Описание действующего вещества Эбастин/ Ebastinum.

Формула: C32H39NO2, химическое название: 1-[4-(1,1-диметилэтил)фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое, антигистаминное.

Фармакологические свойства

Эбастин является производным пиперидина. Эбастин блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Эбастин предупреждает повышение проницаемости сосудов и спазмы гладких мышц, которые вызываются гистамином. Действие эбастина развивается через 1 час и длится 2 суток. При использовании в течение 5 дней антигистаминный эффект сохраняется на протяжении 3 суток из-за действия активного метаболита. В дозах до 80 мг действия на интервал QT на электрокардиограмме не отмечено. Эбастин почти не имеет м-холиноблокирующую активность, плохо проникает в центральную нервную систему и не оказывает выраженного седативного действия, в отличие от большинства блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Эбастин быстро абсорбируется и практически полностью метаболизируется в печени до каребастина, который является активным метаболитом. При однократном приеме 10 мг эбастина максимальная концентрация каребастина достигается через 2,6 – 4 часов и составляет 80 – 100 нг/мл. Прием вместе с пищей способствует увеличению в 1,6 – 2 раз уровня каребастина в крови, но не меняет время достижения максимальной концентрации и выраженность клинического эффекта. При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация создается через 3 – 5 дней и составляет 130 – 160 нг/мл. С плазменными белками эбастина и его активный метаболит связывают более, чем на 95%. Период полувыведения каребастина составляет 15 – 19 часов. В виде конъюгатов (66%) выводится с мочой. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Значения параметров фармакокинетики не зависят от возраста больного. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается до 23 – 26 часов, а печеночной недостаточности возрастает до 27 часов.

Показания

Идиопатическая хроническая крапивница, аллергический ринит (круглогодичный, сезонный), аллергические состояния и заболевания, которые обусловлены повышенной либерацией гистамина.

Способ применения эбастина и дозы

Эбастин принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Пациентам старше 12 лет — 1 раз в сутки по 10 – 20 мг (в зависимости от выраженности клинических проявлений).
Результаты кожных аллергических проб могут быть искажены при приеме эбастина. Поэтому эти пробы рекомендовано проводить не раньше, чем через 5 - 7 дней после прекращения лечения. При развитии побочных реакций со стороны нервной системы рекомендовано не заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, гипокалиемия, удлинение интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение эбастина не рекомендуется во время беременности и при грудном вскармливании (не изучена безопасность использования эбастина у беременных и кормящих женщин).

Побочные действия эбастина

Головная боль, сухость во рту, сонливость, боль в животе, тошнота, бессонница, диспепсия, астения, ринит, инсомния, синусит.

Взаимодействие эбастина с другими веществами

Не рекомендовано совместное использование эбастина с эритромицином и кетоконазолом (возможно удлинение интервала QT). Эбастин совместим с непрямыми антикоагулянтами, теофиллином, диазепамом, циметидином, этанолом и этанолсодержащими средствами.

Передозировка

При передозировке эбастином (при приеме высоких доз: 300 мг - 500 мг, в 30 - 50 раз больше терапевтической дозы) появляются признаки умеренного влияния на вегетативную (сухость слизистой оболочки полости рта) и центральную нервную систему (утомление). Рекомендовано промывание желудка, симптоматическая терапия, контроль жизненно важных функций организма. Специального антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эбастин