ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Антистен

Регистрационный номер: Р N003953/01-100113
Торговое название препарата: Антистен
Международное непатентованное название: триметазидин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав на одну таблетку
Активное вещество: триметазидина дигидрохлорида 20,00 мг.
Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 49,30 мг, маннитол - 10,70 мг, крахмал кукурузный - 10,70 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 2,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, магния стеарат - 0,90 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 2,40 мг, титана диоксид - 0,70 мг, полисорбат 80 - 0,70 мг, клещевины обыкновенной семян масло (масло касторовое) - 0,17 мг, макрогол-4000 - 0,40 мг, краситель азорубин - 0,08 мг, краситель тропеолин-О - 0,05 мг, тальк - 0,50 мг.

Описание
Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от красно-коричневого до темно-красного цвета. На поперечном срезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство

Код ATX: С01ЕВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели лечения повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшается головокружение и шум в ушах ишемической этиологии. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация (Cmax) после однократного перорального приема 60 мг триметазидина) составляла 99 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови - 2 ч. Объем распределения составляет 5,6 л/кг. Связь с белками плазмы крови - 16%. Триметазидин выводится из организма почками (около 60% в неизмененном виде). Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых добровольцев около 4 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в комплексной терапии).
Кохлеовестибулярные нарушения ишемической природы, такие как шум в ушах, нарушение слуха.
Хориоретинальные сосудистые нарушения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• выраженные нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение во время беременности и в период лактации

Исследования на животных не выявили тератогенного действия, однако из-за отсутствия клинических данных, применять препарат Антистен во время беременности не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи, принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Антистен рекомендуется применять по 1 таблетке (20 мг) 2-3 раза в день (40-60 мг/сут). Курс лечения - по рекомендации врача.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/100000), в том числе отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.
Общие нарушения
Часто: астения.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожных покровов
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» к коже лица.

Передозировка

В настоящее время имеется лишь ограниченная информация о передозировке.
В случае передозировки необходимо проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нет сведений.

Особые указания

Не применять для купирования приступов стенокардии!
Препарат не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Антистен незначительно влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.
Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.
Тел./факс: (84862) 3-41-09.