Описание действующего вещества Ипратропия бромид/ Ipratropium bromide.

Формула: C20H30BrNO3, химическое название: (эндо,син)-(±)-3-(3-Гидрокси-1-оксо-2-фенилпропокси)-8-метил-8-(1-метилэтил)-8-азониабицикло[3.2.1]-октана бромид.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: бронхолитическое, м-холиноблокирующее.

Фармакологические свойства

Ипратропия бромид оказывает блокирующее действие на м-холинорецепторы гладких мышц трахеи и бронхов. Ипратропия бромид является конкурентным антагонистом ацетилхолина, так как структурно похож на него. Являясь производным четвертичного азота, ипратропия бромид мало растворим в жирах, поэтому плохо проникает через биологические мембраны. Биодоступность ипратропия бромида очень мала, для развития системного эффекта (тахикардия) нужно вдыхание около 500 доз; только 10% используемого вещества достигает альвеол и мелких бронхиол, остальная часть оседает в полости рта или глотке и проглатывается. Ипратропия бромид в желудочно-кишечном тракте почти не всасывается и выводится с фекалиями. Небольшая абсорбировавшаяся часть метаболизируется восемь слабоактивных или неактивных антихолинергических метаболитов, которые в дальнейшем выводятся с мочой.
Через 5 – 10 минут после ингаляции развивается бронхорасширяющий эффект, который длится в течение 5 – 6 часов. Ипратропия бромид расширяет в основном средние и крупные бронхи, уменьшает продукцию бронхиальной слизи. Ипратропия бромид предупреждает сужение бронхов, которое может возникнуть в результате вдыхания холодного воздуха, сигаретного дыма, действия различных бронхосужающих веществ. При системном использовании ипратропия бромид улучшает атриовентрикулярную проводимость, вызывает увеличение частоты сердечных сокращений; не влияет на центральную нервную систему, в отличие от атропина.

Показания

Ингаляционно: бронхиальная астма (средней и легкой степени тяжести), в особенности с сопутствующей патологией системы кровообращения; хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит); бронхоспазм, гиперсекреция бронхиальных желез при хирургических операциях, на фоне простудных заболеваний; для подготовки дыхательных путей перед введением в аэрозолях глюкокортикоидов, муколитических препаратов, антибиотиков, кромоглициевой кислоты; пробы на обратимость бронхообструкции.
Интраназально: хронические риниты с гиперсекрецией.
Внутрь и внутривенно: брадиаритмии с синоатриальной блокадой; синусовая брадикардия, которая обусловлена преимущественно действием блуждающего нерва; брадисистолическая форма мерцания предсердий; атриовентрикулярная блокада II степени.

Способ применения ипратропия бромида и дозы

Ингаляционно: 4 раза в сутки по 2 дозы аэрозоля (40 мкг) (при необходимости возможно проведения до 12 ингаляций). Раствор для ингаляций: пациентам старше 14 лет: через небулайзер 3 – 4 раза в сутки 0,1 – 0,5 мг; пациентам 6 – 14 лет: через небулайзер 3 – 4 раза в сутки 0,1 – 0,25 мг; пациентам до 6 лет: под контролем врача 3 – 4 раза в сутки по 0,1 – 0,25 мг. Для системного использования дозировка и режим использования ипратропия бромида устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и используемой лекарственной формы.
У больных с муковисцидозом увеличен риск развития нарушений моторики желудочно-кишечного тракта. Для экстренного снятия приступа удушья использовать ипратропия бромид не рекомендуется, так как бронхолитический эффект проявляется позже, чем у бета-адреностимуляторов. Эффективность и безопасность интраназального использования ипратропия бромида у пациентов до 12 лет не установлена. Больному необходимо сообщить о том, что если произошло ухудшение состояния или ингаляции недостаточно эффективны, то нужно обратиться к врачу для изменения плана терапии. При внезапном возникновении и быстром прогрессировании одышки больному также необходимо срочно обратиться к врачу. При появлении любого из симптомов закрытоугольной глаукомы (дискомфорт, боль в глазу, нечеткость зрения, появление цветных пятен и ореола перед глазами в сочетании с корнеальной и конъюнктивальной гиперемией) необходимо срочно обратиться к офтальмологу. Учитывая то, что ипратропия бромида может влиять на остроту зрения, во время его приема необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и прочих потенциально опасных видах деятельности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к атропину и его производным), беременность (1 триместр); для системного использования (дополнительно): гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, механические стенозы желудочно-кишечного тракта, мегаколон, тахикардия.

Ограничения к применению

Для ингаляций: обструкция мочевыводящих путей (включая и при гиперплазии простаты), закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность (2 и 3 триместры), возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ипратропия бромида противопоказано в 1 триместре беременности; в период грудного вскармливания и во 2 и 3 триместрах беременности использование ипратропия бромида возможно, если ожидаемые эффекты лечения для матери превышают возможный риск для ребенка и плода.

Побочные действия ипратропия бромида

При ингаляционном применении. Наиболее частые побочные реакции: тошнота, головная боль, сухость во рту. Эффекты, которые связаны с антихолинергическим действием: сердцебиение, тахикардия, нарушение аккомодации, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, снижение секреции потовых желез, задержка мочи (у больных с обструктивным поражением мочевыводящих путей увеличивается возможность развития задержки мочи). Со стороны системы дыхания: кашель, парадоксальный бронхоспазм; аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отек ротоглотки, ангионевротический отек, анафилаксия. Есть сообщения о развитии осложнений со стороны органа зрения (повышение внутриглазного давления, расширение зрачка, боль в глазу, закрытоугольная глаукома) при попадании в глаза аэрозоля ипратропия бромида.
При интраназальном использовании: аллергические реакции, раздражение и сухость слизистой оболочки носа.
При системном использовании: сухость во рту, запоры, анорексия, нарушение аккомодации, нарушения мочеиспускания, повышение внутриглазного давления, уменьшение секреции потовых желез, экстрасистолия.

Взаимодействие ипратропия бромида с другими веществами

Ипратропия бромид усиливает бронхолитический эффект производных ксантина (теофиллин) и бета-адреномиметиков. Антихолинергический эффект ипратропия бромида усиливается противопаркинсоническими, холинолитическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, хинидином. При совместном использовании ипратропия бромида с другими антихолинергическими препаратами развивается аддитивное действие. При совместном использовании ипратропия бромида с сальбутамолом появляется опасность развития повышения внутриглазного давления и острой закрытоугольной глаукомы, в особенности у предрасположенных больных.

Передозировка

При передозировке ипратропия бромидом усиливаются антихолинергические реакции (включая сухость во рту, повышение частоты сердечных сокращений, нарушение аккомодации). Необходимо: симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ипратропия бромид

Комбинированные препараты:
Ипратропия бромид + Фенотерол: Беродуал®, Беродуал® Н;
Ипратропия бромид + Сальбутамол: Ипрамол Стери-Неб, Комбивент;
Ипратропия бромид + Ксилометазолин: Ксимелин® Экстра.