ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата САЛОФАЛЬК

Регистрационный номер: ЛП 000833-080514
Торговое название: САЛОФАЛЬК
Международное непатентованное название: месалазин

Химическое название: 5-амино-2-гидроксибензойная кислота (5-аминосалициловая кислота/5-АСК)

Лекарственная форма: пена ректальная дозированная 1 г/ аппликация

Состав:
1 аппликация содержит:
Активный ингредиент:
Месалазин 1 г

Вспомогательные вещества:
пропиленгликоль 3,4364 г, натрия дисульфит 0,05 г, полисорбат 60 0,0364 г, динатрия эдетат 0,0136 г, цетостеариловый спирт 0,0091 г, пропелленты (пропан/изобутан/бутан под давлением около 2,5 бар) 0,176 г.

Описание.
Кремообразная стойкая пена от серовато-белого до слегка красновато-фиолетового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство

Код АТХ: А07ЕС02.

Фармакологическое действие.

Фармакодинамика.
Обладает местным противовоспалительным действием, обусловленным ингибированием нейтрофильной липооксигеназы и синтеза простагландинов и лейкотриенов. Замедляет миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении, кишечной палочки и некоторых кокков. Оказывает антиоксидантное, действие за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их. Важно учитывать, что месалазин обладает только местным противовоспалительным действием, поскольку месалазин действует локально в эпителиальном и субмукозном слое слизистой оболочки толстой кишки. Поэтому, показатели системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не важны в плане его терапевтической эффективности, а служат, скорее, факторами оценки его безопасности.

Фармакокинетика.
Абсорбция:
Наибольшая абсорбция месалазина происходит в прямой и ободочной кишке.

Метаболизм
Месалазин метаболизируется как пресистемным путем в слизистой оболочке кишечника, так и системным путем в печени, превращаясь в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Ац-5-АСК). Характер ацетилирования не зависит от ацетилирующего фенотипа больного. В небольшой степени ацетилирование может осуществляться за счет действия бактериальной микрофлоры толстой кишки. Связь с белками плазмы месалазина и N-Ац-5-АСК составляет соответственно 43% и 78%.

Выведение:
Месалазин и его метаболит N-Ац-5-АСК выводятся через кишечник (основная часть > 90%), почками выводится до 7 % (0,6% от общей дозы выводится в виде месалазина: и до 6,3 % - в виде метаболита N-Ац-5-АСК), степень выведения препарата с желчью минимальна.

Показания к применению

Обострение дистальных форм язвенного колита средней и легкой степеней тяжести; поддержание ремиссии дистальных форм язвенного колита (длительная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или другим компонентам препарата, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии, обострения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, период лактации, последние 4 недели беременности, детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма.

Применение при беременности и лактации:

При беременности, подозрении на беременность, планировании беременности, при кормлении грудью, следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат не применяется в последние 4 недели беременности.

Салофальк должен применяться во время беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза его применения для матери превышает возможный риск для плода.
При кормлении грудью ректальной пеной пользоваться не следует — действующее вещество и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. При необходимости назначения Салофалька в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Препарат применяется ректально.
Если врачом не предписано иначе, у взрослых и детей старше 12 лет препарат обычно применяется один раз в день перед сном (одна доза соответствует 2 аппликациям/нажатиям). Если Вам трудно удержать такой объем пены в кишке, препарат следует вводить в два этапа: один раз на ночь, и еще один раз — ночью, либо рано утром (после дефекации).

Для достижения наилучшего результата рекомендуется введение препарата после опорожнения кишечника (дефекации).
В момент введения препарат Салофальк пена ректальная должен быть комнатной температуры (20-25°С).

1. Плотно установить аппликатор на головку баллона.

2. Встряхивать баллон в течение 20 секунд, для перемешивания его содержимого.

3. При первом использовании: удалить защитный язычок с основания дозирующей головки.

4. Повернуть колпачок, чтобы полукруглый вырез на предохранительном кольце оказался на одной линии с насадкой.

5. Поместить указательный палец на колпачок и перевернуть баллон вверх дном.

6. Ввести аппликатор в прямую кишку как можно глубже. Лучше всего при этом поставить ногу на стул или табурет. Для того, чтобы ввести первую часть дозы/аппликацию препарата, нажать на колпачок до упора и медленно отпустить. Чтобы ввести вторую часть дозы/ аппликацию препарата, снова нажать на колпачок и медленно отпустить. Подождать 10-15 секунд, затем медленно извлечь аппликатор из прямой кишки.

7. После введения пены, удалить аппликатор и выбросить его, упаковав в пластиковый пакет. Для каждого нового введения дозы препарата, следует использовать новый аппликатор.

8. После процедуры вымыть руки. Постарайтесь не опорожнять кишечник до следующего утра.
Если Вы поступаете в больницу, или консультируетесь с другими врачами, сообщите им о том, что пользуетесь этим препаратом.
Терапевтический эффект достигается при регулярном использовании препарата Салофальк пена ректальная.
Продолжительность курса лечения подбирается врачом индивидуально.
Как правило, обострение легких форм язвенного колита может быть купировано в течение 4-6-недель. По истечении этого срока рекомендуется посетить лечащего врача для решения вопроса о назначении пероральной формы месалазина для поддерживающей терапии.

Побочное действие

На фоне применения месалазина наблюдались следующие побочные эффекты, систематизированные по системе органов и частоте встречаемости.

Органы и системы	Частота в соответствии с обозначениями MedDRA
	Часто (≥1/100,  <1/10)	Нечасто (≥1/1000, <1/100)	Редко (≥1/10000 <1/1000)	Очень редко (< 1/10000)
Осложнения общего характера и реакции в месте введения	Вздутие живота	Дискомфорт в области анального отверстия; раздражение в месте введения, болезненный позыв на дефекацию
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы				Патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения)
Нарушения со стороны нервной системы			Головная боль, головокружение	Периферическая нейропатия
Нарушения со стороны сердца			Миокардит, перикардит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения				Аллергические реакции и фиброзные изменения легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, эозинофилию легких, инфильтраты в легких, пневмонит)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта			Боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота	Острый панкреатит
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей				Нарушение функции почек, включая острый и хронический интерстициальный нефрит и почечная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей				Алопеция
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы				Миалгия, артралгия
Нарушения со стороны иммунной системы				Реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, волчаночный синдром, панколит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей				Изменения функциональных проб печени (увеличение активности трансаминаз и показателей холестаза), гепатит, холестатический гепатит
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы				Олигоспермия (обратимая)

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия:

Исследований взаимодействия препарата Салофальк с другими лекарствами не проводилось.
У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, меркаптопурином, либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и меркаптопурина, либо тиогуанина.
Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

Особые указания:

Перед началом лечения и в процессе его проведения по усмотрению лечащего врача необходимо определять параметры функционального состояния печени (таких как активность АЛТ (аланиновой аминотрансферазы) или АСТ (аспарагиновой аминотрансферазы)). Проведение контроля рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с интервалом в 4 недели.
Если результаты анализов оказываются нормальными, контрольные исследования следует проводить каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Содержимое контейнера находится под высоким давлением. Баллон не следует подвергать воздействию солнечного света и нагревать до температуры более 50° С. Вскрывать и прокалывать баллон, а также сжигать пустые использованные баллоны недопустимо. Не использовать вблизи открытого огня или раскаленных предметов.

Воздействие на способность к вождению и управлению механизмами

Воздействия препарата на способность к вождению и управлению механизмами не зарегистрировано.

Форма выпуска.
Пена ректальная дозированная 1 г/ аппликация.

По 14 аппликаций (7 доз) в алюминиевый баллон лакированный изнутри, снабженный дозирующим устройством, в комплекте со специальными аппликаторами из ПВХ, снабженными защитными колпачками, и полиэтиленовыми пакетами для использованных аппликаторов. Аппликатор покрыт смазкой состоящей из смеси белого мягкого парафина и вазелинового масла, 7:3.
1 баллон, 14 аппликаторов и 14 полиэтиленовых пакетов вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 °С, не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности.
2 года. После вскрытия баллона его следует использовать в течение 12 недель.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйнейвеберштр. 5, 79108 Фрайбург, Германия
тел. +49 0761 1514-0;
факс +49 0761 1514-356

Произведено:
АСМ Аэрозоль-Сервис АГ, г. Мелин, Швейцария

Претензии и предложения направлять:
Представительство компании «Доктор Фальк Форма ГмбХ»
127055, г. Москва, ул. Бутырский вал, д. 68/70, стр. 4,5
тел./факс (495) 933-99-04