ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ (Информация для потребителей) РЕЛИУМ (Диазепам) таблетки, покрытые оболочкой 5 мг

Регистрационный номер: П N015047/02-280813
Торговое название
РЕЛИУМ (RELIUM)

Международное непатентованное название
Диазепам (Diazepam)

Лекарственная форма, доза
таблетки покрыты оболочкой, 5 мг

Состав:
действующее вещество:
диазепам 5 мг;
вспомогательные вещества:
картофельный крахмал 5,5 мг, желатин 2,4 мг, твин 80 0,11 мг, тальк 1,4 мг, стеарат магния 0,72 мг, хинолиновый жёлтый Е 104 0,012 мг, лактоза до 75 мг;
состав оболочки:
фталат ацетилцеллюлозы 0,1 мг, полиэтиленгликоль 6000 0,1 мг.

Описание
таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, с двух сторон выпуклые жёлтого цвета, без искрошенных краёв и трещин, на изломе жёлтые.

Фармакологическая группа:
Анксиолитическое средство из группы бензодиазепинов.
Код АТС: N05BA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Препарат относится к списку психотропных веществ (список III). Диазепам относится к группе производных бензодиазепина.
Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы. Механизм действия препарата тесно связан с тормозным эндогенным нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и рецептором ГАМК-А, через который нейромедиатор реализует свои эффекты в центральной нервной системе.
Как и все другие бензодиазепины, диазепам усиливает тормозное влияние ГАМК-эргических нейронов в центральной нервной системе.
Клиническое действие диазепама проявляется выраженным манксиолитическим и противосудорожным действием; несколько слабее выражен снотворный и центральный миорелаксирующий эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального применения диазепам хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность составляет 98%.
После перорального применения одной дозы препарата 20 мг, максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови (Cmax) достигается через 50-90 минут и составляет приблизительно 500 нг/мл.
Распределение
Диазепам приблизительно в 94-99% связывается с белками крови. Препарат проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, проникает в молоко матери. Проявляет большое сродство к жировой ткани, в которой депонируется и оттуда постепенно высвобождается в кровь.
Объём распределения составляет 1,1-1,5 л/кг.
Метаболизм
Диазепам интенсивно метаболизируется в печени до активных метаболитов N-дезметилдиазепама (нордазепама) и N-метилоксазепама. Оба метаболита подвергаются превращению в фармакологически активный оксазепам, который связывается с глюкуроновой кислотой.
Период полувыведения (t1/2) составляет 24-48 часов; может удлиняться у новорожденных, пациентов в старческом возрасте (активные метаболиты удлиняют период полуэлиминации; период полуэлиминации N-дезметилоксазепама может доходить до 100 часов, в зависимости от возраста и активности печени).
Выделение
Препарат выводится, главным образом, с мочой в виде метаболитов; до 25% препарата может выводиться почками в неизменённом виде. Повторяемые дозы препарата могут привести к кумулированию препарата и его метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха
- при синдроме алкогольной абстиненции, с целью уменьшения симптомов возбуждения
- в комплексной терапии при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом скелетных мышц (после травм, спастические состояния после церебральных инсультов)
- нарушения сна
- в комплексной терапии эпилепсии (в сочетании с другими противосудорожными препаратами)
- двигательное возбуждение различной этиологии
- при подготовке к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам
Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозировка и продолжительность лечения должны подбираться индивидуально для каждого больного с целью получения максимальных эффектов лечения.
Обычно применяются следующие дозы:
Взрослые
Состояния страха: 2-10 мг 2-4 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции: 10 мг 3-4 раза в день в течение первых суток, затем (если необходимо) 5 мг 3-4 раза в день.
Заболевания, сопровождающиеся повышенным тонусом скелетных мышц: 2-10 мг 3-4 раза в день.
Расстройства сна: 5-15 мг в разовой дозе перед сном.
Эпилепсия (в сочетании с другими препаратами): 2-10 мг 2-4 раза в день.
Подготовка к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам: 5-20 мг в разовой дозе или в разделённых дозах перед операционным вмешательством.
Максимальна суточная доза: до 60 мг/сутки (в комплексной терапии эпилепсии, часто при спастических состояниях)
Дети
0,1-0,8 мг на 1 кг массы тела ребёнка в сутки.
С 1 года до 3-х лет: 1-1,5 мг — 2-3 раза в сутки. Суточная доза 2,5 — 5,0 мг.
3 — 7 лет: 1,5-2,5 мг - 2-3 раза в сутки. Суточная доза 5-7мг.
Препарат не применять у детей до 1 года жизни.
Больные пожилого возраста (старше 65 лет)
Диазепам необходимо применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. Рекомендуется уменьшение дозы. Обычно 2 — 2,5 мг 1 — 2 раза в день. Если необходимо, дозу можно постепенно увеличить (при условии хорошей переносимости препарата).
Больные с нарушенной функцией печени и почек.
Рекомендуется уменьшение дозы препарата. Доза подбирается индивидуально в зависимости от степени печеночной и почечной (клиренс креатинина) недостаточности.

Длительность терапии составляет обычно 4 недели (включая время постепенного уменьшения дозы препарата). Не принимать препарат свыше 4 недель без повторной оценки необходимости продолжения терапии.
Нельзя резко отменять препарат, всегда необходимо постепенное контролированное врачом, уменьшение дозы. Резкая отмена диазепама может привести к расстройствам сна и настроения, и даже к психическим нарушениям. Особенно опасна резкая отмена при длительной терапии или при использовании больших доз препарата. Симптомы отмены тогда более выражены.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее часто встречающимся нежелательным действием во время терапии препаратом является: сонливость, утомление, усталость, нарушения координации движений.
Реже встречаются: головокружение и головная боль, нарушения со стороны пищеварительного тракта (тошнота, запор), нарушение зрения, неразборчивая речь, сжижение артериального давления крови, депрессия, состояния дезориентировки, снижение либидо, кожные аллергические реакции, нарушения мочеиспускания, нейтропения, желтушность кожных покровов (во время продолжительной терапии показан периодический контроль картины крови и функциональных проб печени), парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, бессонница, страх).
В случае появления парадоксальных реакций необходимо сразу же прервать лечение.
Систематическое применение препарата более 2-3 недель может привести к развитию лекарственной зависимости, а также абстинентного синдрома в случае резкой отмены.
Предупреждения
Длительное применение диазепама приводит к постепенному ослаблению действия препарата в результате развития явления толерантности.
Длительный прием препарата способствует развитию психофизической лекарственной зависимости и абстинентного синдрома в случае резкой отмены диазепама. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, страхом, вегетативными нарушениями и бессонницей.
Во время лечения диазепамом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никаких спиртных напитков.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

- повышенная чувствительность к бензодиазепинам,
- нарушения дыхания центрального происхождения и тяжелые состояния дыхательной недостаточности, независимо от причины,
- миастения,
- закрытоугольная форма глаукомы,
- нарушения сознания.
Не применять у детей до 1 года жизни.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение лекарства в период беременности допускается только в том случае, если его использование у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства невозможно или противопоказано. При лечении диазепамом нельзя кормить грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ

Фармацевтическое
Фармацевтические виды несовместимости не определены
Фармакодинамическое
Угнетающее влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все препараты с подобным действием: снотворные средства (напр. барбитураты), препараты, понижающие артериальное давление центрального действия, нейролептики, антидепрессанты, противосудорожные препараты, наркотические анальгетики.
Похожее действие проявляет этиловый спирт. Употребление алкоголя во время лечения диазепамом, кроме суммирующего угнетающего влияния на ЦНС, может провоцировать парадоксальные реакции: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.
Препарат усиливает действие средств, уменьшающих тонус скелетных мышц.
Фармакокинетическое
Пероральные контрацептивные средства могут замедлять метаболизм диазепама и усиливать его действие.
Курение может привести к ослаблению действия диазепама.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В результате передозировки диазепамом могут появиться следующие симптомы: сонливость, состояние дезориентировки, неразборчивая речь, а в тяжёлых случаях потеря сознания и кома.
При остром отравлении необходимо вызвать рвоту, промыть желудок.
Лечение при передозировке диазепамом, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге основных жизненных функций (дыхание, пульс, давление крови).
Специфическим антидотом является флюмазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Влияние на способность управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства
Во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя управлять автотранспортом, обслуживать движущиеся механические устройства и выполнять работу, требующую особого внимания и быстрой реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг.
Упаковка.
По 20 таблеток в блистер.
Один блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку, снабженную стикерами контроля первого вскрытия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре до 25 °С.
Защищать от света и влаги.
Препарат относится к списку психотропных веществ (список III).
Хранить в местах недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года
Перед применением препарата необходимо проверить срок годности, обозначенный на упаковке.
Препарат нельзя использовать позже указанной на упаковке даты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Тархоминский фармацевтический завод "Польфа" Акционерное Общество
ул. А. Флеминга 2
03-176 Варшава
Польша
Изготовлено в Польше

Представительство Тархоминского фармацевтического завода "ПОЛЬФА" А. О. в России:
105082 г. Москва, ул. Большая Почтовая, д. 26 В, стр. 2, офис 15.
Телефон: (495) 223-68-35, факс: (495) 937-64-30.