Описание действующего вещества Дименгидринат/ Dimenhydrinate.

Формула: C24H28ClN5O3, химическое название: 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамина комплекс с 8-хлортеофиллином.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства;
интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: холинолитическое, антигистаминное, противорвотное.

Фармакологические свойства

Дименгидринат блокирующе действует на м-холинорецепторы и H1-гистаминовые рецепторы центральной нервной системы. Дименгидринат угнетает усиленную функцию лабиринта. Дименгидринат устраняет головокружение, оказывает противотошнотное, противорвотное, умеренное противоаллергическое действие, седативное. Действие препарата развивается через 20 – 30 минут и держится в течение 4 – 6 часов. При проведении скрининговых тестов на мутагенность наблюдались отрицательные результаты при применении клеток и тканей млекопитающих и положительные - при исследованиях на бактериальных системах. При приеме внутрь дименгидринат хорошо всасывается и распределяется по тканям и органам, полностью выводится из организма почками в течение суток. В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Показания

Воздушная и морская болезнь, терапия и профилактика симптомов лабиринтных и вестибулярных нарушений (тошнота, головокружение, рвота, кроме симптомов, которые обусловлены противоопухолевой химиотерапией), болезнь Меньера.

Способ применения дименгидрината и дозы

Дименгидринат принимается внутрь. Профилактика воздушной и морской болезни (за полчаса до планируемой поездки) пациентам старше 14 лет — 50 – 100 мг, 2 - 6 лет — 25 – 50 мг, 7 - 14 лет — 50 мг, при необходимости принять повторно. Вестибулярные нарушения — до приема пищи: взрослые — по 50 – 100 мг, при необходимости каждые 4 часа, но не больше 400 мг в сутки, дети 2 – 6 лет — 12,5 – 25 мг каждые 6 – 8 часов (не больше 75 мг в сутки), от 6 до 14 лет — по 25 – 50 мг, до 3 – 4 раз в сутки, максимальная суточная доза равна 150 мг.

В начале лечения запрещается занятие деятельностью, которая требует быстрой двигательной и психической реакции, и вождение транспортных средств. С осторожностью назначать дименгидринат пожилым пациентам.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, бронхиальная астма, возраст до 2 лет.

Ограничения к применению

Обструкция шейки мочевого пузыря, задержка мочи, гиперплазия простаты с клиническими проявлениями, открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (включая и предрасположенность к ней), заболевания системы кровообращения, гипертиреоз, стенозирующая пептическая язва.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование дименгидрината в 1 триместре беременности или возможно его применение с особой осторожностью во 2 и 3 триместре, если ожидаемая польза лечения выше возможного риска для плода. На время терапии дименгидринатом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дименгидрината

Нервная система: слабость, нарушение концентрации внимания, усталость, головная боль, беспокойство, головокружение, нервозность, бессонница (особенно у детей), сонливость, редко — нарушение аккомодации, ослабление цветового и ночного зрения;
система пищеварения: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота; система дыхания: сгущение бронхиального секрета, сухость слизистой оболочки горла и носа;
кровь и система кровообращения: тахикардия, гипотензия, гемолитическая анемия;
аллергические реакции: кожная сыпь, медикаментозный дерматит (редко);
прочие: лекарственная зависимость (при продолжительном использовании), редко — дизурия.

Взаимодействие дименгидрината с другими веществами

Дименгидринат усиливает эффекты трициклических антидепрессантов, атропина, катехоламинов, алкоголя, барбитуратов, нейролептиков, снотворных и седативных средств, ослабляет — антикоагулянтов, кортикостероидов. Дименгидринат снижает реакцию на апоморфин. Дименгидринат снижает депрессивное воздействие ацетилхолина на миокард. Сочетание дименгидрината с препаратами висмута, психотропными и обезболивающими препаратами, скополамином увеличивает риск развития нарушений зрения. Дименгидринат несовместим с ототоксическими антибиотиками (неомицин, стрептомицин, виомицин, канамицин, амикацин), так как может скрывать симптомы ототоксичности и способствовать в развитии необратимых нарушений слуха.

Передозировка

При передозировке дименгидринатом развиваются утомление, головная боль, сонливость, головокружение, расширение сосудов кожи, зуд, мидриаз, нарушение аккомодации, замедление реакции зрачков на свет, нистагм, понижение сухожильных рефлексов и тонуса мышц, задержка мочи, изменение артериального давления, тахикардия, далее проявляются симптомы угнетения центральной нервной системы (нарушение ориентации в пространстве и времени, нарушение речи, атаксия), угнетение дыхания, кома, возможно возбуждение центральной нервной системы; у детей — судороги, галлюцинации, летальный исход. Необходимо: промывание желудка взвесью активированного угля (20 – 30 г), прием солевого слабительного (10 – 15 г натрия сульфата), искусственная вентиляция легких, кислородотерапия. При судорогах у детей — диазепам, фенобарбитал (5 – 6 мг/кг).

Торговые названия препаратов с действующим веществом дименгидринат