Описание действующего вещества Октреотид/Octreotide.

Формула: C49H66N10O10S2, химическое название: синтетический октапептид, производное соматостатина.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты; противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: соматостатиноподобное.

Фармакологические свойства

Октреотид замедляет образование гормона роста, уменьшает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, вазоактивного интестинального пептида, мотилина, секретина и панкреатического полипептида. Октреотид снижает кровоток во внутренних органах. Октреотид устраняет симптомы, которые связаны с повышенным выделением (аденомы) глюкагона (понижение массы тела, диарея, некротизирующая мигрирующая сыпь), вазоактивного интестинального пептида (диарея), инсулина (гипогликемия), метастазами карциноидных опухолей (диарея и приливы). Октреотид значительно уменьшает содержание соматомедина С или/и гормона роста у пациентов с акромегалией, образование тиреотропина, которое стимулируется тиреолиберином. Октреотид угнетает сократительную способность желчного пузыря, подавляет выделение в двенадцатиперстную кишку желчи. После подкожной инъекции октреотид полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация (при дозе 100 мкг равна до 5,2 мг/мл) достигается в течение 25–30 минут. Около 65% препарат в плазме связывается с липопротеинами, остальная часть октреотида связывается с альбуминами. Период полувыведения после инъекции равен 100 минутам. Продолжительность действия препарата зависит от опухоли, в среднем составляет примерно 12 часов. Примерно 32% введенного препарата выводится с мочой в неизмененном виде. У пожилых больных период полувыведения октреотида увеличивается, а его клиренс снижается. При тяжелой почечной недостаточности, когда необходимо применение гемодиализа, клиренс октреотида снижается в 2 раза. Лекарственные формы октреотида продолжительного действия предназначены для внутримышечного введения и обеспечивают поддержание в течение 4 недель в крови стабильной терапевтической концентрации препарата.

Показания

Акромегалия (при невозможности проведения хирургического лечения и лучевой терапии, или при неэффективности агонистов дофамина); глюкагономы; эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики опухолей, которые характеризуются гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида, карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома); гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона); соматолибериномы; инсуломы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; кровотечения (в том числе и для предупреждения рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у пациентов с циррозом печени; операции на поджелудочной железе (для профилактики осложнений).

Способ применения октреотида и дозы

Октреотид вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно. В зависимости от индивидуальной переносимости, характера заболевания устанавливают режим дозирования. Опухоли гастроэнтеропанкреатической системы и акромегалия: подкожно 1–2 раза в сутки по 50–100 мкг (до 100–200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерная диарея при СПИДе: подкожно 3 раза в сутки по 100 мкг (до 250 мкг 3 раза в сутки). Профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе: вводят подкожно за 1 часа до лапаротомии первую дозу 100 мкг, далее после операции подкожно 3 раза в сутки по 100 мкг в течение 1 недели. Остановка кровотечения из варикозно расширенных вен желудка или пищевода: путем непрерывной внутривенной инфузии по 25 мкг/ч в течение 5 дней. Депо-формы: глубоко, внутримышечно в ягодичную мышцу (при повторных введениях чередовать левую и правую стороны). Для пациентов, у которых подкожное введение препарата обеспечивает адекватный контроль проявлений болезни, рекомендуемая начальная доза препарата-депо равна 20 мг каждые 4 недели на протяжении 3 месяцев. Далее с учетом клинических симптомов и биологических маркеров заболевания дозу корригируют. Для пациентов, которые не получали ранее октреотид подкожно, рекомендуется начинать терапию именно с подкожного введения октреотида в течение примерно 2 недель для оценки его переносимости и эффективности, и только после этого назначают октреотид-депо.
Существенные колебания содержания в крови глюкозы можно снизить более частым применением меньших доз; необходимо знать, что при терапии эндокринных гастроэнтеропанкреатических опухолей внезапный рецидив симптомов не исключен, а у пациентов с инсуломами не исключено повышение выраженности и длительности гипогликемии. Необходимо систематическое наблюдение за уровнем глюкозы в крови, в особенности у больных с кровотечениями из варикозно расширенных пищеводных вен при циррозе печени, так как увеличивается возможность развития сахарного диабета 1 типа; при уже имеющемся диабете изменяется потребность в инсулине.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Сахарный диабет, холелитиаз, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и в период грудного вскармливания октреотид следует использовать только по строгим показаниям под контролем врача.

Побочные действия октреотида

Система пищеварения: тошнота, анорексия, рвота, метеоризм, спастические боли в животе, диарея, стеаторея, острый гепатит без холестаза, симптомы острой кишечной непроходимости, гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после использования препарата);
прочие: аллергические реакции, алопеция; местно — ощущение жжения или зуда, боль, припухлость, краснота; при продолжительном использовании: образование желчных камней, стойкая гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, гипогликемия.

Взаимодействие октреотида с другими веществами

Октреотид уменьшает содержание в сыворотке крови циклоспорина и тормозит всасывание из желудочно-кишечного тракта циметидина и питательных веществ. Необходимы корректировки доз одновременно используемых с октреотидом инсулина, бета-адреноблокаторов, пероральных гипогликемических препаратов, блокаторов кальциевых каналов и мочегонных препаратов. При совместном использовании октреотида и бромокриптина увеличивается биодоступность последнего.

Передозировка

При передозировке октреотидом возникают: приливы крови к лицу, кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, абдоминальные боли спастического характера, тошнота, диарея, ощущение пустоты в желудке. Необходимо: симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом октреотид