ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ПЕНТАСА®

Регистрационный номер: ЛП 002411-310314
Торговое название препарата: Пентаса®
МНН: месалазин
Лекарственная форма: суспензия ректальная

Состав на 1 бутылку (100 мл):
активное вещество — месалазин 1,0 г,
вспомогательные вещества — динатрия эдетата дигидрат 20 мг, натрия дисульфит 100 мг, натрия ацетата тригидрат 630 мг, хлористоводородная кислота концентрированная q.s. до рН 4,6-5,0, вода очищенная до 100 мл.

Описание: белая или светло-желтая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Код АТХ: А07ЕС02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазина после ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную слизистую оболочку кишечника, чем системным действием. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика:
- всасывание: при ректальном применении суспензия Пентаса® оказывает терапевтический эффект в дистальных отделах кишечника. Абсорбируется около 15-20 % введенной дозы. У пациентов с язвенным колитом в активной фазе степень абсорбции заметно ниже, чем у пациентов в стадии ремиссии.
- распределение: с белками связывается около 50% месалазина и около 80% его основного метаболита (N-ацетил-5-амино-салициловой кислоты). Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту.
- выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.

Показания к применению

• Язвенный проктосигмоидит.
• Левосторонний язвенный колит.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам препарата.
• Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
• Геморрагический диатез.
• Язвенная болезнь желудка или 12-персоной кишки (в фазе обострения).
• Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек введение суспензии Пентаса® необходимо прекратить.
Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции легких, в частности, страдающих бронхиальной астмой.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ректальной суспензии Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Ректальную суспензию Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Прием препарата следует прекратить за 2 — 4 недели до родов.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время лечения суспензией Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат назначают в виде клизмы 1 раз в сутки перед сном. Суточная доза составляет 1 г. Перед проведением процедуры рекомендуется опорожнить кишечник.
Упаковку необходимо вскрыть непосредственно перед применением, взболтать содержимое бутылки и довернуть наконечник до упора. Использовать сразу же после взбалтывания. Для выполнения процедуры рекомендуется лечь на бок и ввести наконечник бутылки как можно дальше в прямую кишку.
Средняя продолжительность лечения составляет 8-12 недель, критерием эффективности лечения является достижения клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная продолжительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.

Побочное действие

Наиболее часто при применении ректальной суспензии Пентаса® наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).

(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке могут наблюдаться тошнота, рвота, слабость, сонливость, отек легких. Однако случаи передозировки препаратом Пентаса®, особенно при ректальном способе введения, редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется принять меры для усиления диуреза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном назначении ректальной суспензии Пентаса® с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение суспензии Пентаса® и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
Месалазин может усиливать действие антикоагулянтов и гипогликемизирующее действие производных сульфонилмочевины, повышать токсичность метотрексата, усиливать повреждающее действие глюкокортикоидов на слизистую оболочку желудка, снижать туберкулостатическое действие рифампицина и урикозурическое действие пробенецида и сульфинпиразона, а также снижать диуретический эффект спиронолактона и фуросемида. При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.

Особые указания

В течение всего курса лечения ректальной суспензией Пентаса®, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.
При применении препаратам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, а также занятиях потенциально опасными видами деятельности, так как его побочные эффекты (головная боль, головокружение и другие) могут снижать концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.

Форма выпуска
Суспензия ректальная 1 г/100 мл.
По 100 мл суспензии в бутылке из полиэтилена низкой плотности с наконечником из полиэтилена низкой плотности, снабженным клапаном для обеспечения вытекания суспензии только в одном направлении, в герметично запаянном в атмосфере азота пакетике из алюминиевой фольги.
По 7 бутылок в пакетиках с инструкцией по применению в пачку картонную. В комплект также могут входить пластиковые гигиенические пакеты.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Ферринг-Лечива а.с.,
К Рубнику 475, 25242, Есенице у Прагу,
Чешская Республика

С претензиями и за дополнительной информацией обращаться по адресу:
ООО «Ферринг Фармасетикалз»
115054, г. Москва, Космодамианская наб, 52 стр. 4
Тел: (495) 287 — 0343; факс: (495) 287 — 0342