Описание действующего вещества Троспия хлорид/ Trospii chloridum.

Формула: C25H30ClNO3, химическое название: эндо-3-[(гидроксидифенилацетил)окси]спиро[8-азониабицикло[3.2.1]октан-8,1'-пирролидинил]хлорид.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, холинолитическое.

Фармакологические свойства

Троспия хлорид конкурирует с ацетилхолином за м-холинорецепторы постсинаптических мембран гладких мышц. Троспия хлорид угнетает парасимпатический ответ, который вызван постганглионарной активацией блуждающего нерва, и блокирует мускариновое действие ацетилхолина. Троспия хлорид имеет высокое сродство к м1- и м3-холинорецепторам. Троспия хлорид уменьшает тонус гладких мышц детрузора мочевого пузыря. Препарата помимо м-холинолитического обладает прямым антиспастическим действием. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря троспия хлорид уменьшает частоту спонтанного сокращения его мышц и мочеиспускания, как днем, так и ночью, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями. Троспия хлорид устраняет или ослабляет недержание мочи и императивные позывы. Троспия хлорид подавляет секрецию слюнных желез, снижает сократительную активность желчного пузыря, желудка, пищевода, расслабляет цилиарную мышцу. Троспия хлорид не обладает центральными эффектами. Эффективность троспия хлорида показана при послеоперационных и функциональных спазмах желчного пузыря и желчных протоков, желудочно-кишечного тракта, а также в ряде диагностических исследований, включая фиброгастродуоденоскопию.
Троспия хлорид является гидрофильным веществом, малорастворимым в липидах, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При приеме внутрь максимальная концентрация достигается через 5 – 6 часов. Концентрация троспия хлорида в сыворотке крови при однократном приеме внутрь 20 – 60 мг пропорциональна принятой дозе. С белками плазмы крови связывается на 50 – 80%. Период полувыведения составляет в среднем 5 – 18 часов, не кумулирует. Троспия хлорид выводится в основном в неизмененном виде почками, около 10 % выводится в виде спироалкоголя (метаболит, который образуется при гидролизе эфирных связей).

Показания

Детрузор-сфинктерная диссинергия на фоне интермиттирующей катетеризации; императивные позывы к мочеиспусканию и недержание мочи при нейрогенной и идиопатической гиперактивности детрузора (включая спинальные травмы, рассеянный склероз, приобретенные и врожденные заболевания спинного мозга, паркинсонизм, инсульт); никтурия и поллакиурия; ночной и дневной энурез; в комплексном лечении циститов, которые сопровождаются императивной симптоматикой; смешанные формы недержания мочи.

Способ применения троспия хлорида и дозы

Троспия хлорид принимается внутрь, продолжительность лечения и режим дозирования устанавливаются индивидуально; обычно назначают по 5, 15 или 30 мг 2 – 3 раза в сутки. Пожилым пациентам назначают по 5 мг 2 – 3 раза в сутки.
До начала лечения необходимо установить причину вегетативных нарушений функции мочевого пузыря.
Перед назначением троспия хлорида необходимо исключить наличие карциномы мочевого пузыря и инфекции мочевыводящих путей.
При нарушении функции сфинктера детрузора следует обеспечить полное опорожнение мочевого пузыря путем катетеризации.
На время лечения троспия хлоридом следует отказаться от выполнения потенциально опасных работ, которые требуют повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тахиаритмия, узкоугольная и закрытоугольная глаукома, задержка мочи, миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина), кормление грудью, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены), замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, которые предрасполагают к их развитию; почечная недостаточность, которая требует проведения диализа.

Ограничения к применению

Патология сердечно-сосудистой системы, при которой увеличение частоты сердечных сокращений является нежелательным (хроническая сердечная недостаточность, тахикардия, ишемическая болезнь сердца, мерцательная аритмия, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение и другие); повышенная температура тела (вследствие подавления активности потовых желез температура тела может еще повышаться); тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); патология желудочно-кишечного тракта, которая сопровождается обструктивными состояниями (стеноз и ахалазия привратника) (возможно снижение тонуса и моторики, которые приводят к задержке и непроходимости содержимого желудка); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, которая сочетается с рефлюкс-эзофагитом (расслабление нижнего пищеводного сфинктера и снижение моторики пищевода и желудка могут способствовать усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией и замедлению опорожнения желудка); атония кишечника у ослабленных больных или пациентов пожилого возраста (возможно развитие непроходимости); хронические воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) (возможно угнетение перистальтики кишечника и увеличение риска развития паралитической непроходимости кишечника; также, возможно обострение или проявление такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); заболевания с повышенным внутриглазным давлением (открытоугольная глаукома) (внутриглазное давление может повыситься вследствие мидриатического эффекта; может потребоваться коррекция лечения); сухость во рту (продолжительное использование может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); почечная или/и печеночная недостаточность (возрастает риск развития побочных реакций вследствие снижения выведения препарата); автономная (вегетативная) невропатия (могут усиливаться паралич аккомодации и задержка мочи); токсикоз беременных (возможно усиление артериальной гипертензии); беременность; патология головного мозга у детей (могут усиливаться эффекты со стороны центральной нервной системы); болезнь Дауна (возможно повышение частоты сердечных сокращений и необычное расширение зрачков); детский церебральный паралич (может быть наиболее выражена реакция на антихолинергические лекарственные средства); гиперплазия предстательной железы и синдром гиперестезии мочевого пузыря со слабовыраженными симптомами наличия остаточной мочи; предрасположенность к задержке мочи или заболевания, которые сопровождаются обструкцией мочевыводящих путей; хронические заболевания легких, в особенности у ослабленных пациентов (снижение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); возраст старше 40 лет (опасность развития недиагностированной глаукомы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование троспия хлорида при беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Отсутствуют данные о безопасности использования троспия хлорида при беременности у человека. В исследованиях установлено, что троспия хлорид в ограниченных количествах проникает через плаценту. На время терапии троспия хлоридом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия троспия хлорида

Пищеварительная система: сухость во рту, сухость в горле, запор, диарея, боль в верхних отделах живота, диспепсия, боли в животе, дисгевзия, вздутие живота, рвота, метеоризм, гастрит, небольшое или умеренное повышение активности печеночных трансаминаз.
Нервная система и органы чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, делирий, сонливость, возбуждение, беспокойство, усталость, расстройства сна, синдром сухого глаза, нечеткость зрения, нарушение аккомодации глаза, мидриаз, нарушение зрения.
Мочеполовая система: дизурия, задержка мочи, нарушение опорожнения мочевого пузыря, метроррагия, мастодиния.
Система кровообращения: тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, боль за грудиной, обморок, тахиаритмия, аритмия, сердцебиение, синкопе, боль в груди, гипертензивный криз.
Аллергические реакции: сыпь, ангионевротический отек (включая лица, губ, языка, гортани), синдром Стивенса-Джонсона, ангиоэдема, анафилактические реакции.
Прочие: сухость кожи, подавление секреции потовых желез или потоотделения, рабдомиолиз, острый некроз скелетных мышц, одышка, диспноэ.

Взаимодействие троспия хлорида с другими веществами

Троспия хлорид усиливает действие трициклических антидепрессантов, амантадина, хинидина, дизопирамида, блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов, бета-адреномиметиков.
При совместном применении метформина и троспия хлорида возможно снижение системной экспозиции троспия хлорида.
Возможно фармакокинетическое взаимодействие троспия хлорида с другими препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции (прокаинамид, морфин, панкурония бромид, тенофовир, ванкомицин и другие). Совместное использование троспия хлорида с этими лекарственными средствами может повысить концентрацию троспия хлорида в плазме крови. Необходим тщательный контроль пациентов при сочетанном использовании этих препаратов.
Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (цизаприда и метоклопрамида).
Троспия хлорид, влияя на секреторную и двигательную функции желудочно-кишечного тракта, изменяет всасывание совместно используемых лекарственных препаратов.
Возможно снижение всасывания троспия хлорида при совместном использовании препаратов, которые содержат такие вещества, как колестирамин, гуар, колестипол.

Передозировка

При передозировке троспия хлоридом усиливаются антихолинергические симптомы (тахикардия, расстройство зрения, гиперемия кожных покровов, сухость во рту).
Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и другие); при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря; пациентам с глаукомой — инстилляция пилокарпина; в тяжелых случаях назначают холиномиметики (неостигмина метилсульфат); при недостаточном эффекте, нестабильности кровообращения или/и выраженной тахикардии внутривенно вводят бета-адреноблокаторы под контролем артериального давления и электрокардиограммы.

Торговые названия препаратов с действующим веществом троспия хлорид