаются тремором; комбинированное лечение с леводопой начальных и более поздних стадий заболевания, в особенности формах, которые включают тремор); дополнительное симптоматическое лечение при нейросенсорном дефиците в процессе старения и хроническом нарушении когнитивных функций (включая расстройства памяти и внимания); лечение симптомов офтальмологической патологии ишемического происхождения (включая сужение поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов); вспомогательное симптоматическое лечение перемежающейся хромоты из-за облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна).

Способ применения пирибедила и дозы

Пирибедил принимается внутрь, после еды, 50 мг в сутки за один прием, в случае необходимости принимают по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия — 150 – 250 мг в сутки в 3 – 5 приемов; вместе с леводопой — 100 – 150 мг в сутки в 2 – 3 приема.
При развитии нарушений пищеварения, которые вызваны пирибедилом, возможно использование противорвотных средств, которые действуют на периферические дофаминовые рецепторы (домперидон).
В случае необходимости использования нейролептиков у больных с болезнью Паркинсона, которые получают пирибедил, дозу пирибедила необходимо снижать постепенно до полной отмены, так как при внезапной отмене пирибедила может развиться злокачественный нейролептический синдром.
При появлении на фоне использования пирибедила сильной сонливости и внезапного засыпания следует рассмотреть вопрос о постепенной отмене пирибедила или снижении его дозы.
Следует учитывать риск падений (особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, спутанностью сознания или гипотензией.
Пациенты и люди, которые следят за ними, должны быть предупреждены о возможных расстройствах поведения при приеме препарата (гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки). При развитии таких расстройств следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенной отмене лечения препаратом.
Во время терапии пирибедилом следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, артериальная гипотензия, острая фаза инфаркта миокарда, совместный прием с нейролептиками (за исключением клозапина), период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пирибедила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию препарата в этих периодах не проводились. Пирибедил проникает через плацентарный барьер у мышей и распределяется в органах плода.

Побочные действия пирибедила

Нервная система: беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, возбуждение, психические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, гипотензия, лабильностью артериального давления.
Пищеварительная система: тошнота, метеоризм, рвота.
Прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие пирибедила с другими веществами

Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), взаимно снижают эффективность пирибедила.
Между пирибедилом и противорвотными средствами группы антагонистов дофамина наблюдается взаимный антагонизм, поэтому совместный прием не рекомендуется из-за риска взаимного снижения эффективности.
Не рекомендуется использование пирибедила одновременно с алкоголем.
Не рекомендуется одновременное назначение пирибедила и тетрабеназина из-за взаимного антагонизма.
Необходима осторожность при использовании пирибедила с другими препаратами, которые обладают седативным действием.

Передозировка

При передозировке пирибедилом развиваются тошнота, рвота, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, лабильность артериального давления (снижение или повышение). Необходимо: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пирибедил