Описание действующего вещества Цитизин/ Cytisinum.

Формула: C11H14N2O, химическое название: (1R)-1,2,3,4,5,6-гексагидро-1,5-метано-8H-пиридо[1,2-a][1,5]диазоцин-8-он.
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ н-холиномиметики; разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании.
Фармакологическое действие: холиномиметическое.

Фармакологические свойства

Цитизин является алкалоидом, который содержится в семенах растений из семейства бобовых термопсиса ланцетолистного и ракитника. Цитизин оказывает возбуждающее действие на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (парасимпатических и симпатических), синокаротидной зоны и мозгового вещества надпочечников. Реагируя с н-холинорецепторами каротидных клубочков, цитизин рефлекторно кратковременно стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга. Возбуждая н-холинорецепторы структур мозгового вещества надпочечников, цитизин увеличивает выделения эпинефрина, что, вместе со стимуляцией симпатических ганглиев, повышает артериальное давление. Гипертензивное действие цитизина может применяться при угнетении кровообращения и прочих гипотензивных состояниях. Цитизин конкурирует с никотином за н-холинорецепторы, изменяет ощущения от курения на неприятные, снижает никотиновую зависимость, уменьшает тягу к курению; при прекращении курения облегчает проявления абстинентного синдрома. Эффекты цитизина и механизм действия близки к фармакодинамике никотина, это дает возможность при его использовании постепенно отказаться от курения без развития абстинентных явлений. Цитизин, имея близкую схожесть с механизмом действия никотина, обладает большим терапевтическим индексом и гораздо более низкой токсичностью.
Раньше цитизин использовали при отравлениях барбитуратами, морфином, окисью углерода и другими веществами. Сейчас использование цитизина весьма ограничено, так как появились специфические антагонисты барбитуратов и опиатов. У пациентов с инфекционными заболеваниями при угнетении кровообращения и дыхания, при рефлекторной остановке дыхания (в том числе при травмах, операциях) использовали (внутривенно, внутримышечно) 0,15% раствор цитизина. Еще цитизин применялся для оценки скорости кровотока на основании определения времени от момента введения в локтевую вену (0,7 – 1 мл) до первого глубокого вдоха.
Исследования фармакокинетики цитизина на людях не проводились.

Показания

Для облегчения отказа от курения при никотиновой зависимости.

Способ применения цитизина и дозы

Пластырь-ТДТС (125 мг/30 см2): наклеивают на предварительно обработанный водой или спиртом участок кожи без волосяного покрова, который не подвергается механическому воздействию (обычно на внутреннюю поверхность предплечья). Дозу устанавливают индивидуально, ТДТС разрезают на соответствующие части, продолжительность разовой аппликации составляет 2 – 3 дня. Курсовая терапия (1 – 3 недели) состоит из последовательных аппликаций ТДТС с перерывом 1 – 2 часа, чтобы провести гигиенические процедуры (после удаления ТДТС место ее нанесения необходимо вымыть водой с мылом). Каждую новую ТДТС необходимо наклеивать на симметричный участок кожи другой руки.
Таблетки: принимают внутрь — первые 3 дня по 1 таблетке (1,5 мг) с интервалом 2 часа (всего 6 таблеток в день) с одновременным снижением количества выкуриваемых сигарет. При отсутствии эффективности необходимо отменить терапию, а через 2 – 3 месяца повторить вновь. При хорошем эффекте терапию продолжают — с 4 по 12 день по 1 таблетке (1,5 мг) с интервалом 2,5 часа (5 таблеток в день), с 13 по 16 день по 1,5 мг каждые 3 часа (4 таблетки в день), с 17 по 20 день по 1,5 мг каждые 5 часов (3 таблетки в день), с 21 по 25 день по 1,5–3,0 мг в сутки (1 – 2 таблетки в день). Курение необходимо прекратить не позднее 5 дня от начала терапии.
Пленки: наклеивают на слизистую оболочку защечной области или десну в первые 3 – 5 дней 4 – 8 раз в сутки, далее (при наличии положительного эффекта) с 5 по 8 день по 1 пленке 3 раза в сутки, с 9 по 12 день по 1 пленке 2 раза в сутки, с 13 по 15 день по 1 пленке 1 раз в сутки.
Только при твердом решении курильщика отказаться от табакокурения возможен положительный результат при применении цитизина для отвыкания от курения.
Больного необходимо предупредить о том, что использование цитизина на фоне продолжения курения может привести к интоксикации никотином.
Участок кожи с ТДТС не должен подвергаться воздействию воды.
Не допускается совместное использование цитизина с другими препаратами, которые имеют сходные побочные реакции или механизм действия.
Не следует превышать рекомендованные дозы при применении препарата.
Во время применения цитизина необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление автотранспортом), так как возможного развитие сонливости и прочих побочных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, аритмия, выраженный атеросклероз, артериальная гипертензия, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, кровотечение из крупных сосудов, бронхиальная астма, отек легких, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, беременность, грудное вскармливание.

Ограничения к применению

Шизофрения, гастроэзофагеальный рефлюкс, хромаффинные опухоли надпочечников, ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, микрососудистая стенокардия), хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие артериальные заболевания, гипертиреоз, заболевания сосудов головного мозга, пептическая язва желудка, печеночная или/и почечная недостаточность, сахарный диабет, пациентам с длительным стажем курения, возраст до 18 и старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется использование цитизина при беременности из-за возможного риска эмбриотоксического действия при неконтролируемом приеме. Не рекомендуется использовать цитизин в период грудного вскармливания.

Побочные действия цитизина

Пищеварительная система: изменение аппетита, изменение вкусовых ощущений, боль в животе, сухость во рту, запор, тошнота, диарея.
Нервная система и органы чувств: головная боль, бессонница, головокружение, повышенная раздражительность, сонливость.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение артериального давления, боль в грудной клетке.
Дыхательная система: одышка.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: боли в мышцах.
Обмен веществ и питание: снижение массы тела, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эозинофилия.

Взаимодействие цитизина с другими веществами

Не следует применять цитизин совместно с противотуберкулезными средствами.
Цитизин при совместном использовании уменьшает гипотензивный эффект комбинации бендазол + метамизол натрия + папаверин + фенобарбитал.
После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные реакции ропинирола, теофиллина, клозапина, оланзапина.
При совместном использовании цитизина с карбахолом, ацетилхолином, галантамином, ривастигмином, пиридостигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных реакций (слезотечение, слюнотечение, сужение зрачка, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, тошнота, колики, рвота, повышенный тонус мышц, частое мочеиспускание, внезапные сокращения мышц).
Совместное использование цитизина с симвастатином, ловастатином, правастатином, флувастатином и другими препаратами этой группы повышает риск появления болей в мышцах.
Совместное использование цитизина с гипотензивными препаратами (пропранолол и другие) может ослабить их эффект.

Передозировка

При передозировке цитизином развиваются общая слабость, тошнота, рвота, тахикардия, расширение зрачков, судороги, паралич дыхания.
Лечение: при пероральном приеме – промывание желудка, прием активированного угля; контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, функции дыхания; при необходимости — введение противосудорожных препаратов, инфузионных растворов (водно-солевые, глюкоза), аналептических, кардиотонических и прочих симптоматических средств.

Торговые названия препаратов с действующим веществом цитизин

Комбинированные препараты:
Белладонны листьев экстракт + Кофеин + Парацетамол + Теофиллин + Фенобарбитал + Цитизин + Эфедрин: Теофедрин-Н®.