Описание действующего вещества Ницерголин/Nicergoline.

Формула: C24H36BrN3O3, химическое название: (8бета)-10-Метокси- 1,6-диметилэрголин -8-метанола 5-бром-3- пиридинкарбоксилат (эфир).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ корректоры нарушений мозгового кровообращения; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, альфа-адренолитическое, улучшающее мозговое кровообращение.

Фармакологические свойства

Ницерголин оказывает на резистивные сосуды (особенно на сосуды конечностей и головного мозга) как альфа-адреноблокирующее, так и спазмолитическое миотропное действие, увеличивает их проницаемость для глюкозы. Ницерголин блокирует вызываемые серотонином сосудосуживающие реакции сосудов мозга, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Ницерголин улучшает легочный, мозговой и почечный кровоток, при спастических артериопатиях нормализует кровоснабжение конечностей. Может вызвать умеренное постепенное понижение давления у пациентов с артериальной гипертензией. Ницерголин при приеме внутрь почти полностью (90–100%) и быстро всасывается. Биодоступность составляет примерно 60%. Максимальная концентрация ницерголина определяется через 1–1,5 часа. Путем деметилирования, гидролиза и глюкуронизации метаболизируется 90% препарата с образованием 6-метил- бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (MDL — основной активный метаболит), 1-гидроксиметил- 6-метил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-OHMMDL), 1,6-диметил- 8бета-оксиметил- 10альфа-метоксиэрголина (1-MMDL). Период полувыведения ницерголина составляет 2,5 часа, 1-MMDL — 2–4 часа, MDL — 12–17 часов. 70–80% препарата и метаболитов выводится почками в течение 70–100 часов после приема, с фекалиями выводится примерно 20%.

Показания

Нарушения мозгового кровообращения (включая и при инсульте, атеросклерозе сосудов головного мозга, последствиях тромбоэмболии и тромбоза сосудов головного мозга, ишемии головного мозга, психоорганическом синдроме, посттравматической энцефалопатии); мигрень; вертиго; деменция; сосудистые расстройства периферической системы кровообращения (болезнь Рейно, артериопатия конечностей); облитерирующий эндартериит; дистрофические болезни роговицы; диабетическая ангио - и ретинопатия; ишемическая нейропатия зрительного нерва; сосудистые нарушения в сосудистой и сетчатой оболочках глаза; лабиринтные и вестибулярные нарушения сосудистого происхождения; нарушения мочеиспускания, которые связаны с нейрогенным мочевым пузырем; гипертрофия простаты.

Способ применения ницерголина и дозы

Ницерголин принимается внутрь, во время или перед едой, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая, 3 раза в сутки по 5–10 мг. При ограниченной функции почек (при сывороточном креатинине больше 2 мг/мл) —2–3 раза в сутки по 5 мг. Внутривенно капельно на 100 мл физиологического раствора хлорида натрия по 4–8 мг; внутримышечно 2 раза в сутки по 2–4 мг; внутриартериально — в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия по 4 мг, в течение 2 минут. Курс терапии составляет от 2–3 недель до нескольких месяцев.
При стойкой брадикардии (частота пульса меньше 50 уд./мин) использование препарата возможно только при тщательном контроле врача. При совместном использовании с антиагрегантами и антикоагулянтами необходим контроль параметров свертываемости крови. С осторожностью используют ницерголин с гипотензивными средствами. После парентерального введения ницерголина рекомендуется принять горизонтальное положение на 10–15 минут для профилактики ортостатического эффекта, а также при развитии выраженной гипотензии. Пожилым пациентам, а также больным с почечной недостаточностью суточная доза должна быть снижена. Не рекомендуется использовать ницерголин водителям транспортных средств во время работы и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания. На время терапии ницерголином необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженный атеросклероз периферических сосудов, артериальная гипотензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, органические поражения сердца, брадикардия, стенокардия напряжения, острое кровотечение, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ницерголина противопоказано во время беременности. Необходимо прекратить грудное вскармливание при терапии ницерголином.

Побочные действия ницерголина

Нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, ощущение усталости, бессонница, беспокойство, возбуждение, обморок;
система кровообращения и кровь: приступ стенокардии, ортостатическая гипотензия, похолодание конечностей, снижение вязкости крови;
система пищеварения: тошнота, понижение аппетита, рвота, абдоминальные боли, диарея, повышение кислотности желудочного сока;
мочеполовая система: нарушения эякуляции;
кожные покровы: потливость;
аллергические реакции: гиперемия и зуд верхней половины туловища и лица, крапивница, эритема;
прочие: жар, боли в конечностях.

Взаимодействие ницерголина с другими веществами

Ницерголин усиливает эффекты, анксиолитиков, гипотензивных препаратов и антипсихотических средств. Холестирамин и антациды замедляют всасывание ницерголина. Необходимо избегать совместного использования ницерголина с препаратами, которые возбуждают центральную нервную систему, а также с бета - и альфа-адреномиметиками.

Передозировка

При передозировке ницерголином понижается артериальное давление. Необходимо симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ницерголин