ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ФОКУСИН® (FOKUSIN)

Регистрационный номер: ЛС-001633-240215
Торговое название препарата: ФОКУСИН®
Международное непатентованное название: Тамсулозин
Лекарственная форма: капсулы с модифицированным высвобождением

СОСТАВ
Активное вещество:
Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества: *метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30 % дисперсия] — 74,9 (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая — 257,1 мг, дибутилсебакат — 8,4 мг, полисорбат 80 — 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,7 мг, тальк — 0,3 мг.
Оболочка капсулы: краситель азорубин — 0,2 %, краситель синий патентованный — 0,12 %, желатин — до 100 %.
* для одной капсулы используется 30% дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.

ОПИСАНИЕ
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Альфа1-адреноблокатор
Код АТХ: G04CA02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и Н-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на α-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на Н-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность — почти 100%. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Сmax активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
Через 5 дней курсового приема значение Сmax активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmax после однократного приема. Связывание с белками плазмы — 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде. T1/2 тамсулозина при однократном приеме — 10 ч, после многократного приема — 13 ч, конечное время полувыведения — 22 ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- Ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- Выраженная печеночная недостаточность.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- Хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин);
- Артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
- Запланированная операция по поводу катаракты;
- При совместном использовании с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3А4 (например, кетоконазол, вориконазол).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Фокусин® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Частота нежелательных реакций представлена в соответствии классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA):
Очень часто: (> 10 %),
Часто: (≥ 1 % < 10%),
Нечасто: (≥ 0,1 % < 1 %),
Редко: (≥ 0,01 % < 0,1 %),
Очень редко: (< 0,01 %).
Частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
- Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
- Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Нечасто: головная боль.
Редко: синкопальные состояния.
Частота неизвестна: нарушение сна (сонливость или бессонница).
- Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушение зрения.
- Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердцебиение.
Частота неизвестно: тахикардия.
- Нарушения со стороны сосудов
Не часто: ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: ринит.
Частота неизвестна: носовое кровотечение.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, запор или диарея.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: приапизм.
Частота неизвестно: нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция, снижение либидо.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астенический синдром.
Частота неизвестна: боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.
Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение тамсулозина с другими α1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид снижает (существенного клинического значения не имеет).
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.
В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3А4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3А4) приводило к возрастанию показателей AUC и Сmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3А4.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

До начала терапии препаратом Фокусин® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение простатического специфического антигена (ПСА).
Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.
Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии.
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.
При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.
Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6. Тамсулозин не предназначен для использования у женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА
Капсулы с модифицированным высвобождением 0,4 мг.
По 10 капсул в блистере из ПВХ/ПВДХ/Al. По 3, 9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Зентива к.с., Чешская Республика
У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика

Производитель и фасовщик (первичная упаковка)
1. Зентива к.с., Чешская Республика
У кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика
2. Зентива а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества
1. Зентива к.с., Чешская Республика
2. Зентива а.с., Словацкая Республика
3. ОАО "Фармстандарт-Лексредства", Россия, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18

Претензии по качеству препарата направлять по адресу:
Россия, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22
Тел.: (495) 721-16-66/67/68
Факс: (495) 721-16-69