ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АРУТИМОЛ

Регистрационный номер: П N014623/01-011214
Торговое название: Арутимол
Международное непатентованное название: тимолол
Химическое название: (2S)-1-[(1,1-диметилэтил)амино]-3-[[4-(морфолин-4-ил)-1,2,5-тиадиазол-3-ил]окси]пропан-2-ол, (Z)-бутендиоат.
Лекарственная форма: капли глазные

Состав на 1 мл:
2,5 мг/мл:
Активное вещество:
Тимолола малеат — 3,42 мг (соответствует тимололу 2,50 мг).
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорида раствор (50 %) соответствует бензалкония хлориду, повидон К 30, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.
5 мг/мл:
Активное вещество:
Тимолола малеат — 6,83 мг (соответствует тимололу 5,0 мг).
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорида раствор (50 %) соответствует бензалкония хлориду, повидон К 30, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия моногидрофосфата додекагидрат, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание: прозрачный раствор, бесцветный или с желтоватым оттенком, без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: противоглаукомное средство — бета-адреноблокатор.

Код АТХ: S01ED01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тимолол является неселективным блокатором бета-1 и бета-2 адренорецепторов. Не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.
При местном применении в виде глазных капель снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика
При местном применении тимолол быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа.
80 % тимолола, применяемого в виде глазных капель, попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой оболочки носа и слезного тракта. Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорождённых и маленьких детей концентрация тимолола, как активного вещества, существенно превышает его максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови взрослых.

Показания к применению:

— повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия);
— открытоугольная глаукома;
— афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы;
— в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками);
— врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).

Противопоказания:

— бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей;
— синусовая брадикардия;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада II-III степени;
— сердечная недостаточность;
— дистрофические процессы в роговице;
— тяжёлый атрофический ринит;
— аллергические реакции на компоненты препарата
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет

С осторожностью

У больных с лёгочной недостаточностью, тяжёлой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, тимолол может привести к гипогликемии.

Способ применения и дозы

В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол 2,5 мг/мл или 5 мг/мл в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.
При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 2,5 мг/мл 1 раз в день.
Лечение Арутимолом 2,5 мг/мл или 5 мг/мл проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводятся только по предписанию лечащего врача.

Побочное действие

Местные реакции: раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз. При проведении фистулизирующих антиглаукоматозных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде.
Системные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, учащенное сердцебиение, гипоперфузия головного мозга, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, депрессия, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея.
Аллергические реакции: крапивница, экзема.
Мочеполовая система: нарушение половых функций.
Кожные покровы: алопеция.
В случае возникновения побочных эффектов, следует прекратить использовать препарат и как можно скорее обратиться к лечащему врачу (офтальмологу).

Передозировка

Возможно развитие системных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов: головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, снижение артериального давления, сердечная недостаточность, бронхоспазм, тошнота и рвота.
Лечение: немедленно промыть глаза водой или 0,9% раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное использование тимолола с глазными каплями, содержащими эпинефрин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата — снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержащих эпинефрин и пилокарпин; закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.
Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами может привести к гипогликемии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общей анестезии.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Особые указания

Необходимо регулярно посещать врача для измерения внутриглазного давления и обследования роговицы.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Арутимол 2,5 мг/мл и 5 мг/мл, так как содержит консервант, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза.
Сразу после закапывания возможно кратковременное снижение четкости зрения.
Следует снимать жесткие контактные линзы перед закапыванием препарата и одевать их вновь лишь спустя 15 минут после инсталляции.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 минут после закапывания в глаз), так как препарат может способствовать снижению артериального давления, возникновению чувства усталости и головокружения. В ещё большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.
При переводе больных на лечение глазными каплями Арутимол 2,5 мг/мл и 5 мг/мл может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.

Форма выпуска
Капли глазные 2,5 мг/мл и 5 мг/мл.
По 5 мл во флакон из полиэтилена низкой плотности, укупоренный навинчивающимся колпачком с открывающей иглой из полипропилена. На флакон наклеивают этикетку. Флакон вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. 6 недель с момента вскрытия флакона.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения:
ООО «ВАЛЕАНТ», 115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия

Производитель, фасовщик (первичная упаковка):
«Лаборатория Шовен», промышленная зона Рипотье Хаут, 07200 Обенас, Франция

Упаковщик (вторичная упаковка) и выпускающий контроль качества:
«Шовен анкерфарм ГмбХ», Брунсбюттелер Дамм 165-173, 13581 Берлин, Германия

Претензии потребителей направлять в ООО «ВАЛЕАНТ» по адресу:
115162, Москва, ул. Шаболовка, д. 31, стр. 5, Россия
тел./факс: +7 (495) 510-28-79