Описание действующего вещества Тамсулозина гидрохлорид/ Tamsulosini hydrochloridum.

Формула: C20H29ClN2O5S, химическое название: гидрохлорид (-)-(R)-5-[2-[[2-(О-этоксифенокси)этил]амино]пропил]-2-метоксибензолсульфонамида.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адренолитические средства/ альфа-адреноблокаторы; органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики.
Фармакологическое действие: альфа-адренолитическое, антидизурическое.

Фармакологические свойства

Тамсулозина гидрохлорид специфически конкурентно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, в особенности альфа1А- и альфа1D, которые отвечают за расслабление гладких мышц шейки мочевого пузыря, предстательной железы и предстательной части уретры. Снижает тонус гладких мышц уретры и предстательной железы, увеличивает максимальную скорость мочеиспускания, улучшает отток мочи и уменьшает выраженность симптомов опорожнения и наполнения, в развитии которых важную роль играет гиперактивность детрузора. Уменьшает связанные с доброкачественной гиперплазией простаты симптомы раздражения и обструкции нижних отделов мочевыводящих путей. При продолжительном лечении сохраняется действие на выраженность симптомов опорожнения и наполнения, снижая риск острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства. Тамсулозина гидрохлорид, уменьшая периферическое сопротивление сосудов, может снижать артериальное давление.
При приеме внутрь тамсулозина гидрохлорида в виде таблеток пролонгированного действия 57% от принятой дозы всасывается в кишечнике. Прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания препарата. Тамсулозина гидрохлорид имеет линейную кинетику. При однократном приеме натощак внутрь 0,4 мг препарата максимальная концентрация тамсулозина в сыворотке крови достигается через 6 часов и составляет 6 нг/мл. Через 4 дня регулярного приема достигается равновесное состояние, при котором максимальная концентрация тамсулозина достигается через 4 — 6 часов, как натощак, так и после приема пищи, и составляет 11 нг/мл. Минимальная концентрация составляет 40% от максимальной концентрации, как при приеме препарата натощак, так и после приема пищи. Имеются значительные индивидуальные различия среди больных по содержанию препарата в сыворотке крови при однократном и многократном приеме. С белками плазмы крови связывается на 99%. Объем распределения небольшой составляет примерно 0,2 л/кг. Тамсулозина гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется медленно в печени с образованием менее активных метаболитов. Препарат большей частью присутствует в сыворотке крови в неизмененном виде. Тамсулозина гидрохлорид незначительно индуцирует активность микросомальных ферментов печени. Коррекции режима дозирования не требуется при легкой и умеренной степени печеночной недостаточности. Период полувыведения таблеток пролонгированного действия при однократном приеме и в равновесном состоянии составляет 19 и 15 часов соответственно. Тамсулозина гидрохлорид и его метаболиты выделяются в основном почками, при этом примерно 4 — 6% препарата выделяется в неизмененном виде.

Показания

Дизурические нарушения при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Способ применения тамсулозина гидрохлорида и дозы

Тамсулозина гидрохлорид принимается внутрь, запивая достаточным количеством воды, по 0,4 мг в сутки.
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при терапии препаратом в некоторых случаях возможно снижение артериального давления, которое иногда может привести к обмороку. При первых симптомах ортостатической гипотензии (слабость, головокружение) больной должен лечь или сесть и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки гипотензии не исчезнут.
Перед тем как начать лечение тамсулозином, больной должен быть обследован для исключения прочей патологии, которая может вызывать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечение и во время его пациенту необходимо проводить пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение концентрации простатического специфического антигена для исключения рака предстательной железы.
При оперативном вмешательстве по поводу катаракты у некоторых больных, которые раньше принимали препарат, может развиться интраоперационный синдром нестабильной радужной оболочки глаза, при котором может возрасти риск развития осложнений со стороны органа зрения во время и после операции. За 7 — 14 дней до оперативного вмешательства по поводу катаракты рекомендуется отмена тамсулозина, но до сих пор не подтверждена польза прекращения терапии тамсулозином. Есть сообщения о развитии интраоперационного синдрома нестабильной радужной оболочки глаза у людей, которые закончили прием препарата задолго до оперативного вмешательства. У больных, у которых планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты, не рекомендуется использование препарата. При подготовке к оперативному вмешательству по поводу катаракты хирург должен учитывать возможность развития интраоперационного синдрома нестабильной радужной оболочки глаза и иметь необходимые средства для его терапии в случае, если интраоперационной синдром нестабильной радужной оболочки глаза разовьется при операции.
С осторожностью использовать тамсулозина гидрохлорид водителям транспортных средств и людям, чья деятельность связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, отсутствуют клинические данных о использовании препарата), тяжелая печеночная недостаточность, ортостатическая гипотензия (включая наличие ее в анамнезе), возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных. Тамсулозина гидрохлорид не предназначен для использования у женщин.

Побочные действия тамсулозина гидрохлорида

Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, обморок, астения, нарушение зрения, нечеткое зрение.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, аритмии, фибрилляция предсердий, тахикардия.
Дыхательная система: ринит, носовое кровотечение, одышка.
Пищеварительная система: тошнота, запор, рвота, диарея.
Мочеполовая система: нарушение эякуляции, ретроградная эякуляция, приапизм, эякуляторная недостаточность.
Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, эксфолиативный отек.
Прочие: интраоперационный синдром нестабильной радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при оперативном вмешательстве по поводу катаракты.

Взаимодействие тамсулозина гидрохлорида с другими веществами

Не было обнаружено взаимодействий при совместном использовании тамсулозина с эналаприлом, атенололом, теофиллином, нифедипином.
В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействия тамсулозина на уровне микросомальных ферментов печени с сальбутамолом, амитриптилином, финастеридом, глибенкламидом.
Диазепам, трихлорметиазид, пропранолол, хлормадинон, диклофенак, амитриптилин, глибенкламид, варфарин, симвастатин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в сыворотке крови человека in vitro. Тамсулозин также не изменяет свободные фракции пропранолола, диазепама, хлормадинона и трихлорметиазида.
При совместном использовании с циметидином отмечено некоторое увеличение содержания тамсулозина в сыворотке крови, а с фуросемидом — снижение (необходима осторожность).
Варфарин и диклофенак могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Совместное использование с тамсулозином других антагонистов альфа1-адренорецепторов может привести к снижению артериального давления.
Совместное использование тамсулозина с мощными ингибиторами изофермента CYP3А4 и CYP2D6 может привести к увеличению действия тамсулозина. При совместном использовании тамсулозина и пароксетина (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) максимальная концентрация и площадь по кривой концентрация — время тамсулозина возрастали в 1,6 и 1,3 раз соответственно (необходима осторожность). При совместном использовании тамсулозина с кетоконазолом (мощный ингибитор CYP3A4) увеличивается максимальная концентрация и площадь по кривой концентрация — время тамсулозина в 2,2 и 2,8 раз соответственно (применять совместно не рекомендуется).
Совместное использование тамсулозина и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 может вызвать симптоматическую гипотензию (необходима осторожность).

Передозировка

При передозировке тамсулозином возможна острая гипотензия, компенсаторная тахикардия. Лечение: необходимо уложить пациента в горизонтальное положение; промывание желудка, прием активированного угля или/и осмотических слабительных; симптоматическое лечение; введение плазмозамещающих растворов или/и сосудосуживающих препаратов; контроль функции почек. Диализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом тамсулозина гидрохлорид