Описание действующего вещества Кетоконазол/Ketoconazole.

Формула: C26H28Cl2N4O4, химическое название: цис-1-Ацетил-4-[4[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-илметил)-1,3- диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин.
Фармакологическая группа: противогрибковые средства.
Фармакологическое действие: фунгистатическое, фунгицидное, противогрибковое, антиандрогенное.

Фармакологические свойства

Кетоконазол замедляет образование триглицеридов, эргостерола и фосфолипидов, которые необходимы для синтеза стенки грибка (теряют способность к формированию колоний и нитей), также нарушает проницаемость стенки клетки грибка. Кетоконазол активен против плесневых грибков и дрожжеподобных грибков рода Candida, дерматофитов, возбудителей системных микозов. Кроме того кетоконазол ингибирует продукцию андрогенов, есть данные об эффективности кетоконазола во время терапии некоторых гормонозависимых форм рака простаты. После приема внутрь хорошо всасывается (в кислой среде желудка особенно хорошо). Биодоступность зависит от дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Кетоконазол связывается с эритроцитами, белками. Кетоконазол проникает в спинномозговую жидкость. Подвергается ароматическому гидроксилированию и окислительной деградации, окислительному О-дезоксилированию. Время полувыведения составляет 2–4 часа. Выделяется в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде, за 96 часов выводится 70% принятой дозы препарата (13% — с мочой, 57% — с фекалиями). При использовании наружно почти не всасывается.

Показания

Поражения волос, кожи и ногтей, которые вызваны дрожжами или/и дерматофитами (онихомикоз, дерматофитоз, кандидозная паронихия, фолликулит, разноцветный лишай, трихофитии); микозы системы пищеварения; микозы глаз; себорейный дерматит, который вызван Pityrosporum ovale; кожный лейшманиоз; системные микозы (паракокцидиомикоз, кандидоз, гистоплазмоз, бластомикоз, кокцидиомикоз); вагинальный кандидоз (хронический рецидивирующий и острый); грибковый сепсис; микозы и их профилактика у больных с иммунодефицитом.

Способ применения кетоконазола и дозы

Внутрь, с едой, детям с массой больше 30 кг и взрослым — 1 раз за день по 200 мг, при неэффективности — 1раз за день 400 мг; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 1 раз за день 100 мг. Для профилактического использования у пациентов с иммунодефицитами: детям — 4–8 мг/кг/сут, взрослым 400 мг/сут. Наружно, мазь или крем наносят 1 раз в сутки на пораженные участки. Местно — шампунь наносят на пораженные участки волос и кожи, через 3–5 минут смывают водой. Интравагинально — по 1 свече в течение 3–5 дней. Терапию продолжают еще не меньше недели после исчезновения всех признаков болезни.
При пропуске очередного приема кетоконазола сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность, острые болезни печени, кормление грудью.

Ограничения к применению

Снижение функции гипофиза и коры надпочечников, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, совместный прием потенциально гепатотоксичных препаратов, возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кетоконазол противопоказан при беременности и период грудного вскармливания.

Побочные действия кетоконазола

Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, головокружение, парестезии;
система пищеварения: тошнота, снижение аппетита, рвота, боли в животе, диарея, желтуха, увеличение уровня трансаминаз печени в крови, гепатит (высокая смертность, риск возрастает при использовании больше 2 недель);
мочеполовая система: гинекомастия, олигоспермия, импотенция, снижение либидо, нарушение менструального цикла;
аллергические реакции: зуд, крапивница;
прочие: фотофобия, артралгия, алопеция, тромбоцитопения; лихорадка; местные реакции — зуд влагалища, раздражение и гиперемия слизистой оболочки влагалища (свечи); местные раздражения кожи, сыпь, жжение, контактный дерматит (мазь и крем); раздражение, жжение и зуд кожи, сухость или повышенная жирность волос (шампунь).

Взаимодействие кетоконазола с другими веществами

Кетоконазол снижает эффекты амфотерицина B. Кетоконазол несовместим с астемизолом, терфенадином, алкоголем. Холинолитики, антациды, H2-блокаторы значительно уменьшают всасывание кетоконазола, изониазид и рифампицин снижают концентрацию кетоконазола в крови. Кетоконазол ингибирует микросомальное окисление совместно назначаемых препаратов и увеличивает их концентрацию, также кетоконазол усиливает токсичность фенитонина. Кетоконазол уменьшает стимулирующее воздействие кортикотропина на надпочечники. Совместное использование пероральных контрацептивов с малым содержанием гормонов и кетоконазола вызывает прорывные кровотечения.

Передозировка

Нет данных. При передозировке необходимо промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кетоконазол

Кетоконазол входит в состав комбинированных препаратов
Кетоконазол* + Пиритион цинк*