Описание действующего вещества Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин/ Bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine.

Формула: C15H10BrClN2O, химическое название: 7-Бром-5-(2-хлорфенил)-1,3-дигидро-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства /анксиолитики.
Фармакологическое действие: противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает стимулирующее влияние на бензодиазепиновые рецепторы, увеличивает чувствительность к своему медиатору ГАМК-рецепторов, усиливает в центральной нервной системе тормозное действие ГАМК. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга, замедляет спинальные полисинаптические рефлексы. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин снижает эмоциональное напряжение, ослабляет страх, тревогу, беспокойство. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин подавляет распространение возбуждения, которое возникает в эпилептогенных очагах коры, таламуса и лимбических структур мозга вследствие усиления пресинаптического торможения, но увеличенная активность очага не понижается.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в желудочно-кишечном тракте всасывается хорошо. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 – 2 часов. Метаболизируется бромдигидрохлорфенилбензодиазепин в печени. Период полувыведения составляет 6 – 10 часов. Выводится бромдигидрохлорфенилбензодиазепин почками. Понижение функции почек и печени тормозит клиренс бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и приводит к его кумуляции в организме.

Показания

Невротические, психопатические, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, напряженностью; навязчивые состояния, расстройства сна, паническое расстройство, реактивный психоз, фобии; ипохондрически-сенестопатический синдром, вегетативная лабильность; судорожные припадки различного происхождения, миоклоническая и височная эпилепсия, ригидность мышц, эпилептический статус, тик, гиперкинез, атетоз; премедикация (как компонент вводного наркоза); профилактика состояний эмоционального напряжения и страха; в составе комплексного лечения при шизофрении (фебрильная форма, повышенная чувствительность к антипсихотическим препаратам), токсикоманическом и абстинентном синдроме.

Способ применения бромдигидрохлорфенилбензодиазепина и дозы

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно (капельно или струйно). В зависимости от показаний, переносимости препарата, течения заболевания и других показателей строго индивидуально устанавливают режим дозирования.
Для быстрого снятия тревоги, страха, психомоторного возбуждения, а также при психотических состояниях и вегетативных пароксизмах: внутримышечно или внутривенно, для взрослых начальная доза составляет 0,5 – 1 мг (0,5 – 1 мл 0,1% раствора), средняя суточная доза равна 3 – 5 мг, в тяжелых случаях возможно до 7 – 9 мг.
Для премедикации: внутривенно медленно 3 – 4 мг (3 – 4 мл 0,1% раствора). Для приема внутрь обычно для взрослых разовая доза составляет 0,5 – 1 мг (нарушения сна — 0,25 – 0,5 мг), средняя суточная доза равна 1,5 – 5 мг в 2 – 3 приема (обычно утром и днем по 0,5 – 1 мг и на ночь до 2,5 мг), максимальная суточная доза составляет 10 мг.
При невротических, неврозоподобных, психопатоподобных и психопатических состояния: внутрь, начальная доза 2 – 3 раза в сутки по 0,5 – 1 мг, при необходимости через 2 – 3 дня повышают дозу до 4 – 6 мг в сутки; при выраженной ажитации начальная доза составляет 3 мг в сутки, далее дозу быстро повышают до получения лечебного эффекта.
В неврологической практике (болезни с повышенным мышечным тонусом): внутрь 1 – 2 раза в сутки по 2–3 мг или внутримышечно 1 – 2 раза в сутки по 0,5 мг.
При алкогольной абстиненции: внутрь, 2,5 – 5 мг в сутки.
При эпилептическом статусе, серийных эпилептических припадках: внутримышечно или внутривенно, начиная с дозы 0,5 мг. При терапии эпилепсии — 2 – 10 мг в сутки.

Курс терапии для приема внутрь составляет 2 недели (возможно, при необходимости, до 2 месяцев), для парентерального введения — до 3 – 4 недель. С осторожностью используют бромдигидрохлорфенилбензодиазепин у детей и в пожилом возрасте (суточную дозу снижают в 2 – 3 раза).
В виде корректора, который снижает или снимает некоторые побочные эффекты бромдигидрохлорфенилбензодиазепина, возможно использование мезокарба. С осторожностью использовать бромдигидрохлорфенилбензодиазепин при органической церебральной недостаточности.

Отмену препарата необходимо проводить постепенно, под контролем врача, путем уменьшения дозы, чтобы снизить вероятность развития синдрома отмены. Не применять бромдигидрохлорфенилбензодиазепин водителям транспортных средств при работе и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания. При терапии бромдигидрохлорфенилбензодиазепином необходимо отказаться от приема алкоголя.

Противопоказания к применению

Выраженная миастения, тяжелые поражения почек и печени (болезнь Боткина, цирроз), отравление нейролептиками, другими транквилизаторами, наркотическими и снотворными средствами, алкоголем; кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение бромдигидрохлорфенилбензодиазепина во время беременности. При лечении бромдигидрохлорфенилбензодиазепином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия бромдигидрохлорфенилбензодиазепина

Органы чувств и нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, мышечная слабость, нарушение концентрации внимания, памяти, координации движений, атаксия, парадоксальное возбуждение, мидриаз; система пищеварения: тошнота, сухость во рту, диарея; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь; прочие: дисменорея, дизурия, снижение либидо, лекарственная зависимость, привыкание.

Взаимодействие бромдигидрохлорфенилбензодиазепина с другими веществами

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин взаимно усиливает действие транквилизаторов, нейролептиков, снотворных, анальгезирующих, наркозных, противосудорожных препаратов, алкоголя.

Передозировка

При передозировке бромдигидрохлорфенилбензодиазепином возникает выраженное угнетение сознания, дыхательной и сердечной деятельности. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности, контроль за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение. Специфическим антагонистом бромдигидрохлорфенилбензодиазепина является флумазенил (вводится внутривенно 0,2 мг, возможно при необходимости до 1 мг, на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы).

Торговые названия препаратов с действующим веществом бромдигидрохлорфенилбензодиазепин