ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Ацетилсалициловая кислота «ЙОРК»

Регистрационный номер: П N015564/01-031213
Торговое наименование препарата: Ацетилсалициловая кислота «ЙОРК»
МНН или группировочное название: Ацетилсалициловая кислота
Лекарственная форма: таблетки

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета без запаха или со слабым характерным запахом, с цельным краем или небольшими шероховатостями по краю, с гравировкой «Aspirin ITA» с одной стороны; оборотная сторона гладкая.
Возможен незначительный налет на внутренних стенках флакона, который образуется в результате трения таблеток.

Состав:
каждая таблетка содержит:
активное вещество: ацетилсалициловая кислота 325 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Код АТХ [N02BA01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. связанное с подавлением циклооксигеназ 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов.
Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана A2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин).
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется эстеразами, поэтому T1/2 — не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.
TCmax — 2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ), перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в тканях головного мозга, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть ацетилсалициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.
Метаболизируется ацетилсалициловая кислота преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененной салициловой кислоты зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания к применению

• Умеренно или слабо выраженный болевой синдром различного происхождения (головная боль, зубная боль, мигрень, невралгия, артралгия, мышечная боль, боли при менструациях).
• Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• Выраженные нарушения функции печени и почек;
• Геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура);
• Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;
• Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;
• Беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;
• Детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).
Препарат не назначают в качестве жаропонижающего средства детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

Подагра, гиперурикемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сенная лихорадка, полипоз носа, лекарственная аллергия, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременность (II триместр).

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 0,325 г (1 таблетка), максимальная разовая доза — 0,975 г (3 таблетки), максимальная суточная доза не должна превышать 2,925 г (9 таблеток). Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 часов. Для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт препарат следует принимать после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке;
Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой триады» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда);
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея;
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен), удлинение времени свертываемости крови;
При длительном применении в больших дозах возможно появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, кровотечения, черного «дегтеобразного» стула, общей слабости, интерстициального нефрита, преренальной азотемии с повышением содержания креатинина в крови и гиперкалиемией, бронхоспазма, папиллярного некроза, острой почечной недостаточности, нефротического синдрома, повышения активности «печеночных» трансаминаз, асептического менингита, усиления симптомов хронической сердечной недостаточности, отеков.
При появлении подобных симптомов рекомендуется прекратить прием препарата и немедленно обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят после отмены препарата.
Тяжелая передозировка: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.
Лечение: госпитализация, желудочный лаваж, прием активированного угля, мониторинг кислотно-щелочного баланса, защелачивание мочи для того, чтобы получить pH мочи 7,5-8 (форсированное защелачивание мочи считается достигнутым, если концентрация салициловой кислоты в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение:
— с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови), поэтому применение таких доз метотрексата совместно с ацетилсалициловой кислотой противопоказано;
— с непрямыми антикоагулянтами и гепарином: повышается риск кровотечения вследствие нарушения функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (непрямых) из связи с белками плазмы крови;
— с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: в результате синергического взаимодействия, повышается риск возникновения язвы и кровотечения из желудка и из двенадцатиперстной кишки;
— с урикозурическими лекарственными средствами, например, бензбромароном: снижает урикозурический эффект
— с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;
— усиливает эффекты пероральных гипогликемических лекарственных средств;
— с препаратами группы тромболитиков: риск возникновения кровотечения повышается;
— с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается концентрация салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;
— с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования синтеза простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;
— с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;
— усиливает основные клинические эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и антиагрегантов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола);
— повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;
— антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;
— миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата;
— усиливает основные клинические эффекты трийодтиронина;
снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид).
Глюкокортикоидные средства, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства увеличивают повреждающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).
Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов, это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.
Детям до 15 лет в качестве жаропонижающего средства с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.
Не выявлено влияния приема препарата на управление автотранспортным средством и другими механизмами.
В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Форма выпуска
Таблетки 325 мг
По 20, 30, 50, 100, 120, 130 и 150 таблеток в пластиковый флакон с горлышком, затянутым защитной пленкой из алюминиевой фольги, укупоренный пластиковой крышкой с защитным клапаном. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Инструкция по применению может быть в виде отдельного листка или в виде складывающегося листка, помещенного под подвижную часть этикетки, при этом часть этикетки прикрепляется к флакону специальной липкой лентой, которая позволяет приподнимать этикетку.

Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 30 °C.
В недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Препарат не следует использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Без рецепта.

Предприятие-производитель
«Цисфарма Инк.»
1212 Крэнбери С. Ривер Роуд, Крэнбери, Нью-Джерси 08512, США
1212 Cranbury S. River Road, Cranbury, New Jersey 08512, USA

Владелец регистрационного удостоверения
«Интернешнл Трэйд Ассоусиэйшн оф Америка Инк.»
146 Секонд Стрит Норд, Офис №310, Санкт-Петербург, Флорида 33701, США
146 Second Street North, Suite # 310 St. Petersburg, Florida 33701 U.S.А.
тел. (1727) 821-40-01
Московское представительство (для направления претензий потребителей):
123060, г. Москва, ул. Маршала Рыбалко, д. 2, корп. 6, офис 1116
тел. +7 (495) 981-9636, эл. адрес: ita001@usa.net