Описание действующего вещества Кофеин/Caffeine.

Формула: C8H10N4O2, химическое название: 1,3,7-Триметилксантин (и в виде натрия бензоата).
Фармакологическая группа: средства, стимулирующие центральную нервную систему/ психомоторные стимуляторы/ производные пурина.
Фармакологическое действие: аналептическое, психостимулирующее, кардиотоническое.

Фармакологические свойства

Кофеин оказывает возбуждающее прямое действие на центральную нервную систему: усиливает и регулирует процессы возбуждения в сосудодвигательном и дыхательном центрах, коре головного мозга, активирует двигательную активность и положительные условные рефлексы. Кофеин стимулирует психическую деятельность, увеличивает физическую и умственную работоспособность, делает коротким время реакций. При приеме появляется бодрость, временно уменьшаются или устраняются сонливость и утомление. Вызывает углубление и учащение дыхания, особенно при угнетенном дыхательном центре.
Кофеин воздействует и на систему кровообращения: повышает силу и частоту пульса (особенно при приеме больших доз), при гипотензии повышает артериальное давление (не изменяя нормальное). Кофеин расширяет желчные пути, бронхи, кровеносные сосуды почек, сердца, скелетных мышц, суживает — органов брюшной полости. Снижает агрегацию тромбоцитов. Также кофеин имеет умеренный диуретический эффект, который связан со снижением обратного всасывания электролитов в канальцах почек.
Стимулирует желудочную секрецию. Усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию, повышает основной обмен. Блокирует периферические и центральные аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению за счет замедления активности фосфодиэстераз, которые участвуют в их инактивации, цАМФ и цГМФ (в большей степени оказывает ингибирующее воздействие на фосфодиэстеразу цАМФ не только в головном мозге, но и в гладкомышечных органах, сердце, скелетных мышцах, жировой ткани). Кофеин стабилизирует в дофаминергических синапсах, бета-адренергических синапсах продолговатого мозга и гипоталамуса (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра) и коры (активация корковых функций), норадренергических синапсах (анорексия, повышение физической активности) передачу импульсов.
Кофеин и его соли хорошо всасываются в кишечнике. Время полувыведения составляет примерно 5 часов, у некоторых людей — до 10 часов. Большая часть кофеина окисляется и деметилируется. Примерно 10% выводится в неизмененном виде почками. В организме грудных детей (до 2 месяцев) и доношенных новорожденных выводится медленнее. Воздействие кофеина на высшую нервную деятельность в основном зависит от типа нервной системы пациента и дозы препарата. В больших дозах преобладает угнетающий эффект, в малых — стимулирующий. У пожилых пациентов воздействие кофеина на сон более выражено: снижается общее время сна, увеличивается частота пробуждений, наступление сна замедляется. При устранении периодического дыхания у недоношенных детей кофеин уменьшает парциальное давление углекислого газа, концентрацию H+ крови и одновременно повышает объем вентиляции, при этом не меняя частоту пульса.

Показания

Заболевания, которые сопровождаются угнетением центральной нервной системы, функций дыхательной системы и системы кровообращения (включая и инфекционные заболевания, отравления наркотическими); снижение физической и умственной работоспособности; спазмы сосудов головного мозга (включая и мигрень); энурез у детей; сонливость; нарушения дыхания (идиопатическое апноэ, периодическое дыхание) у новорожденных (включая и недоношенных).

Способ применения кофеина и дозы

Кофеин принимается внутрь (независимо от приема пищи). Взрослые 2 – 3 раза в сутки по 0,05–0,1 г (не больше 1 г в сутки), дети старше 2 лет — 2 – 3 раза в сутки по 0,03–0,075 г. Подкожно (кофеин-бензоат натрия): взрослые —1 мл 10% или 20% раствора, дети —0,25–1 мл 10% раствора. Для снятия апноэ у новорожденных вводят внутрь или внутривенно (в виде кофеин-цитрата) до создания концентрации кофеина-основания в крови от 3 до 10 мг/мл. Отменять прием кофенина необходимо под контролем врача.
При пропуске очередного приема кофеина необходимо пропустить прием, следующий раз принять препарат согласно плану лечения.

Противопоказания к применению

Органические болезни системы кровообращения (включая и атеросклероз), выраженная артериальная гипертензия, повышенная возбудимость, нарушения сна, глаукома, старческий возраст.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания применять кофеин можно, но только по показаниям при назначении лечащим врачом.

Побочные действия кофеина

Беспокойство, бессонница, возбуждение, тахикардия, гипертензия, аритмии, тошнота, рвота. При продолжительном использовании возможно слабое привыкание из-за образования в клетках головного мозга новых аденозиновых рецепторов. Внезапная отмена приема кофеина может привести к усилению торможения центральной нервной системы с явлениями сонливости, утомления и депрессии.

Взаимодействие кофеина с другими веществами

Кофеин снижает эффекты наркотических и снотворных средств, увеличивает (за счет повышения биодоступности) — парацетамола, ацетилсалициловой кислоты и прочих ненаркотических анальгетиков. Кофеин повышает всасывание в желудочно-кишечном тракте эрготамина.

Передозировка

При злоупотреблении кофеином (более 300 мг в сутки, то есть 600 мл натурального кофе) могут возникнуть состояние тревоги, тремор, беспокойство, спутанность сознания, головная боль, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (включая и недоношенных детей) при содержании в плазме крови 50 мг/мл и более возможно развитие токсических эффектов: беспокойство, тахикардия, тахипноэ, повышение рефлекса Моро, тремор, судороги. Необходима симптоматическая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кофеин