Описание действующего вещества Нефопам / Nefopamum.

Формула: C17H19NO, химическое название: 3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.
Фармакологическое действие: анальгезирующее.

Фармакологические свойства

Нефопам является ненаркотическим обезболивающим лекарственным препаратом, который оказывает центральное действие и структурно отличается от других известных анальгезирующих средств. Свойства и химическая структура нефопама не позволяют отнести его ни к нестероидным противовоспалительным лекарственным препаратам, ни к опиоидным анальгетикам. Нефопам воздействует на норадреналиновые, дофаминовые, серотониновые рецепторы головного мозга. In vitro нефопам ингибировал обратный захват дофамина, серотонина, норадреналина в синаптосомах крыс. У животных, in vivo, нефопам проявил антиноцицептивную активность за счет уменьшения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне. Нефопам активирует рецепторы N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. В клинических исследованиях нефопам проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам подавляет ноцицептивный сгибательный рефлекс. Нефопам снимает озноб и боль в послеоперационном периоде. Нефопам препятствует развитию озноба как побочной реакции при внутривенном введении амфотерицина В больным с системными грибковыми инфекциями на фоне онкологического заболевания. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим действием и симпатомиметической активностью. Во время исследований при применении нефопама отмечалось временное и умеренное повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений. Нефопам не вызывает привыкания, не раздражает слизистую оболочку желудка, не оказывает жаропонижающего, противовоспалительного, снотворного и расслабляющего действия, не влияет на перистальтику кишечника и не угнетает дыхание, не влияет на механизм свертывания крови. При внутривенном введении нефопама действие начинается в течение первых 30 секунд и достигает максимума через 15 — 20 минут. Длительность действия нефопама зависит от дозы препарата.
При внутримышечном введении 20 мг нефопама максимальная концентрация в плазме крови развивается через 0,5 — 1 час и составляет в среднем 25 нг/мл. Период полувыведения при внутримышечном введении 20 мг нефопама составляет в среднем 5 часов. Период полувыведения после внутривенного введения 20 мг нефопама составляет в среднем 4 часа. С белками плазмы крови нефопам связывается на 71 — 76 %. Нефопам проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком. Нефопам в значительной степени биотрансформируется, выявлены три основных метаболита: нефопам N-оксид, десметилнефопам, N-глюкуронид нефопама. Нефопам N-оксид и десметилнефопам не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных и не глюкуронизируются в печени. Нефопам выводится главным образом почками: 87 % введенной дозы нефопама определяется в моче, в неизменном виде выводится менее 5 % введенной дозы, в виде десметилнефопама выводится 6 % дозы, в виде нефопама N-оксида выводится 3 % дозы, в виде N-глюкуронида нефопама выводится 36 % дозы.

Показания

Симптоматическое лечение острого болевого синдрома различного происхождения и интенсивности, включая головную, зубную, ревматическую, в мышцах, костях, суставах, после травмы, хирургического вмешательства (предоперационная и послеоперационная), для обезболивания родов (предродовая и послеродовая); профилактика озноба как побочной реакции других лекарственных средств (например, амфотерицина B); генерализованная мышечная дрожь.

Способ применения нефопама и дозы

Нефопам вводится внутримышечно, внутривенно, принимается внутрь. Доза нефопама должна соответствовать реакции пациента на лечение и интенсивности болевого синдрома.
Внутрь: для купирования умеренно выраженного болевого синдрома принимают по 30 — 60 мг 3 раза в день, при недостаточной эффективности и хорошей переносимости возможен прием до 270 мг (90 мг 3 раза в день) в сутки; при большей интенсивности болей, во время родов и в послеродовом периоде необходимо парентеральное введение нефопама.
Внутримышечное введение: нефопам вводится внутримышечно глубоко; рекомендуемая доза на одно введение составляет 20 мг; в случае необходимости введение повторяют каждые 6 часов; максимальная суточная доза нефопама для внутримышечного введения составляет 120 мг. Для профилактика озноба при внутривенной инфузии амфотерицина В нефопам вводят внутримышечно в дозе 0,3 мг/кг за 15 минут до окончания инфузии амфотерицина В. Для премедикации вводят 20 мг внутримышечно однократно за 15 — 20 минут до болезненной процедуры или хирургического вмешательства.
Внутривенное введение: нефопам вводится в виде внутривенной инфузии в течение как минимум 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа для профилактики развития таких нежелательных явлений, как головокружение, тошнота, потливость; рекомендуемая доза на одно введение составляет 20 мг; в случае необходимости введение повторяют каждые 4 часа; максимальная суточная доза нефопама для внутривенного введения составляет 120 мг. После внутривенного введения пациенту необходимо полежать 15 — 20 минут.
Нельзя превышать рекомендованную дозу нефопама.
Курс терапии нефопамом составляет не более 8 — 10 дней.
Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (раствор декстрозы, изотонический раствор хлорида натрия). Следует избегать смешивания нефопама и других инъекционных лекарственных средств в одном шприце.
Нефопам необходимо вводить сразу же после вскрытия флакона или разведения.
При использовании препарата нефопама имеется риск развития лекарственной зависимости. Нефопам не относится к антагонистам опиоидов и наркотическим анальгетикам. Таким образом, отмена терапии наркотическими анальгетиками зависимых от них больных, которые уже получают лечение нефопамом, увеличивает риск развития синдрома отмены.
При применении нефопама необходимо постоянно оценивать соотношение пользы и риска применения препарата.
Нефопам не следует применять для терапии хронических болевых синдромов.
Нефопам не следует совместно использовать с алкоголем, этанолсодержащими и седативными лекарственными средствами.
Следующие побочные действия нефопама относятся к атропиноподобным реакциям: возбуждение, раздражительность, судороги, головокружение, учащенное сердцебиение, тахикардия, повышенная потливость, сухость во рту. При применении могут нефопама возникать развиваться и другие атропиноподобные реакции, которые ранее не отмечались.
При применении нефопама необходимо соблюдать осторожность у пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, пожилого возраста.
При применении нефопама у пациентов с почечной недостаточности возможна кумуляция препарата и, как следствие, увеличение риска развития побочных реакций.
При применении нефопама у пациентов с сердечно-сосудистой патологией необходимо соблюдать осторожность, так как препарат может вызывать тахикардию.
Недостаточен клинический опыт использования нефопама у пациентов с инфарктом миокарда.
Применение нефопама у пациентов пожилого возраста не рекомендуется, так как препарата обладает антихолинергическим действием.
Не рекомендуется применять нефопам совместно с ингибиторами моноаминоксидазы.
С осторожностью использовать нефопам у пациентов, которые принимают антидепрессанты.
На фоне применения нефопама возможно обратимое розовое окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения.
Вследствие возможного появления сонливости, нечеткости и нарушения зрения, снижения внимательности во время лечения нефопамом не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; эпилепсия; судороги (в том числе в анамнезе); заболевания, которые сопровождаются повышенной судорожной готовностью; риск развития острой глаукомы; риск задержки мочи, которая вызвана патологией предстательной железы или/и уретры; совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; период лактации; беременность; возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния печени, нарушение функционального состояния почек, заболевания сердечно-сосудистой системы, пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование нефопама противопоказано при беременности и кормлении грудью. Отсутствуют адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения нефопама при беременности и кормлении грудью. Нет клинических данных о применении нефопама при беременности и кормлении грудью у женщин. Не проводилось исследований применения нефопама у животных при беременности и лактации. Не выявлено тератогенного эффекта нефопама. На время терапии нефопамом необходимо прекратить кормление грудью (нефопам выделяется с грудным молоком).

Побочные действия нефопама

Нервная система и органы чувств: раздражительность, галлюцинации, возбуждение, тревожность, нервозность, нарушения мышления, повышенная возбудимость, лекарственная зависимость, недомогание, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, астения, нарушения сна, депрессия, инсомния, судороги, эйфория, ощущение пелены перед глазами, нарушение зрения, нечеткость зрения.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, тахикардия.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Мочевыделительная система: задержка мочи, розовое окрашивание мочи.
Кожные покровы: повышенная потливость.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок.

Взаимодействие нефопама с другими веществами

Не рекомендуется совместное использование нефопама с наркотическими препаратами (противокашлевые препараты, анальгетики, препараты для заместительной терапии зависимости), барбитуратами, нейролептиками, бензодиазепинами, снотворными препаратами, анксиолитиками не бензодиазепинового ряда (например, мепробамат), седативными антидепрессантами (доксепин, амитриптилин, миансерин, тримипрамин, миртазапин), антигипертензивными препаратами центрального действия, седативными блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, талидомидом, баклофеном и другими седативными препаратами, так как возможно усиление угнетения центральной нервной системы и снижение внимательности.
Противопоказано совместное применение нефопама и ингибиторов моноаминоксидазы.
Этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают седативный эффект нефопама.
Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (раствор декстрозы, изотонический раствор хлорида натрия). Следует избегать смешивания нефопама и других инъекционных лекарственных средств в одном шприце.

Передозировка

При передозировке нефопамом развиваются судороги, галлюцинации, тахикардия. Необходимо проведение симптоматического лечения, контроль дыхательной и сердечно-сосудистой системы в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом нефопам

Акупан®-Биокодекс
Нефопам-Анта
Оксадол