ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Алфупрост® МР

наименование лекарственного препарата

Регистрационный номер: ЛП 001176-211216
Торговое наименование препарата: Алфупрост® МР.
Международное непатентованное наименование: Алфузозин.
Химическое название: N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2 хиназолинил) метиламино] пропил]тетрагидро-2-фуранкарбоксамида гидрохлорид.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.

Состав:
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг.
Вспомогательные вещества:
гранулы: лактоза безводная 70 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, повидон (PVP-К 30) 2 мг, тальк 0,5 мг, магния стеарат 0,5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная 7 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг, повидон (PVP-К 30) 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг.

Описание: От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа: Альфа-1-адреноблокатор.

Код АТХ: [G04CA01].

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.
Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:
• значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на 30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;
• значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;
• значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
— всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.
Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.
— метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.
— выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Показания к применению

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата. Ортостатическая гипотензия. Тяжелые нарушения функции печени. Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Побочное действие

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) на следующие категории:
очень часто (≥ 1:10);
часто (≥ 1:100 и < 1:10);
нечасто (≥ 1:1000 и < 1:100);
редко (≥ 1:10000 и < 1:1000);
очень редко (< 1:10000)
Нарушения со стороны кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны центральной нервной системы и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия, очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, частота неизвестна — интраоперационный синдром вялой радужки.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея, рвота; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.
Нарушения со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

Особые указания

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа-1-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост® МР, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.
Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения. Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.
Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост® МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост® МР следует прекратить.
Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост® МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.
Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа 1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа 1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата Алфупрост® МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 10 мг.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска: по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбаи — 400063, Махараштра, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,
Sun House, Plot № 201 B/l. Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai — 400063, Maharashtra, India

Производитель
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,
Вилладж Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмур-173025, Химачал Прадеш, Индия
Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,
Village Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour-173025, Himachal Pradesh, India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:
129223, г. Москва, пр. Мира, дом. 119, стр. 537/2
Тел.: (495)234-56-11/15,
факс: (495)234-56-19.