ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Офлоксацин

Регистрационный номер: ЛП 002204-270813
Торговое название препарата: Офлоксацин
Международное непатентованное название (MHH): офлоксацин
Химическое название: (±)-9-Фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридо[1,2,3,-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Активное вещество: офлоксацин — 400,0 мг
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая — 139,0 мг, крахмал картофельный — 60,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 32,0 мг, кроскармеллоза натрия — 13,0 мг, магния стеарат — 6,о мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 8,50 мг, макрогол-4000 — 2,20 мг, титана диоксид — 4,30 мг.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство - фторхинолон.
Код АТХ: J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК-гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.
Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.
Активен (МПК ≤ 0,5 мг/л) в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica; другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Legionella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Sterptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Klebsiella pneumoniae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis.
Устойчивы к офлоксацину: Staphylococcus ayreus (метициллинрезистентные штаммы), Nocardia asteroides, Enterococcus spp., Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile.

Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь быстрая и полная (95%). Биодоступность более 96%, связь с белками плазмы 25%. Время достижения максимальной концентрации - 1-2 часа, максимальная концентрация офлоксацина после однократного приема в дозе 200 мг и 400 мг составляет соответственно 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность.
Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах малого таза, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Кажущийся объем распределения 100 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.
Период полувыведения составляет 4,5-7 часов. Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизмененном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 часов. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% офлоксацина.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:
— нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
— ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит);
— кожи и мягких тканей;
— костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;
— инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
— почек и нижних мочевыводящих путей;
— половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы, простатит);
— гонорея;
— профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин), детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

С осторожностью

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.
Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного и функции печени и почек.
У пациентов с нормальной функцией почек препарат назначают в дозе 400-800 мг/сут, кратность приема — 2 раза в день. Дозу 400 мг в сутки назначают в один прием предпочтительно утром.
При гонорее — 400 мг однократно.
У пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) не рекомендован прием препарата в дозе 400 мг. При необходимости использовать другую лекарственную форму в виде таблеток 200 мг.
При печеночной недостаточности не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки.
Продолжительность лечения зависит от локализации и тяжести заболевания; лечение следует продолжать еще минимум 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекций нижних мочевыводящих путей курс лечения 7 и 10 дней соответственно; при простатите до 6 недель; при инфекциях органов малого таза -10-14 дней; при инфекциях органов дыхания и кожи — 10 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, тошнота, рвота, энтероколит (в отдельных случаях геморрагический), запор, метеоризм, псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации, повышение внутричерепного давления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия), рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.
Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго, нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок, аллергический пневмонит, буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.
Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: сухой кашель, назофарингит, одышка, бронхоспазм.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, бессонница, интенсивные сновидения, психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия, психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.
Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), васкулит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины в крови.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, гепатит.
Прочие: астения, суперинфекция, кандидоз, анорексия, гипергидроз, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией, дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пищевые продукты, антациды, содержащие соли алюминия, кальция, магния; препараты железа снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между приемом этих препаратов и офлоксацина должен быть не менее 2 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).
Одновременный прием теофиллина, фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.
Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.
Увеличивает концентрация глибенкламида, что требует мониторинга концентрации глюкозы крови.
При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.
При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.
Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.
Возможно удлинение интервала Q-T при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q- T (смотри раздел «С осторожностью»).

Особые указания

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.
Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации, рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.
Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (перорально е назначение ванкомицина и метронидазола).
Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных туберкулезом.
На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.
При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.
У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль концентрации глюкозы в крови.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.
При определении в моче опиатов, порфиринов может быть получен ложноположительный результат.
При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы. Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.
Влияние препарата на способность управлять механизмами и транспортными средствами.
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
По 5, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51
E-mail: ozon_рhаrm@samtel.ru
www.ozonpharm.ru