МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ АБАКТАЛ®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР
П N008768/02-240212
ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Абактал®
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Пефлоксацин
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОПИСАНИЕ
От белого до слегка желтоватого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
СОСТАВ
1 таблетка содержит действующее вещество: пефлоксацина мезилата дигидрат 558,5 мг, что соответствует пефлоксацину 400 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 79,5 мг, крахмал кукурузный 32,00 мг, повидон 32,00, карбоксиметилкрахмал натрия 32,00 мг, тальк 27,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,00 мг, магния стеарат 7,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза 13,166 мг, титана диоксид 2,090 мг, тальк 0,854 мг, макрогол - 400 1,790 мг, воск карнаубский 0,100 мг.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противомикробное средство - фторхинолон.
Код ATX: J01МА0З

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Пефлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя фермент ДНК-гиразу и репликацию бактериальной ДНК; также нарушает репликацию А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтез белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных бактерий действует на клетки, находящие как в фазе покоя, так и в фазе деления, в отношении грамположительных бактерий — только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Характерен постантибиотический эффект.
Пефлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus.
Умеренно чувствительны - Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.
Проявляет активность в отношении ряда грамотрицательных кокков и бактерий: из них умеренно чувствительны - Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Mycoplasma spp., Clostridium perfringens;
чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Aeromonas spp., Campylobacter spp., Moraxella spp., Morganella spp., Pasteurella multocida, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Vibrio spp., Yersinia spp., облигатные внутриклеточные паразиты Chlamydia spp., Chlamydophila pneumoniae, Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Не разрушается бета-лактамазами, действует на многие штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам.
К пефлоксацину устойчивы: Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, Listeria spp., грамотрицательные анаэробные бактерии (Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.), Clostridium spp., Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая: в течение 20 мин после приема внутрь 90% пефлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После однократного приема внутрь 200 или 400 мг пефлоксацина в сутки здоровыми добровольцами в течение 1–1,5 часов максимальные концентрации (Cmax) в плазме крови составила 2,5 и 4,3 мкг/мл, соответственно.
При многократном приеме внутрь 400 мг пефлоксацина два раза в сутки максимальная и остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке определяли в течение 48 часов: Cmax в сыворотке составили 7,9–10 мкг/мл, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке до приема следующей дозы составила 3,8 мкг/мл.
После внутривенного введения (в/в) фармакокинетические параметры такие же, как после приема внутрь. Площадь кривой «концентрация - время» (AUC) при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полной абсорбции пефлоксацина.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20 – 30%, объем распределения — 1.7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает и хорошо распределяется в тканях, органах и жидкостях организма, таких как: слюна, мокрота, клапан аорты, митральный клапан, миокард, костная ткань, слизистая оболочка и стенка кишечника, перитонеальная жидкость, панкреатический сок и ткани поджелудочной железы (в том числе некротизированной), стенка желчного пузыря, желчь, предстательная железа, семенная жидкость.
Терапевтически значимые концентрации в перечисленных жидкостях и тканях выше концентраций в сыворотке крови.
AUC составляет 29,5 мг/мл/ч.
Пефлоксацин подвергается метаболизму в печени. Метаболизм пефлоксацина происходит в печени с образованием 5 метаболитов, 4 из которых могут обнаруживаться в моче.
Часть от введенной дозы пефлоксацина метаболизируется с образованием следующих метаболитов: N-диметилпефлоксацина норфлоксацин, обладающий значительной антибактериальной активностью), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида.
Период полувыведения (T1/2) препарата после однократного приема составляет 10,5 часов, а при многократном приеме внутрь повышается до 12,3 часов.
Как при приеме внутрь, так и при внутривенном введении наблюдается некоторое накопление пефлоксацина. Пефлоксацин вместе со своими метаболитами выводится почками: при нормальной функции почек — 31–59%. Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах.
20–30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью. В течение 12 часов после приема внутрь 400 мг пефлоксацина его концентрация в желчи достигала 83 мкг/мл.
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T1/2 не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T1/2 соответственно увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Препарат Абактал® применяется при антибактериальной терапии следующих заболеваний, вызванных чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
• Инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (бактериальный менингит, вызванный менингококками или грамотрицательными бактериями, в том числе послеоперационный или посттравматический);
• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, мастоидит);
• Инфекции нижних дыхательных путей (острый и обострение хронического бронхита, бронхоэктатическая болезнь, внебольничная и госпитальная пневмония, вызванные грамотрицательными бактериями или внутриклеточными возбудителями);
• Инфекции брюшной полости (холецистит, холангит, лечение и профилактика инфекционных осложнений панкреатита, местный и распространенный перитонит, в том числе послеоперационный);
• Осложненные и неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (острый и обострение хронического пиелонефрита, инфекционные осложнения после операции на мочевыводящих путях);
• Инфекции органов малого таза у женщин (пельвиоперитонит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бартолинит);
• Инфекции репродуктивной системы у мужчин (орхит, орхоэпидидимит, простатит);
• Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные пенициллиноустойчивыми штаммами стафилококка;
• Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
• Бактериальный эндокардит;
• Инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, урогенитальный хламидиоз);
• Бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, в т.ч. эшерихиоз, шигеллез, холера, сальмонеллез, брюшной тиф, паратифы А, В, С, иерсиниоз.
Профилактика инфекций у больных с иммунодефицитом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к фторхинолонам;
пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолитическая анемия);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 18 лет;
беременность и период лактации.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Нарушение функций центральной нервной системы (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии); сочетанная печеночно-почечная недостаточность, печеночная недостаточность тяжелой степени.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

В период беременности и грудного вскармливания применение препарата Абактал® противопоказано.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Внутрь.
Во избежание желудочно-кишечных расстройств таблетки следует принимать во время еды.
Средняя доза составляет 800 мг в сутки.
Препарат назначают по 1 таблетке (400 мг) два раза в сутки, каждые 12 часов. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 1 таблетка (400 мг) один раз в сутки, утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначается 800 мг препарата Абактал® однократно.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени выведение пефлоксацина значительно замедляется, поэтому рекомендованная суточная доза препарата составляет 400 мг каждые 24–48 часов после определения его сывороточных концентраций.
У пациентов с нарушением почечной функции выведение пефлоксацина остается практически неизменным, поскольку наибольшая часть препарата выводится печенью. В связи с этим снижения дозы пефлоксацина для пациентов с нарушением функции почек не требуется.
На начальных этапах лечения препарат Абактал® может применяться парентерально; после достижения положительной динамики и при наличии показаний для продолжения терапии переходят на прием пероральной формы препарата.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы и органов чувств:
депрессия, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, повышение судорожной готовности, чувство беспокойства, повышенная раздражительность, возбуждение, кошмарные сновидения, расстройства зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги (в том числе эпилептические припадки).
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изменения вкуса, снижение аппетита, метеоризм, псевдомембранозный колит, транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз, а также щелочной фосфатазы и концентрации билирубина, холестатическая желтуха, гепатит, некроз печени.
Со стороны мочеполовой системы:
кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции:
кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, гиперемия кожи, фотосенсибилизация (как к солнечному свету, так и к ультрафиолетовому излучению (УФ)), фотоонихолизис, отек Квинке, бронхоспазм, артралгии.
Со стороны системы крови и органов кроветворения:
лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения (при применении в высоких дозах), агранулоцитоз, эозинофилия.
Со стороны скелетно-мышечной системы:
миалгии и/или артралгии, артропатии, тендинит, разрыв ахиллова сухожилия.
Прочие: тахикардия, кандидоз, удлинение интервала Q-T.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.
Лечение: больной должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое, которое при необходимости может быть дополнено гемодиализом и перитонеальным диализом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Антибиотики: комбинации пефлоксацина с аминогликозидами обладают синергическим действием в отношении грамотрицательных аэробных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, что позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить вероятность их ото- и нефротоксичности. Синергический и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с бета-лактамными антибиотиками, фосфомицином и рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина, кофеина, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС (во избежание развития интоксикации дозу теофиллина, кофеина и НПВП необходимо уменьшить).
Значительно снижает протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты, необходим постоянный контроль свертываемости крови).
Циметидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T1/2 пефлоксацина, снижают общий клиренс, но не влияют на объем распределения и почечный клиренс.
Антациды (содержащие алюминий, кальций или магний) и препараты, содержащие железо и цинк, замедляют абсорбцию пефлоксацина. В связи с этим пефлоксацин и эти лекарственные средства необходимо принимать с интервалом не менее 2-х часов.
При совместном назначении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
При совместном применении с тетрациклином и хлорамфениколом наблюдается антагонизм.
При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидов (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинит и в очень редких случаях повреждение ахиллового сухожилия).
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 пероральных гипогликемических средств.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат Абактал® применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими противомикробными средствами.
При смешанных инфекциях, при перфоративных процессах в брюшной полости, при инфекциях органов малого таза препарат Абактал® комбинируют с лекарственными средствами, активными в отношении анаэробов (метронидазол, клиндамицин).
В период лечения пациенты должны получать большое количество жидкости (для предотвращения кристаллурии).
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности, в течение лечения препаратом Абактал® нельзя подвергаться влиянию УФ-излучения и длительному воздействию прямых солнечных лучей. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
Для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек требуется коррекция дозы пропорционально степени повреждения.
К факторам риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами относятся: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, диализ, сопутствующая терапия глюкокортикостероидами, дислипидемия. В случае возникновения начальных признаков тендинита лечение пефлоксацином следует прекратить, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС (в том числе судорог), а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить прием препарата!
При возникновении во время или после лечения пефлоксацином тяжелой и длительной диареи необходимо исключить развитие псевдомембранозного колита (требуется немедленная отмена препарата и назначение соответствующего лечения).
Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (сульфат меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Абактал®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В период лечения препаратом Абактал® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в блистер из Ал/ПВХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Отпускают по рецепту.
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Лек д.д.
Веровшкова 57, Любляна, Словения
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д.8, стр.1
Тел.: +7 (495) 660-75-09, факс: +7 (495) 660-75-10.
При расфасовке и/или упаковке в России
Лек д.д.,
Веровшкова 57, Любляна, Словения,
упаковано «ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия, 141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный р-н, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11, т./ф.: (495) 956-29-30»