Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Лопедиум®

Регистрационный номер: П N015863/01-300114
Торговое наименование препарата: Лопедиум®.
Международное непатентованное название: лоперамид.
Лекарственная форма: капсулы.

Состав:
1 капсула содержит:
действующее вещество: лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 127,0 мг; крахмал кукурузный — 40,0 мг; тальк — 9,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг; твердая желатиновая оболочка: корпус: желатин — 28,33 мг; железа (III) оксид черный (Е172) — 0,12 мг; титана диоксид — 0,35 мг; крышечка: желатин — 18,68 мг; железа (III) оксид
желтый (Е131) — 0,230 мг; краситель синий (Е131) — 0,030 мг; железа (III) оксид черный (Е172) — 0,068 мг; титана диоксид (Е171) — 0,192 мг.

Описание: твердые желатиновые капсулы, содержимое капсул — белый гомогенный порошок. Корпус капсул — серого, крышечка — темно-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противодиарейное средство.

Код АТХ: A07DA03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается 4 — 6 ч.
Фармакокинетика
Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови 3-5ч.
Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником.
Менее 2 % активной субстанции выводится в неизмененном виде через почки. Период полувыведения (T1/2) — 7 — 15 ч.

Показания к применению

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);
• регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;
• беременность (I триместр);
• период лактации;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст до 6 лет;
• острая дизентерия;
• бактериальный энтероколит, опосредованный Salmonella, Shigella и Campylobacter;
• острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);
• язвенный колит в стадии обострения;
• кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон).

С осторожностью препарат следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.
Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.
Острая диарея
взрослые; первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула;
дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Хроническая диарея
взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула;
дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.
Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1 — 2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капсул в сутки.
Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капсул). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела) до 8 капсул в день.
Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.
Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.
Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Побочное действие

По данным всемирной организации здравоохранения (803) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, анафилактический шок (включая анафилактический шок).
Со стороны нервной системы:
часто: головная боль, головокружение;
нечасто: сонливость;
редко: потеря сознания, ступор, угнетенный уровень сознания, гипертония, нарушение координации.
Со стороны органов чувств:
редко: миоз.
Со стороны пищеварительной системы:
часто: запор, метеоризм, тошнота;
нечасто: боль или ощущение дискомфорта в области живота, сухость во рту, рвота, расстройство пищеварения, диспепсия;
редко: кишечная непроходимость, мегаколон, глоссалгия, вздутие живота.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: высыпания на коже;
редко: буллезная сыпь (включая мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Прочее:
редко: усталость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.
Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3А4 или CYP2С8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по желудочно-кишечному тракту — ослаблять его действие.

Особые указания

Лопедиум® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.
У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация. В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.
Если при лечении диареи у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.
Лопедиум® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения центральной нервной системы.
Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.
Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая капсула соответствует 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом Лопедиум® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Форма выпуска
Капсулы 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилен/алюминиевой фольги. По 1, 2, 3 или 5 блистеров в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Лопедиум®.

Срок годности
5 лет.
Не следует применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Без рецепта.

Производитель
Сандоз д,д., Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словения;
Произведено:
Салютас Фарма ГмбХ, Отто-фон-Гюрике Алее 1, 39179 Барлебен, Германия.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1;
тел.: +7 (495) 660-75-09; факс: +7 (495) 660-75-10.