Описание действующего вещества Адеметионин/ Ademetionine.

Формула: C15H22N6O5S, химическое название: (S)-5'-[(3-Амино-3-карбоксипропил)метилсульфонио]-5-дезоксиаденозин гидроксид (внутренняя соль) (также в форме дисульфата ди-п-толуолсульфоната).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы; нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное, гепатопротективное, детоксицирующее, антиоксидантное, стимулирующее регенерацию, нейропротективное.

Фармакологические свойства

Адеметионин восполняет недостаточность адеметионина и стимулирует его образование в организме (в мозге и печени в первую очередь). Молекула адеметионина (S-аденозил-L-метионина) в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран гормонов, белков, нейромедиаторов и других отдает метильную группу (трансметилирование). Адеметионин является предшественником в реакциях транссульфатирования тиоловых физиологических соединений — таурина, цистеина, глютатиона (в клеточной детоксикации обеспечивает окислительно-восстановительный механизм), КоА и других. После декарбоксилирования адеметионин как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермина и спермидина, которые входят в структуру рибосом, принимает участие в процессах аминопропилирования.
Адеметионин имеет антихолестатическое действие. Адеметионин является эффективным при внутридольковом холестазе (нарушение тока и продукции желчи). Данный эффект адеметионина обусловлен увеличением поляризации и подвижности мембран гепатоцитов, вследствие стимулирования образования в них фосфатидилхолина. Эти процессы улучшают работу связанных с оболочками гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствуют проходу желчных кислот в желчевыводящую систему.
Адеметионин стимулирует детоксикацию желчных кислот — увеличивает уровень в гепатоцитах сульфатированных и связанных желчных кислот. Связывание с таурином увеличивает растворимость желчных кислот и выведение их из печеночных клеток. Сульфатирование обеспечивает возможность почечного выведения, облегчает проникновение через оболочку клеток печени и выделение с желчью. Также, сульфатированные желчные кислоты защищают гепатоциты от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот (при внутрипеченочном холестазе присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).
В первую неделю приема адеметионина развивается антидепрессивное действие, которое стабилизируется в течение второй недели терапия. Адеметионин эффективен при рекуррентных невротической и эндогенной депрессиях, которые резистентны к амитриптилину. Адеметионин имеет способность прерывать рецидивы депрессии. У больных с диффузной патологией печени (гепатит, цирроз) с синдромом внутрипеченочного холестаза уменьшает кожный зуд и изменения биохимических показателей, включая уровень прямого билирубина, активность щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и другие. Лечение сопровождалось исчезновением астенического синдрома у 54% больных и снижением его интенсивности у 46% пациентов. Антиастенический, гепатопротективный и антихолестатический эффекты после прекращения терапии сохранялись в течение 3 месяцев.
Установлена эффективность адеметионина при гепатопатиях, которые обусловлены гепатотоксическими лекарственными препаратами (парацетамол и прочие). В результате терапии больных с опиоидной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, отмечалось уменьшение клинических проявлений абстиненции, улучшение процессов микросомального окисления и работы печени, антидепрессивное действие. Эмпирическое использование адеметионина при остеоартритах сопровождалось снижением болевого синдрома, частичной регенерацией хрящевой ткани и стимуляцией образования протеогликанов.
При однократном приема 400 мг внутрь максимальная концентрация адеметионина в сыворотке крови достигается через 2 - 6 часов и равна 0,7 мг/л. При введении внутримышечно биодоступность адеметионина составляет 95%, при приеме внутрь - 5%. С белками плазмы адеметионин связывается незначительно. Адеметионин проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Вне зависимости от пути введения отмечается значительное повышение уровня адеметионина в спинномозговой жидкости. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Адеметионин выводится почками.

Показания

Поражения печени: токсические, в том числе вирусные, алкогольные, лекарственные (противотуберкулезные, противоопухолевые, противовирусные средства, антибиотики, пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты); внутрипеченочный холестаз, прецирротические и цирротические состояния; энцефалопатия, включая связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и прочие); абстинентный и депрессивный синдром.

Способ применения адеметионина и дозы

Внутрь, адеметионин принимается между приемами пищи, лучшео в первую половину дня, не разжевывая; внутривенно или внутримышечно вводят очень медленно, только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина) растворяют порошок. Интенсивная терапия — внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона) в первые 2 – 3 недели, далее внутрь (поддерживающее лечение) по 800 – 1600 мг в сутки (2 – 4 таблетки) 2 месяца.
Учитывая наличие тонизирующего эффекта, не рекомендуется использовать адеметионин перед сном. Терапию проводят под контролем врача. При продолжительном лечении необходим контроль уровня креатинина и мочевины в плазме крови. При прецирротических и цирротических состояниях на фоне гиперазотемии необходим тщательный контроль содержания азота в крови. Раствор необходимо готовить непосредственно перед введением; таблетку необходимо извлекать из упаковки перед приемом. При изменении цвета таблетки или лиофилизированного порошка стоит воздержаться от их применения.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование адеметионина противопоказано при беременности. На время терапии адеметионином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия адеметионина

Система пищеварения: изжога, диспептические явления, неприятные ощущения или боль в эпигастральной области;
прочие: аллергические реакции.

Взаимодействие адеметионина с другими веществами

Имеется сообщение о синдроме избытка серотонина у больного, который принимал адеметионин и кломипрамин (необходима осторожность).

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом адеметионин