Описание действующего вещества Флутиказона фуроат/ Fluticasoni furoas.

Формула: C27H29F3O6S, химическое название: (6-альфа,11-бета,16-альфа,17-альфа)-6,9-дифлуоро-17-{[(флуоро-метил)тио]карбонил}-11-гидрокси-16-метил-3-оксоандроста-1,4-диен-17-ил 2-фуранкарбоксилат.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное местное.

Фармакологические свойства

Флутиказона фуроат — синтетическое трифторированное соединение, глюкокортикостероид для местного использования. Флутиказона фуроат обладает высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам. Флутиказона фуроат обладает выраженным противовоспалительным действием. Флутиказона фуроат действует на различные типы клеток (макрофаги, эозинофилы, лимфоциты и другие) и медиаторов (цитокины, хемокины и другие), которые участвуют в процессе воспаления.
Флутиказона фуроат всасывается не полностью и подвергается первичному метаболизму в печени, в результате чего имеет незначительное системное воздействие. При интраназальном введении в дозе 110 мкг 1 раз в сутки концентрация флутиказона фуроата в сыворотке крови обычно не определяется, то есть составляет менее 10 пг/мл. При интраназальном введении в дозе 880 мкг 3 раза в сутки абсолютная биодоступность флутиказона фуроата составляет 0,5%. При ингаляционном введении абсолютная биодоступность флутиказона фуроата составила примерно 27,3%. С белками плазмы крови флутиказона фуроата связывается более чем на 99%. Флутиказона фуроат в низкой степени связывается с эритроцитами. Объем распределения флутиказона фуроата при достижении равновесной концентрации в среднем составляет 608 литров. Флутиказона фуроат в печени быстро метаболизируется (главным образом путем гидролиза S-фторметилкабротиоатной группы) с участием изофермента CYP3A4, в результате чего образуется неактивный 17-бета-карбоксильный метаболит. В исследованиях in vivo показано, что не происходит расщепления флутиказона фуроата до флутиказона. Флутиказона фуроат быстро выводится из системного кровотока. Общий плазменный клиренс флутиказона фуроата составляет 58,7 литров. При внутривенном введении и пероральном применении выведение флутиказона фуроата и его метаболитов происходит в основном с желчью через кишечник. При внутривенном введении и приеме внутрь выведение почками составляет 2% и 1% соответственно.

Показания

Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита у пациентов старше 2 лет; в составе комбинированного поддерживающего лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких.

Способ применения флутиказона фуроата и дозы

Флутиказона фуроат применяется интраназально 1 раз в сутки, ингаляционно (в составе комбинированных препаратов). В зависимости от возраста начальная доза при интраназальном введении составляет 27,5 — 55 мкг, поддерживающая доза — 27,5 мкг.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет (в зависимости от показаний).

Ограничения к применению

Нарушения функции печени, туберкулез легких, наличие хронических или не вылеченных инфекций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных об использовании флутиказона фуроата во время беременности и в период грудного вскармливания недостаточно. Флутиказона фуроат можно использовать при беременности и в период грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

Побочные действия флутиказона фуроата

При интраназальном введении
Дыхательная система: носовое кровотечение, изъязвление слизистой оболочки полости носа.
Аллергические реакции: сыпь, отек Квинке, крапивница, анафилаксия.
При ингаляционном использовании (в составе комбинированных препаратов).
Инфекционные и паразитарные заболевания: грипп, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония, бронхит, кандидоз полости рта и глотки.
Дыхательная система: назофарингит, орофарингеальная боль, фарингит, синусит, кашель, ринит, дисфония.
Скелетно-мышечная и соединительная ткань: артралгия, переломы, боль в спине.
Прочие: экстрасистолия, боль в животе, головная боль, лихорадка, системное действие (подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление скорости роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, глаукома, катаракта).

Взаимодействие флутиказона фуроата с другими веществами

Необходима осторожность при совместном использовании кетоконазола и флутиказона фуроата.
Не рекомендуется совместное использование флутиказона фуроата с ритонавиром из-за риска увеличения системной экспозиции флутиказона фуроата.

Передозировка

В исследовании биодоступности флутиказона фуроата интраназально использовались дозы, которые в 24 раза выше рекомендованной дозы для взрослых, в течение более 3 дней, при этом не наблюдалось нежелательных системных реакций. Возможно развитие системного действия глюкокортикостероидов. Необходимо медицинское наблюдение и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом флутиказона фуроат

Комбинированные препараты:
Вилантерол + Флутиказона фуроат: Релвар Эллипта®.