Описание действующего вещества Пиридостигмина бромид/ Pyridostigmini bromidum.

Формула: C9H13BrN2O2, химическое название: 3-[[(диметиламино)карбонил]окси]-1-метилпиридиния бромид.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта, в том числе рвотные средства; вегетотропные средства/ холиномиметические средства/ м-, н-холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные средства.
Фармакологическое действие: антихолинэстеразное.

Фармакологические свойства

Пиридостигмина бромид ингибирует (обратимо) холинэстеразу и псевдохолинэстеразу, в области холинергических синапсов увеличивает концентрацию ацетилхолина. Пиридостигмина бромид за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и усиления действия эндогенного ацетилхолина оказывает непрямое холиномиметическое действие. Пиридостигмина бромид улучшает нейромышечную проводимость, повышает тонус бронхов, мочевого пузыря, секрецию экзокринных желез, усиливает моторику желудочно-кишечного тракта, вызывает брадикардию, спазм аккомодации, слабый миоз.
После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте всасывается плохо, максимальная концентрация достигается через 1,5 – 3 часа. Биодоступность пиридостигмина бромида составляет 8 – 20%, может снижаться до 4% при миастении. Одновременный прием пищи не снижает биодоступность, но может увеличить время достижения максимальной концентрации. Пиридостигмина бромид почти не связывается белками сыворотки крови. Пиридостигмина бромид в центральную нервную систему проникает в незначительных количествах, так как обладает низкой растворимостью в липидах. В отличие от физостигмина и неостигмина, пиридостигмина бромид не гидролизуется холинэстеразой. В печени препарат частично метаболизируется до неактивных метаболитов.
Выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде, период полувыведения составляет 2,5 часа. У здоровых людей средний плазменный клиренс равен 0,36-0,65 л/кг/ч.

Показания

Миастения, миастенический синдром; при наркозе для прекращения миорелаксации; атония мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта, включая атонический запор, послеоперационную атонию кишечника, нарушение опорожнения мочевого пузыря после родов и гинекологических операций; устранение эффектов недеполяризующих курареподобных препаратов.

Способ применения пиридостигмина бромида и дозы

Пиридостигмина бромид принимается внутрь. Продолжительность терапии и режим дозирования устанавливаются строго индивидуально в зависимости от тяжести состояния, показаний и реакции больного на лечение.
Рекомендовано совмещать время приема пиридостигмина бромида с периодом физической активности больного. Следствием передозировки может являться отсутствие ожидаемой реакции на терапию. У больных с патологией печени в анамнезе необходимо регулярно контролировать ее функциональное состояние. Больным категорически запрещено употребление алкоголь в процессе терапии пиридостигмина бромидом. При пропуске приема очередной дозы препарата принимать двойную дозу при следующем приеме не следует. С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, закупорка мочевыводящих путей, обтурационная кишечная непроходимость, ирит, повышенный тонус бронхиальной мускулатуры (хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), спазм органов желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих и желчевыводящих путей; совместное или предшествующее использование деполяризующих миорелаксантов (например, суксаметония) ввиду возможности синергизма; паркинсонизм, шок в послеоперационном периоде, миотония, тиреотоксикоз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь, сахарный диабет, брадикардия, операции на желудочно-кишечном тракте, почечная недостаточность, паркинсонизм, заболевания печени, желчнокаменная или мочекаменная болезнь в отсутствие обструкции, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пиридостигмина бромида противопоказано при беременности. Препарат не имеет тератогенных эффектов, но обладает фетотоксичностью. Пиридостигмина бромид может вызывать преждевременные роды, особенно при применении на последних неделях беременности. На время терапии пиридостигмина бромидом необходимо прекратить кормление грудью (препарат выделяется с грудным молоком).

Побочные действия пиридостигмина бромида

Нервная система и органы чувств: спазм мышц, мышечный тремор, мышечная слабость, расстройства аккомодации, миоз.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, брадикардия.
Респираторная система: усиление секреции бронхиальных желез.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, желудочная колика, усиление перистальтики кишечника.
Прочие: повышенная потливость, аллергические реакции, кожные высыпания, повышенное слюно- и слезотечение, кожная сыпь, частые позывы на мочеиспускание.

Взаимодействие пиридостигмина бромида с другими веществами

Пиридостигмина бромид усиливает эффект барбитуратов, производных морфина и деполяризующих миорелаксантов. Пиридостигмина бромид несовместим с этанолом. Ганглиоблокаторы, м-холинолитики, хинидин, местные анестетики, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические и противоэпилептические препараты снижают действие пиридостигмина бромида. М-холинергическое действие пиридостигмина (но не влияние на скелетную мускулатуру) способен нейтрализовать атропин.

Передозировка

При передозировке пиридостигмина бромидом развиваются гиперсаливация, ощущение головокружения, повышенное слезотечение, потливость, ринорея, покраснение кожи, выраженный миоз, затруднение дыхания, нарушение зрения, кишечная колика, тошнота, диарея, рвота, непроизвольное отхождение кала и мочи, резкая слабость, ощущение усталости, бронхоспазм, отек легких, брадикардия вплоть до остановки сердца, понижение артериального давления вплоть до сосудистого коллапса; иногда рефлекторная тахикардия; холинергический криз (нарастающая или выраженная мышечная слабость вплоть до паралича мышц, включая паралич дыхательных мышц).
Необходимо: промывание желудка и прием активированного угля. Специфическим антидотом является атропина сульфат (внутривенно медленно 1 – 2 мг), начальную дозу, при необходимости, в зависимости от частоты пульса повторно вводят через 2 – 4 часа. Необходимо контролировать водно-электролитный баланс. Необходимо следить за тем, чтобы свободными были дыхательные пути, при необходимости — искусственная вентиляция легких; при остановке сердца — массаж сердца.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пиридостигмина бромид