ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата Вазонит®

Регистрационный номер: П N013693/01-010212
Торговое название препарата: Вазонит®
Международное непатентованное название: пентоксифиллин
Лекарственная форма: таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав
Одна таблетка пролонгированного, действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: пентоксифиллин 600 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР — 104,0 мг, целлюлоза микрокристалическая-13,5 мг, кросповидон — 15,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, магния стеарат — 4,5 мг; оболочка: макрогол 6000 — 3,943 мг, тальк — 11,842 мг, титана диоксид — 3,943 мг, гипромеллоза 5 сР — 3,286 мг, полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) — 0,986 мг.

Описание
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон. Ядро таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство

Код АТХ - C04AD03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Производное ксантина. Улучшает микроциркуляции в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает геологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее геологические свойства. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, в частности, в конечностях, центральной нервной системе, и, в меньшей степени, в почках. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение и его равномерную абсорбцию. Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении», в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. При приеме внутрь таблеток Вазонита максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания к применению

• Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
• Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
• Симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти);
• Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
• Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожения, гангрена);
• Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
• Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата;
• Острый инфаркт миокарда;
• Массивные кровотечения;
• Кровоизлияние в сетчатку глаза;
• Острый геморрагический инсульт;
• Беременность;
• Период кормления грудью;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин — риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное хирургическое вмешательство (риск возникновения кровотечений), повышенная склонность к кровоточивости, например, при применении антикоагулянтов или при нарушении свертывающей системы крови (риск развития более тяжелых кровотечений).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Таблетки Вазонит® следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, желательно после еды.
Препарат обычно назначают по 1 таблетке 600 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), максимальная суточная доза 1200 мг.
Длительность лечения и режим дозирования препаратом Вазонит® устанавливаются врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) суточную дозу препарата уменьшают до 600 мг.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, встречаются случаи развития асептического менингита.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: в редких случаях могут возникать кровотечения (из слизистых оболочек, сосудов кожи, желудка, кишечника), а также тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, пластическая анемия. В связи с этим при лечении препаратом Вазонит® необходимо проводить регулярный контроль картины периферической крови.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), а также лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клинические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущей»).
Лечение: промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления. При судорогах — диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Особые указания

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Вазонит® нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных с низким и нестабильным артериальным давлением вводимая доза должна быть уменьшена.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, применение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При применении одновременно с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови, в т.ч. международным нормализованным отношением (MНО).
У пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управления транспортными средствами и машинами

Из-за возможного появления головокружения рекомендуется осторожность при управлении транспортными средствами и при обслуживании сложных механизмов. Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/Ал блистер.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку

Условия хранения
B сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения
«Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ», А-8502 Ланнах, Шлоссплатц, 1, Австрия;
Производитель, фасовщик, упаковщик
«Г.Л.Фарма ГмбХ», А- 8502, Ланнах, Индустриштрассе, 1, Австрия;
Выпускающий контроль качества
«Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ», А-8502 Ланнах, Шлоссплатц, 1, Австрия;
или«Г.Л.Фарма ГмбХ», А-8502,Ланнах, Шлоссплатц, 1, Австрия.
Представительство фирмы «Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ»
127521, г.Москва, ул. Октябрьская, д. 58
тел.: (495) 797-26-90, 797-26-91; факс: (495) 797-26-92