Описание действующего вещества Ипидакрин / Ipidacrinum.

Формула: C12H16N2, химическое название: 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента[b]хинолина гидрохлорида моногидрат.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-, н-холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства.
Фармакологическое действие: стимулирующее нервно-мышечную передачу, антихолинэстеразное.

Фармакологические свойства

Ипидакрин обратимый ингибирует холинэстеразу. Ипидакрин препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Ипидакрин блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Вследствие угнетения активности холинэстеразы и блокады калиевых каналов мембраны ипидакрин непосредственно стимулирует проведение импульса по нервно-мышечному синапсу и в центральной нервной системе. Ипидакрин обладает м-холиномиметическим и н-холиномиметическим действием. Ипидакрин усиливает воздействие на гладкую мускулатуру ацетилхолина, а также адреналина, гистамина, серотонина, окситоцина, в результате чего повышает сократимость гладкомышечных органов, включая желудочно-кишечный тракт и бронхи (вплоть до бронхоспазма). Ипидакрин обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает проводимость в периферической нервной системе, которая нарушена из-за воспалений, травм, воздействия некоторых антибиотиков, местных анестетиков, хлорида калия и других; стимулирует и улучшает нервно-мышечную передачу и проведение импульса в нервной системе; усиливает сократимость гладкомышечных органов под воздействием агонистов ацетилхолиновых, серотониновых, адреналиновых, окситоциновых и гистаминовых рецепторов, кроме хлорида калия; замедляет проградиентное развитие деменции, улучшает память и обучаемость. Ипидакрин оказывает стимулирующее воздействие на центральную нервную систему в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия. Ипидакрин урежает частоту сердечных сокращений, усиливает сократительную активность миометрия, секрецию слюнных желез, тонус скелетных мышц. Ипидакрин при доклиническом изучении не оказывал эмбриотоксического, тератогенного, канцерогенного, мутагенного, иммунотоксического действия. Ипидакрин не оказывал влияния на эндокринную систему.
Ипидакрин быстро всасывается при внутримышечном и подкожном введении. Через 25 — 30 минут после введения достигается максимальная концентрация ипидакрина в крови. Ипидакрин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через один час. Терапевтический эффект ипидакрина проявляется через 10 — 15 минут после парентерального введения, длительность действия составляет 3 — 5 часов. С белками плазмы крови ипидакрин связывается на 40 — 55 %. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в сыворотке крови находится только примерно 2 % препарата. Ипидакрин проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полураспределения ипидакрина при приеме внутрь составляет 40 минут. В печени ипидакрин метаболизируется. Период полувыведения ипидакрина при парентеральном введении составляет 2 — 3 часа. Период полувыведения ипидакрина при приеме внутрь составляет примерно 40 минут. Ипидакрин выводится почками (в основном путем канальцевой секреции и на 1/3 путем клубочковой фильтрации) и кишечником. После парентерального введения 34,8 % дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это указывает на быстрый метаболизм ипидакрина в организме.

Показания

Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи, бульбарные парезы, восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, которые сопровождаются двигательными нарушениями; болезнь Альцгеймера, сенильная деменция, энцефалопатии различного происхождения; функциональные нарушения центральной нервной системы (снижение способности к концентрации внимания, памяти, инициативы, мотиваций, эмоциональная лабильность, дезориентация и другие) при энцефалопатии (сосудистого, травматического и другого происхождения), черепно-мозговой травме, нарушении мозгового кровообращения, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей; заболевания периферической нервной системы: полинейропатия, неврит, полиневрит, мононейропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различного происхождения; комплексное лечение демиелинизирующих заболеваний; слабость родовой деятельности; атония кишечника; интоксикация антихолинергическими средствами.

Способ применения ипидакрина и дозы

Ипидакрин вводится подкожно, внутримышечно, принимается внутрь. Дозы и продолжительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и степени тяжести заболевания.
Для парентерального введения:
заболевания центральной нервной системы — при бульбарных параличах, бульбарных парезах: внутримышечно или подкожно 5 — 15 мг 1 — 2 раза в день, курс лечения составляет 10 — 15 дней, далее, по возможности, переходят на прием ипидакрина внутрь; в восстановительном периоде органических поражений центральной нервной системы, которые сопровождаются двигательными нарушениями: внутримышечно 10 — 15 мг 1 — 2 раза в день, курс лечения составляет до 15 дней, далее, по возможности, переходят на прием ипидакрина внутрь;
заболевания периферической нервной системы — при миастении и миастеническом синдроме: внутримышечно или подкожно 15 — 30 мг 1 — 3 раза в день с дальнейшим переходом на прием ипидакрина внутрь, общий курс терапии составляет 1 — 2 месяца, в случае необходимости возможно повторное лечение с перерывом между курсами в 1 — 2 месяца; при мононевропатии и полиневропатии различного происхождения, полирадикулопатии: внутримышечно или подкожно 5 — 15 мг 1 — 2 раза в день, курс лечения составляет 10 — 15 дней (в тяжелых случаях курс лечения составляет до 30 дней), далее переходят на прием ипидакрина внутрь;
для терапии и профилактики атонии кишечника: начальная доза составляет 10 — 15 мг 1 — 2 раза в день в течение 1 — 2 недель.
Для приема внутрь:
при заболеваниях периферической нервной системы, миастеническом синдроме, миастении: 10 — 20 мг 1 — 3 раза в день, курс терапии составляет 1 — 2 месяца, в случае необходимости возможно повторное лечение с перерывом между курсами в 1 — 2 месяца;
при энцефалопатиях, болезни Альцгеймера, в восстановительном периоде органических заболеваний центральной нервной системы, которые сопровождаются двигательными нарушениями, включая бульбарные параличи и бульбарные парезы: суточная доза устанавливается индивидуально, как правило, по 10 — 20 мг 2 — 3 раза в день;
при демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 20 — 40 мг 5 — 6 раз в сутки.
Максимальная суточная доза ипидакрина для приема внутрь составляет 200 мг.
При пропуске очередного приема ипидакрина примите препарат незамедлительно, при этом нельзя принимать двойную дозу для замены пропущенной. Далее продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Пациентам пожилого возраста и больным нарушением функционального состояния почек или/и печени коррекции дозы ипидакрина не требуется.
Слюнотечение и брадикардию, на фоне использования ипидакрина, можно уменьшить применение м-холиноблокаторов (циклодол (тригексифенидил), атропин, метацин (метоциния йодид) и другие). При развитии побочных реакций ипидакрина необходимо снизить дозу или кратковременно (на 1 — 2 дня) прервать применение препарата.
При развитии сыпи или зуда на фоне использования ипидакрина необходимо прекратить применение препарата.
Необходимо с осторожностью применять ипидакрин при тиреотоксикозе, язвенной болезни желудка, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушениях внутрисердечной проводимости, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе, острых заболеваниях дыхательных путей.
Следует учитывать, что ипидакрина может повышать тонус матки.
Ипидакрин может усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии.
Ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии у пациентов с депрессиями.
При применении ипидакрина необходим контроль деятельности сердца, так как при применении ипидакрина возможно развитие брадикардии.
На время применения ипидакрина необходимо исключить алкоголь, так как алкоголь усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Нет систематизированных данных о применении ипидакрина у детей до 18 лет.
Во время применения ипидакрина необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, эпилепсия, вестибулярные расстройства, выраженная брадикардия, стенокардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, механическая непроходимость мочевыводящих путей, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены), период лактации, беременность; дополнительно для лекарственных форм, которые содержат лактозу: дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения внутрисердечной проводимости, тиреотоксикоз, обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе, острые заболевания дыхательных путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование ипидакрина противопоказано при беременности и кормлении грудью. Применение ипидакрина увеличивает тонус матки, что может приводить к преждевременным родам. На время терапии ипидакрином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли ипидакрин с грудным молоком), отсутствуют данные о использовании ипидакрина в период грудного вскармливания.

Побочные действия ипидакрина

Нервная система и органы чувств: сонливость, головная боль, головокружение, атаксия, мышечный спазм, слабость, судороги, тремор, миоз.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, сердцебиение, боль за грудиной.
Пищеварительная система: слюнотечение, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, анорексия, боль в эпигастрии, желтуха.
Дыхательная система: бронхоспазм, усиленное выделение секрета бронхов.
Кожа и подкожные ткани: зуд, сыпь, усиленное потоотделение.
Прочие: аллергические реакции, общая слабость, повышение тонуса матки, гипотермия.

Взаимодействие ипидакрина с другими веществами

При совместном применении ипидакрина и лекарственных препаратов, которые угнетают центральную нервную систему, усиливается седативный эффект ипидакрина.
При совместном применении ипидакрина и других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков усиливаются действие и побочные реакции ипидакрина.
При совместном применении ипидакрина и других холинергических лекарственных препаратов у пациентов с миастенией возрастает риск развития холинергического криза.
При совместном применении ипидакрина и этанола ипидакрин усиливает седативное действие этанола.
Если до начала терапии ипидакрином применялись бета-адреноблокаторы, то возрастает риск развития брадикардии.
Ипидакрин ослабляет угнетающее воздействие на проведение возбуждения по периферическим нервам и нервно-мышечную передачу аминогликозидов, местных анестетиков, хлорида калия.
При совместном применении ипидакрина и алкоголя усиливаются побочные действия ипидакрина.
Церебролизин при совместном применении усиливает действие ипидакрина.
Атропин, тригексифенидил и метоциния йодид снижают выраженность симптомов передозировки ипидакрином.
Ипидакрин можно использовать совместно с ноотропными лекарственными средствами.

Передозировка

Симптомы. При передозировке ипидакрином развиваются беспокойство, возбуждение, тревога, чувство страха, судороги, атаксия, кома, сонливость, нарушения речи, общая слабость, слезотечение, сужение зрачков, нистагм, снижение аппетита, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация, рвота, желтуха, усиленное потоотделение, спонтанное мочеиспускание, бронхоспазм, аритмии, нарушение внутрисердечной проводимости, брадикардия, снижение артериального давления, холинергический криз.
Лечение: промывание желудка (при приеме ипидакрина внутрь), применение м-холиноблокаторов (циклодол (тригексифенидил), атропин, метацин (метоциния йодид) и другие), симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ипидакрин