П N015386/01-280411

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЭТАЦИЗИН

Торговое название препарата: Этацизин.
Международное непатентованное или группировочное название: Диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазин &
Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав на одну таблетку:
таблетки ядра:
действующее вещество: этацизин (диэтиламинопропионилэтоксикарбониламинофенотиазина гидрохлорид) 50,00 мг;
вспомогательные вещества:
крахмал картофельный 9,57 мг,
сахароза 19,30 мг,
метилцеллюлоза 0,33 мг,
кальция стеарат 0,80 мг,
оболочки:
сахароза 37,695 мг,
повидон 0,753 мг,
краситель хинолиновый желтый (Е104) 0,025 мг,
краситель солнечный закат желтый (Е110) 0,003 мг,
кальция карбонат 6,308 мг,
магния гидроксикарбонат основной 3,678 мг,
титана диоксид (Е171) 0,665 мг,
кремния диоксид 0,827 мг,
воск карнаубский 0,046 мг.

Описание: таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. Форма таблетки — круглая. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство.
Код АТХ [C01BC].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Этацизин — антиаритмическое средство 1С класса, обладает длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (Vmax), не изменяет потенциал покоя. В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Не изменяет существенно эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, в меньшей степени, медленный входящий кальциевый ток.
Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.
Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических средств Этацизин не вызывает достоверного снижения частоты сердечного ритма или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.
Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно на 1-2 день, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови через 30-60 минут. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-3 часа. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 2,5 часа. Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных больных для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма этацизин выводится почками в виде метаболитов. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW). Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к этацизину или вспомогательным веществам;
— выраженные нарушения проводимости (в т.ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;
— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;
— наличие постинфарктного кардиосклероза;
— кардиогенный шок;
— выраженная артериальная гипотензия;
— хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса;
— выраженные нарушения функций печени и/или почек;
— беременность, период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
— при одновременном применении с антиаритмическими средствами IC (морацизин (этмозин), пропафенон, Аллапинин) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

Назначение Этацизина больным с любыми формами нарушений ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса — волокнам Пуркинье противопоказано.

С особой осторожностью — при синдроме слабости синусового узла, брадикардии, AV блокаде I степени, ишемической болезни сердца, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I ФК, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, кардиомегалии (т.к. повышается риск развития аритмогенного действия), нарушении электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии), печеночной/почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, начиная с 50 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг). По достижении стойкого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимально эффективных дозах.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусового узла, AV блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.
Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение зубца P и комплекса QRS.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечена диплопия, парез аккомодации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4-х дней. При длительном лечении Этацизином они не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.
Побочные эффекты зависят от величины дозы и, чтобы избежать их, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Передозировка

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).
Симптомы: удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA и IC классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано применение с антиаритмическими средствами IC (морацизина (этмозина), Аллапинина, пропафенона) и IA класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).
Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином может усиливать противоаритмический эффект, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Особые указания

Так же как и другие антиаритмические средства, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:
1) строго учитывать противопоказания к применению препарата;
2) заранее выявить и устранить гипокалиемию;
3) избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмиками IA и IC класса;
4) курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (особенно в первые 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после начальной и повторных доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);
5) немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии. Лечение Этацизином надо также прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца P на ЭКГ более 0,12 сек. Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органическое поражение сердца (в особенности перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Кроме того, следует соблюдать осторожность у больных с заболеваниями печени.
При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.
Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).

Влияние на способность к управлению автотранспортом
Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
АО “Олайнфарм”.
Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.
Претензии потребителей следует направлять в Представительство АО “Олайнфарм” в РФ по адресу: 115193, г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 20.