ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ABAMИC/AVAMYS

Регистрационный номер: ЛСР-000477/10-280110

Торговое название препарата: Авамис.

Международное непатентованное название: флутиказона фуроат.

Лекарственная форма: спрей назальный дозированный.

Состав
Активное вещество: флутиказона фуроат (микронизированный) 27,5 мкг/доза;
Вспомогательные вещества: декстроза, целлюлоза диспергируемая (11% натрия кармеллозы), полисорбат 80, бензалкония хлорид раствор 50 %, динатрия эдетат, вода очищенная.

Описание: однородная суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: глюкокортикостероид для местного применения.

Код ATX: R01AD12

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Механизм действия

Флутиказона фуроат - синтетический трифторированный глюкокортикостероид с высокой афинностью к рецепторам глюкокортикостероидов, обладает выраженным противовоспалительным действием.

Фармакокинетика

Всасывание

Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг один раз в сутки обычно не приводит к определению измеримых концентраций в плазме (< 10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флутиказона фуроата при интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки (суточная доза 2640 мкг) составляет 0,5%.

Распределение

Флутиказона фуроат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. При достижении равновесной концентрации объём распределения флутиказона фуроата составляет, в среднем, 608 л.

Метаболизм

Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58,7 л), в основном, посредством метаболизма в печени с образованием неактивного 17р-карбоксильного метаболита (GW694301X) с участием фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Главный путь метаболизма - гидролиз S-фторметилкабротиоатной группы с образованием 17Р-карбоксикислого метаболита.

Исследования in vivo показали, что расщепления флутиказона фуроата до флутиказона не происходит.

Выведение

Выведение флутиказона фуроата и его метаболитов при пероральном введении и внутривенном введении осуществляется преимущественно через кишечник, что отражает их экскрецию с желчью. Около 1% и 2% выводятся почками при пероральном приеме и внутривенном введении соответственно.

Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетические данные представлены только для небольшого числа пациентов пожилого возраста (n=23/872; 2.6%). Нет данных, подтверждающих, что концентрации флутиказона фуроата, поддающиеся количественному определению, у пациентов пожилого возраста выше, чем у молодых пациентов.

Дети

Флутиказона фуроат обычно не обнаруживается в концентрациях, поддающихся количественному определению (<10 пг/мл), при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Концентрации, определяемые количественно, зарегистрированы менее чем у 16% детей при интраназальном приеме в дозе 110 мкг 1 раз в сутки и менее чем у 7% детей, принимающих 55 мкг 1 раз в сутки. Нет данных, что у детей младше 6 лет чаще наблюдается повышение концентрации флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции почек

Флутиказона фуроат не определялся в моче у здоровых добровольцев при интраназальном приеме. Менее чем 1% метаболитов выводится через почки, таким образом, нарушения функции почек теоретически не могут повлиять на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Пациенты с нарушением функции печени

Исследование у пациентов с умеренным нарушением функции печени, принимавших 400 мкг флутиказона фуроата однократно ингаляционно, показало повышение максимальной концентрации (С_max 42%) и увеличение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC_0-∞ 172%) в сравнении со здоровыми добровольцами. Исходя из результатов исследования, в среднем, предполагаемое воздействие флутиказона фуроата в дозе 110 мкг при интраназальном применении у этой группы пациентов не будет приводить к супрессии кортизола. Следовательно, умеренные нарушения функции печени вероятно не будут приводить к клинически значимым эффектам при назначении стандартной дозы для взрослых.

Другие фармакокинетические параметры

Концентрации флутиказона фуроата обычно не определяются (<10 пг/мл) при интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки. Определяемые концентрации наблюдались только менее чем у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше и менее чем у 16% пациентов младше 12 лет при назначении 110 мкг 1 раз в сутки интраназально. Зависимости от пола, возраста (включая детский возраст), расы не было отмечено в случаях, когда концентрации были выше или ниже порога определения.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 2 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к флутиказона фуроату или любым другим компонентам препарата.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени фармакокинетика флутиказона фуроата может изменяться.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Данных о применении флутиказона фуроата в период беременности и лактации у женщин недостаточно. Флутиказона фуроат может применяться у беременных только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Экскреция флутиказона фуроата с женским грудным молоком не изучалась. Флутиказона фуроат может применяться у кормящих женщин только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Интраназально.
Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения. Начало действия может наблюдаться в течение 8 ч после первого введения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Отсутствие немедленного эффекта должно быть тщательно разъяснено пациенту.

Для симптоматического лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита:

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет и старше)
Рекомендованная начальная доза - по 2 распыления (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов снижение дозы до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки) может бьггь эффективным для поддерживающего лечения.

Дети в возрасте от 2 до 11 лет
Рекомендованная начальная доза - по 1 распылению (27,5 мкг флутиказона фуроата в одном распылении) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

При отсутствии желаемого эффекта при дозе 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки возможно повышение дозы до 2 распылений в каждую ноздрю 1 раз в сутки (110 мкг в сутки). При достижении адекватного контроля симптомов рекомендуется снизить дозу до 1 распыления в каждую ноздрю 1 раз в сутки (55 мкг в сутки).

Дети в возрасте младше 2 лет
Недостаточно данных для рекомендации применения флутиказона фуроата интраназально в качестве лечения сезонного и круглогодичного аллергических ринитов у детей в возрасте младше 2 лет.

Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени не требуется. Нет данных о применении у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и постмаркетингового наблюдения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто - носовое кровотечение: у взрослых и подростков случаи носового кровотечения отмечались чаще при длительном применении (более 6 недель), чем при коротком курсе (до 6 недель). В исследованиях у детей при продолжительности терапии до 12 недель количество случаев носовых кровотечений было сходным в группе флутиказона фуроата и плацебо.

Часто - изъязвления слизистой оболочки полости носа.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, отек Квинке, сыпь, крапивницу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы
В исследовании биодоступности препарата интраназально применялись дозы в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых в течение более 3 дней, при этом нежелательных системных реакций не наблюдалось.

Лечение
Маловероятно, что острая передозировка потребует другого лечения, кроме медицинского наблюдения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ

Флутиказона фуроат быстро метаболизируется в печени посредством изоферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. В исследовании лекарственного взаимодействия флутиказона фуроата и ингибитора CYP3А4 кетоконазола наблюдалось больше случаев определения концентраций флутиказона фуроата выше пороговых в плазме в группе кетоконазола (6 из 20 пациентов) в сравнении с плацебо (1 из 20 пациентов). Это небольшое увеличение не приводит к статистически значимому различию содержания кортизола в плазме в течение 24 ч между двумя группами.

На основании теоретических данных нет предположений о каких-либо лекарственных взаимодействиях флутиказона фуроата, применяемого интраназально, и других лекарственных средств, которые метаболизируются с участием системы цитохрома Р450. Таким образом, клинические исследования для изучения взаимодействия флутиказона фуроата и других лекарственных средств не проводились.

На основании данных, полученных в исследовании с другим лекарственным препаратом, содержащим глюкокортикостероид, который так же подвергается метаболизму посредством изоферментов системы цитохрома CYP3A4 не рекомендовано совместное назначение с ритонавиром из-за потенциального риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Основываясь на данных, собранных для других глюкокортикоидов, которые метаболизируются в системе цитохрома CYP3A4, совместное применение с ритонавиром не рекомендуется из-за возможного риска повышения системной экспозиции флутиказона фуроата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Флутиказона фуроат подвергается первичному метаболизму в печени посредством изофермента системы цитохрома CYP3A4. Таким образом, фармакокинетика флутиказона фуроата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени может изменяться.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ

Основываясь на фармакологических свойствах флутиказона фуроата и других местных глюкокортикостероидов, влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами не предполагается.

ФОРМА ВЫПУСКА
Спрей назальный дозированный 27,5 мкг/доза.

По 30, 60 или 120 доз во флакон оранжевого стекла, снабженный дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством. По 1 флакону в наружный пластиковый футляр с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. По 1 флакону в футляре с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
«Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед»/ "Glaxo Operations UK Limited" Хармайя Роуд, Барнард Кассэл, Ко. Дарем, DL128DT, Великобритания/ Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL128DT, UK

Организация, принимающая претензии в РФ:
121614, Москва, ул. Крылатская, дом 17, корп.З, эт.5 Бизнес-Парк «Крылатские Холмы».

ИНСТРУКЦИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ НАЗАЛЬНОГО СПРЕЯ

• Описание назального спрея
• Шесть важных фактов о препарате
• Подготовка к применению спрея
• Применение назального спрея
• Уход за распылителем

Описание назального спрея

Препарат выпускается во флаконах оранжевого стекла, которые находятся в пластиковых футлярах. Препарат выпускается во флаконах по 30, 60 и 120 доз (рисунок а). Индикаторное окно в пластиковой упаковке позволяет контролировать уровень препарата во флаконе. Во флаконах на 30 или 60 доз уровень препарата будет виден сразу (рисунок а), а во флаконах на 120 доз начальный уровень препарата находится выше верхней границы смотрового окна.

• Чтобы произвести впрыскивание с силой нажмите на кнопку для распыления.
• Съемный колпачок защищает распылитель от пыли и засорения.

Шесть важных фактов о препарате

Назальный спрей выпускается во флаконах оранжевого стекла. Для того, чтобы проверить уровень препарата во флаконе, необходимо посмотреть его на свет. Уровень будет виден в смотровое окошко. Если вы пользуетесь назальным спреем в первый раз, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд, не снимая колпачка. Препарат представляет собой довольно густую суспензию и становится более жидким при встряхивании (рисунок Ь). Распыление возможно только после встряхивания. Чтобы произвести впрыскивание, с силой нажмите на кнопку (рисунок с). Если Вам не удается нажать на кнопку одним большим пальцем, используйте пальцы обеих рук (рисунок d). Всегда храните флакон с назальным спреем закрытым. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения и герметизирует флакон. Кроме того, колпачок предотвращает случайное нажатие на кнопку. Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Они могут повредить флакон со спреем.

Подготовка спрея к применению

Подготовку к применению следует проводить, если Вы: Используете спрей в первый раз Или оставили флакон открытым Правильная подготовка к применению спрея обеспечит впрыскивание необходимой дозы препарата. Перед применением: Не снимая колпачка, хорошо потрясите флакон в течение 10 секунд. Снимите колпачок, плавно потянув его большим и указательными пальцами (рисунок е). Держите флакон вертикально и направьте наконечник от себя. С силой нажмите на кнопку. Произведите несколько нажатий (минимум 6), пока из наконечника не появится небольшое облачко (рисунок f). Теперь спрей готов к применению.

Применение назального спрея

Тщательно встряхните флакон. Снимите колпачок. Прочистите нос и наклоните голову немного вперед. Введите наконечник в одну ноздрю, продолжая держать флакон вертикально (рисунок g). Направьте наконечник распылителя на внешнюю стенку носа, не на носовую перегородку. Это обеспечит правильное впрыскивание препарата. Начните делать вдох через нос и произведите однократное нажатие пальцами для распыления препарата (рисунок h). Избегайте попадания спрея в глаза! При попадании препарата в глаза, тщательно промойте их водой. Выньте распылитель из ноздри и выдохните через рот.

9. Если согласно рекомендации врача, Вам необходимо произвести по два впрыскивания в каждую ноздрю, повторите пункты 4-6.
10. Повторите процедуру для другой ноздри.
11. Закройте флакон колпачком.

Уход за распылителем

После каждого применения: Промокните наконечник и внутреннюю поверхность колпачка сухой чистой салфеткой (рисунок i и j). Избегайте попадания воды. Никогда не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Всегда закрывайте флакон. Колпачок защищает распылитель от пыли и засорения, и герметизирует флакон. В случае если распылитель не работает: Проверьте уровень оставшегося препарата во флаконе через смотровое окошко. Если осталось совсем небольшое количество жидкости, ее может быть недостаточно для работы распылителя. Проверьте флакон на повреждения. Проверьте, не засорилось ли отверстие наконечника. Не пытайтесь прочистить отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами. Попытайтесь привести устройство в действие, повторив процедуру подготовки назального спрея к применению.