Описание действующего вещества Цитиколин / Citicolinum.

Формула: C14H27N4O11P2, химическое название: 5'-O-[гидрокси({гидрокси[2-(триметиламмонио) этокси]фосфорил}окси)фосфорил]цитидин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы; нейротропные средства/ другие нейротропные средства.
Фармакологическое действие: ноотропное, нейрометаболическое.

Фармакологические свойства

Цитиколин является природным эндогенным соединением, промежуточным метаболитом в синтезе фосфатидилхолина, предшественником ключевых ультраструктурных компонентов оболочки клеток (в основном фосфолипидов) и обладает широким спектром действия: препятствует избыточному образованию свободных радикалов, угнетает действие фосфолипаз, способствует восстановлению поврежденных клеточных мембран, предотвращает гибель клеток путем воздействия на механизмы апоптоза. Цитиколин улучшает холинэргическую передачу. Цитиколин в остром периоде инсульта снижает объем поражения ткани головного мозга, при черепно-мозговой травме уменьшает выраженность неврологических симптомов и продолжительность посттравматический комы, способствует уменьшению длительности восстановительного периода. Цитиколин уменьшает проявление амнезии, повышает уровень внимания и сознания. Цитиколин при хронической гипоксии головного мозга эффективен в терапии когнитивных расстройств (безынициативность, ухудшение памяти, затруднения, которые возникают при самообслуживании и выполнении повседневных действий). Цитиколин эффективен в терапии двигательных и чувствительных неврологических нарушений сосудистого дегенеративного происхождения.
При приеме внутрь, внутривенном и внутримышечном введении цитиколин хорошо всасывается. Абсорбция при приеме внутрь почти полная, биодоступность примерно такая же, как и после внутривенного введения. Цитиколин метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием цитидина и холина. При приеме цитиколина концентрация холина в сыворотке крови значительно повышается. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции цитидина в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды, фракций холина — в структурные фосфолипиды. Цитиколин проникает в головной мозг, где активно встраивается в митохондриальные, цитоплазматические и клеточные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. Только 15% цитиколина выводится из организма человека: 12 % — с выдыхаемым углекислым газом и около 3 % — почками и кишечником. Цитиколин с мочой выделяется в две фазы: первая фаза продолжается примерно 36 часов, в ходе нее скорость выведения препарата быстро снижается, во второй фазе скорость выведения снижается намного медленнее. То же наблюдается в выдыхаемом углекислом газе: скорость выведения быстро снижается примерно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания

Острый период ишемического инсульта (в составе комплексного лечения); черепно-мозговая травма, острый (в составе комплексного лечения) и восстановительный период; восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта; поведенческие и когнитивные нарушения при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга.

Способ применения цитиколина и дозы

Цитиколин принимается внутрь, вводится внутривенно, внутримышечно. Внутрь принимают во время еды или между приемами пищи. Внутривенно назначают в форме капельного внутривенного вливания (30 — 60 капель в минуту) или медленной внутривенной инъекции (в течение 3 — 5 минут, в зависимости от назначенной дозы). Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении необходимо избегать повторного введения цитиколина в одно и тоже место.
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы: 1000 мг каждые 12 часов; продолжительность терапии составляет не менее 6 недель.
Восстановительный период геморрагического и ишемического инсульта, черепно-мозговой травмы, поведенческие и когнитивные нарушения при сосудистых и дегенеративных заболеваниях головного мозга: 500 — 2000 мг в день; дозировка и продолжительность терапии зависят от тяжести симптомов заболевания.
Цитиколин совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
При персистирующем внутричерепном кровоизлиянии рекомендуется не превышать дозу 1000 мг в сутки цитиколина.
Коррекции дозы не требуется при назначении цитиколина пожилым пациентам.
Во время терапии цитиколином необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с механизмами, работа оператора, диспетчера и другие).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической вегетативной нервной системы), период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют достаточные данные по использованию цитиколина у женщин во время беременности. В исследованиях на животных не выявлено отрицательного влияния. Во время беременности цитиколин назначают только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии цитиколином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли цитиколин с грудным молоком).

Побочные действия цитиколина

Нервная система: головная боль, головокружение, тремор, галлюцинации, бессонница, возбуждение, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, анафилактический шок.
Прочие: чувство жара, отеки, одышка, изменение артериального давления.

Взаимодействие цитиколина с другими веществами

Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.
Не следует назначать цитиколин совместно с лекарственными препаратами, которые содержат меклофеноксат.

Передозировка

С учетом низкой токсичности цитиколина случаи передозировки не описаны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цитиколин