Описание действующего вещества Дицикловерин/ Dicycloverinum.

Формула: C19H35NO2, химическое название: 1-циклогексилциклогексанкарбоновой кислоты бета-(диэтиламино)этиловый эфир (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ м-холинолитики; органотропные средства/ спазмолитики миотропные.
Фармакологическое действие: миотропное, холинолитическое, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Дицикловерин представляет собой четвертичный амин. Дицикловерин обладает антихолинергической активностью, устраняет спазм гладких мышц желудочно-кишечного тракта и снижает обусловленный им болевой синдром. В исследованиях на животных (in vitro исследования с применением изолированного тонкого кишечника морской свинки) установлено, что эффект дицикловерина опосредован следующими механизмами: прямое воздействие на гладкие мышцы, на что указывает способность дицикловерина блокировать гистамин- и брадикинининдуцированные спазмы (атропин не изменяет ответную реакцию на эти два агониста); специфическое антихолинергическое действие на ацетилхолиновые рецепторные участки, которое похоже на действие атропина (антимускариновая активность). В in vivo исследованиях у собак и кошек дицикловерин был приблизительно равноэффективен в отношении кишечных спазмов, которые вызваны хлоридом бария и ацетилхолином. Показано отсутствие значительного действия дицикловерина на секрецию слюнных желез (в исследованиях у кроликов дицикловерин проявлял 1/300 активности атропина), а также на зрачок (в исследованиях на мышах активность мидриатических эффектов составляла приблизительно 1/500 активности атропина).
Данные о возможной мутагенности и канцерогенности дицикловерина гидрохлорида у человека отсутствуют. Не проводили длительных исследований на животных по оценке возможной канцерогенности дицикловерина.
Дицикловерин не оказывал опасного действия на размножение, зачатие и роды в исследованиях у крыс при введении в дозах до 100 мг/кг в сутки.
Дицикловерин хорошо всасывается, причем быстрее и легче после внутримышечного введения (через 10 — 20 минут), нежели после приема внутрь (через 1 — 1,5 часа). Период полувыведения составляет 1,8 часа. Выводится из организма через 9 — 10 часов в основном с мочой (примерно 80 %) и в небольшом количестве — с калом.

Показания

Колика (почечная, печеночная, кишечная), альгодисменорея.

Способ применения дицикловерина и дозы

Дицикловерин вводится внутримышечно, принимается внутрь. Доза устанавливается индивидуально.
До использования дицикловерина следует уточнить, нет ли у пациента тахикардии, потому что дицикловерин может увеличивать частоту сердечных сокращений.
С осторожностью назначают дицикловерин при высокой температуре окружающей среды (из-за снижения потоотделения возрастает риск гипертермии и теплового удара). Необходимо знать, что диарея может быть ранним симптомом неполной интестинальной обструкции, в особенности у больных с колостомой или илеостомой. В этих случаях терапия дицикловерина гидрохлоридом не показана и, возможно, будет опасной.
Есть сообщения, что у больных с повышенной чувствительностью антихолинергические препараты могут вызвать психоз.
Действие на центральную нервную систему проявляется в развитии таких симптомов, как дезориентация, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, дизартрия, галлюцинации, атаксия, эйфория, кома, снижение тревожности, инсомния, слабость, манерность, ажитация, неадекватные эмоциональные реакции. После прекращения приема дицикловерина эти симптомы обычно уменьшаются в течение 12 — 24 часов.
При лечении дицикловерином следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, обструктивные заболевания желудочно-кишечного, мочевыводящего и печеночного трактов, рефлюкс-эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелый язвенный колит (возможно снижение кишечной перистальтики, вплоть до развития паралитической непроходимости кишечника; возможно появление или обострение токсического мегаколона), миастения gravis, глаукома, нестабильное состояние сердечно-сосудистой системы при острых кровотечениях, гиповолемический шок, детский возраст (до 6 месяцев), беременность, период грудного вскармливания.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек (снижение выведения почками может повышать риск побочных реакций), вегетативная невропатия, тахикардия, включая при гипертиреозе (возможно усиление), заболевания сердца (включая ишемическую болезнь сердца, застойную сердечную недостаточность, тахиаритмию), гипертензия (возможно обострение), гипертрофия предстательной железы, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, неспецифический язвенный колит, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности применение дицикловерина противопоказано. Строго контролируемых и адекватных исследований у человека не проведено. В репродуктивных исследованиях у кроликов и крыс, которые получали дицикловерина гидрохлорид в дозах, до 33 раз выше максимальных рекомендованных доз для человека (3 мг/кг или 160 мг в сутки), нежелательного действия на плод или влияния на фертильность не выявлено. Дицикловерин противопоказан при кормлении грудью. Сообщалось о том, что дицикловерина гидрохлорид выделяется с грудным молоком; у детей, которые находятся на грудном вскармливании, возможно развитие респираторного дистресс-синдрома. На время терапии дицикловерином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия дицикловерина

Пищеварительная система: сухость во рту, потеря вкусовых ощущений, тошнота, запор, анорексия, диспепсия, рвота, снижение аппетита.
Нервная система и органы чувств: головокружение, нечеткость зрения, сонливость, слабость, нервозность, дезориентация, спутанность сознания, психоз, кратковременная потеря памяти, дизартрия, галлюцинации, атаксия, эйфория, кома, снижение тревожности, инсомния, слабость, манерность, ажитация, неадекватные эмоциональные реакции, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации.
Прочие: тахикардия, уменьшение потоотделения, задержка мочи, аллергические реакции.

Взаимодействие дицикловерина с другими веществами

Эффекты дицикловерина, в том числе побочные, могут усиливать препараты, которые обладают антихолинергической активностью: антиаритмики I класса (например, хинидин), амантадин, антигистаминные лекарственные препараты, бензодиазепины, антипсихотические средства (например, фенотиазины), ингибиторы моноаминоксидазы, нитриты и нитраты, наркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики.
Антихолинергические лекарственные препараты (в том числе дицикловерин) противодействуют эффекту противоглаукомных средств.
При наличии повышенного внутриглазного давления антихолинергические препараты (в том числе дицикловерин) могут быть опасны при совместном использовании с кортикостероидами.
Антихолинергические препараты (в том числе дицикловерин) могут оказывать влияние на всасывание в желудочно-кишечном тракте дигоксина и увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.
Антихолинергические препараты (в том числе дицикловерин) могут противодействовать эффектам препаратам, изменяющим двигательную активность желудочно-кишечного тракта (метоклопрамид).
Антациды могут действовать на всасывание антихолинергических препаратов (в том числе дицикловерина), поэтому необходимо избегать их совместного использования.
Угнетение антихолинергическими препаратами (в том числе дицикловерином) секреции соляной кислоты противодействует действию препаратов, которые применяются для тестирования желудочной секреции или терапии ахлоргидрии.

Передозировка

При передозировке дицикловерином развиваются тошнота, рвота, сухость во рту, затруднение глотания, головная боль, головокружение, расширенные зрачки, длительная нечеткость зрения, тахикардия, учащение дыхания, повышению температуры тела, жар, сухость кожи, возбуждение центральной нервной системы; возможно курареподобное действие (то есть нервно-мышечная блокада, которая приводит к мышечной слабости и, возможно, параличу).
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля; для купирования возбуждения применяют препараты с седативным действием (бензодиазепины, короткодействующие барбитураты); в качестве антидота, при наличии показаний, могут быть использованы соответствующие холинергические препараты.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дицикловерин

Комбинированные препараты:
Дицикловерин + Парацетамол: Долоспа табс, Триган-Д.