Описание действующего вещества Пирацетам/Piracetam.

Формула: C6H10N2O2, химическое название: 2-Оксо-1-пирролидинацетамид.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное.

Фармакологические свойства

Пирацетам активирует в центральной нервной системе ассоциативные процессы, улучшает настроение, память и ментальность у больных и здоровых людей. Стимулирует интеллектуальную активность и интегративную деятельность мозга, облегчает процессы обучения, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в коре, повышает умственную работоспособность, стабилизирует и восстанавливает нарушенные функции мозга (память, сознание, речь). Пирацетам нормализует соотношение АДФ и АТФ (ингибирует нуклеотидфосфатазу и активирует аденилатциклазу), повышает активность фосфолипазы А, стимулирует в нервной ткани биоэнергетические и пластические процессы, ускоряет обмен нейромедиаторов.

Пирацетам увеличивает устойчивость ткани мозга к токсическим воздействиям и гипоксии, усиливает синтез фосфолипидов и ядерной РНК, усиливает гликолитические процессы и утилизацию глюкозы в головном мозге. Пирацетам блокирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оптимизирует способность эритроцитов к прохождению через микрососуды и конформационные свойства оболочки эритроцитов, в ишемизированных участках мозга увеличивает регионарный кровоток. Пирацетам усиливает на ЭЭГ бета - и альфа-активность и понижает дельта-активность. Уменьшает вестибулярный нистагм. Во время гипоксии, интоксикации, травмы, электросудорожном воздействии оказывает нейропротекторное действие.

В связи с антигипоксическим воздействием пирацетам эффективен в комплексном лечении инфаркта миокарда. Анксиолитическое и седативное действие у пирацетама отсутствуют.

Почти полностью и быстро пирацетам всасывается после приема внутрь. Биодоступность равна 100%. При приеме внутрь 2 г препарата максимальная концентрация в плазме составляет 40–60 мкг/мл через 30 минут. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Через 2–8 часов создается максимальная концентрация в ликворе. Пирацетам проникает во все ткани и органы, проникает и через плацентарный барьер. Почти не метаболизируется. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в теменных, лобных и затылочных долях, базальных ганглиях и мозжечке. Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4–5 часам; из ликвора составляет 6–8 часов. Более 95% препарата выводится в неизмененном виде почками через 30 часов. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания

Хроническая цереброваскулярная недостаточность (гипертоническая болезнь, атеросклероз, сосудистый паркинсонизм), которая сопровождается нарушением внимания, памяти, речи, головной болью и головокружением; ишемический инсульт и его последствия; психоорганические расстройства; деменция (сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция); черепно-мозговая травма; острая вирусная нейроинфекция; интоксикация (восстановительный период, коматозное и субкоматозное состояние); болезни нервной системы, которые сопровождаются уменьшением уровня бодрствования, интеллектуально-мнестических функций, нарушением поведения и эмоционально-волевой сферы; головокружение; вестибулярный нистагм; вяло-апатическое состояние; афазия; кортикальная миоклония; эпилепсия (как вспомогательное средство); сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, которые устойчивы к лечению антидепрессантами; предотвращение или устранение неврологических, соматовегетативных, психических осложнений лечения нейролептиками и прочими психотропными препаратами; невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине сенесто-ипохондрических и астенических нарушений, адинамии, явлений идеомоторной заторможенности; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; купирование пре - и делириозных, абстинентных состояний при наркомании и алкоголизме; острая интоксикация морфином, этанолом, амфетамином, барбитуратами; у детей — детский церебральный паралич, последствия перинатального поражения центральной нервной системы, задержка умственного развития, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, расстройство речи, олигофрения, нарушение памяти, церебрастения, интеллектуальная недостаточность; серповидно-клеточная анемия (в составе комплексного лечения).

Способ применения пирацетама и дозы

Пирацетам принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно, внутримышечно. Начальная доза равна 1,2–2,4 г/сут, средняя суточная доза составляет 30–320 мг/кг; острое нарушение мозгового кровообращения, коматозное состояние, абстинентной синдром при алкоголизме — 9–12 г/сут; поддерживающая — 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс терапии от 2 недель до 6 месяцев, отмена приема должна проводиться постепенно под контролем врача. Дети: 30–50 мг/кг/сут, 5–16 лет — 1,2–1,8 г/сут, до 5 лет — 0,6–0,8 г/сут, при сниженной обучаемости 8–13 лет — до 3,3 г/сут. Кортикальная миоклония: начальная доза равна 7,2 г/сут, дозу повышают каждые 3–4 дня на 4,8 г/сут до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена приема должна проводиться постепенно под контролем врача. Серповидно-клеточная анемия: 160 мг/кг/сут в 4 приема. При почечной недостаточности необходимо снижение дозы: при клиренсе креатинина 20–29 мл/мин — в 6 раз, 30–49 мл/мин — в 3 раза, 50–79 мл/мин — до 2/3 обычной дозы.

Коррекция дозы не требуется при нарушении функционального состояния печени.

С осторожностью должны использовать пирацетам во время работы водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания. Пирацетам проходит через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа. Пациентам с нарушением функционального состояния почек необходим постоянный контроль за содержанием в крови креатинина и остаточного азота. Необходимо исследование функции почек гериартрическим пациентам до назначения пирацетама. Пирацетам уменьшает при эпилепсии порог судорожной готовности, что требует коррекции доз антиконвульсантов. Резкая отмена приема пирацетама может спровоцировать возобновление приступов при терапии кортикальной миоклониии.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гипертиреоз, нарушения гемостаза, тяжелые кровотечения, при больших хирургических вмешательствах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием пирацетама противопоказан во время беременности. При терапии пирацетамом необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат проникает в грудное молоко.

Побочные действия пирацетама

Нервная система и органы чувств: гиперкинезия, сонливость, повышенная раздражительность, депрессия, возбуждение, астения, агрессивное поведение, головокружение, расстройство сна, головная боль, тремор, повышение сексуальности;
система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе;
обмен веществ: увеличение массы тела;
система кровообращения: обострение коронарной недостаточности, артериальная гипертензия или гипотензия;
кожные покровы: реакции гиперчувствительности.

Взаимодействие пирацетама с другими веществами

Пирацетам усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, психостимуляторов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (беспокойство, тремор, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания). Усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств при совместном приеме пирацетама с нейролептиками.

Передозировка

При передозировке пирацетамом усиливаются побочные эффекты. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение; специфического антидота нет, возможно проведение гемодиализа (эффективность составляет 50–60%).

Торговые названия препаратов с действующим веществом пирацетам