Только официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Трифлуоперазин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Трифлуоперазин/ Trifluoperazinum.

Формула: C21H24F3N3S, химическое название: 10-[3-(4-Метил-1-пиперазинил)пропил]-2-(трифторметил)-10H-фенотиазин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ нейролептики; органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противорвотные средства.
Фармакологическое действие: нейролептическое, антипсихотическое, противорвотное.

Фармакологические свойства

Трифлуоперазин является антипсихотическим средство, пиперазиновым производным фенотиазина. Трифлуоперазин также обладает противорвотным, седативным, противоикотным, гипотензивным, гипотермическим, каталептическим, антисеротониновым, гибернирующим, слабым м-холиноблокирующим действием. Антипсихотический эффект фенотиазинов обусловлен блокадой постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных D2-дофаминергических рецепторов в головном мозге. Трифлуоперазин подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса, при блокаде дофаминовых рецепторов возрастает выделение пролактина гипофизом. Трифлуоперазин вызывает гиперпролактинемию. Трифлуоперазин обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Трифлуоперазин блокируя альфа-адренорецепторы сосудов, оказывает гипотензивный эффект. Седативное действие трифлуоперазина обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Трифлуоперазин оказывает выраженное противорвотное действие, периферический механизм которого связан с блокадой блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте, а центральный — с блокадой или угнетением допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка. Гипотермическое действие трифлуоперазина обусловлено блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает некоторое активирующее действие. Гипотензивный эффект и антихолинергическая активность выражены слабо. Трифлуоперазин оказывает выраженное экстрапирамидное действие. Трифлуоперазин структурно похож на хлорпромазин, но лучше переносится и имеет более высокую активность. По интенсивности нейролептического действия трифлуоперазин превосходит хлорпромазин. В отличие от хлорпромазина трифлуоперазин не оказывает спазмолитического, антигистаминного и противосудорожного действия. Действие на вегетативную нервную систему и седативный эффект выражены слабее, чем у других фенотиазинов, противорвотное и экстрапирамидное действие — сильнее. Трифлуоперазин оказывает выраженное действие на продуктивные психотические симптомы (бред, галлюцинации). Трифлуоперазин не вызывает общей слабости, скованности, оглушенности; при использовании трифлуоперазина пациенты часто становятся более оживленными, легче вовлекаются в общение, начинают проявлять интерес к окружающему. Трифлуоперазин используют для терапии шизофрении, в особенности параноидной, вялотекущей и ядерной, при других психических заболеваниях, которые протекают с галлюцинациями и бредовой симптоматикой, при неврозах, инволюционных психозах и прочих заболеваниях центральной нервной системы. У пациентов с алкоголизмом трифлуоперазин используют для терапии хронических и острых бредовых и галлюцинаторных психозов, купирования психомоторного возбуждения. Трифлуоперазин эффективен при апатоабулических состояниях, при психопато- и неврозоподобных нарушениях, вместе с антидепрессантами – при депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых расстройствах.
После приема внутрь биодоступность трифлуоперазина составляет 35% (вследствие эффекта первого прохождения через печень). Максимальная концентрация трифлуоперазина достигается через 2 — 4 часа, при внутримышечном введении — через 1 — 2 часа. С белками плазмы крови трифлуоперазин связывается на 95 — 99%. Трифлуоперазин проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Трифлуоперазин метаболизируется в печени, при этом образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения трифлуоперазина составляет 15 — 30 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов, а также с желчью.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у крыс, которые получали препарат в дозах, превышающих в 600 раз дозы для человека, отмечалось увеличение частоты пороков развития, токсическое действие на организм матери, снижение величины приплода и массы тела новорожденных животных. При дозах в 2 раза меньше эти эффекты не отмечались. У обезьян при дозах, превышающих в 25 раз дозы для человека, у кроликов при дозах, в 700 раз превышающих дозы для человека, неблагоприятного действия на развитие плода не отмечалось.

Показания

Психозы, аффективно-бредовые и галлюцинаторные состояния, шизофрения, тошнота и рвота центрального генеза, психомоторное возбуждение, неврозы с преобладанием тревоги и страха.

Способ применения трифлуоперазина и дозы

Трифлуоперазин вводится внутримышечно (глубоко), принимается внутрь (после еды). Внутримышечно, начальная доза составляет по 1 — 2 мг каждые 4 — 6 часов, обычно суточная доза составляет 6 мг, в редких случаях — до 10 мг. После купирования симптомов переходят на прием трифлуоперазина внутрь. Внутрь, обычно начальная разовая доза составляет 1 — 5 мг, далее ее постепенно увеличивают на 5 мг в сутки. Суточную дозу делят на 2 — 4 приема. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При достижении желаемого эффекта оптимальные дозы сохраняют в течение 1 — 3 месяцев, затем их снижают до поддерживающих (обычно 5 — 20 мг). У пожилых пациентов увеличение дозы необходимо проводить более медленно, начальная доза составляет 50% или меньше рекомендованной.
В качестве противорвотного средства принимают по 1 — 4 мг в сутки.
Фенотиазины используют после сопоставлении риска и пользы терапия у больных с патологическими изменениям картины крови, при алкогольной интоксикации, нарушениях функции печени, синдроме Рейе, болезни Паркинсона, раке молочной железы, задержке мочи, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хронических заболеваниях органов дыхания, рвоте, эпилептических припадках.
Экстрапирамидные (нейромышечные) реакции наблюдаются у значительного количества госпитализированных психически больных пациентов. Они характеризуются двигательным беспокойством, имеют сходство с паркинсонизмом или могут быть дистонического типа.
Дозу трифлуоперазина следует снизить или отменить лечение в зависимости от выраженности симптомов экстрапирамидных расстройств, далее необходимо рассмотреть вопрос о возобновлении терапии, возможно, в меньших дозах. В тяжелых случаях для коррекции экстрапирамидных симптомов назначают барбитураты, холинолитические противопаркинсонические препараты, при дискинезии может быть эффективно внутривенное введение кофеина. Также проводятся при необходимости поддерживающие мероприятия, включая адекватную гидратацию, обеспечение проходимости дыхательных путей.
Симптомы двигательного беспокойства могут включать нервную дрожь, ажитацию, инсомнию и часто исчезают спонтанно. Иногда эти симптомы могут быть похожи на подлинные психотические или невротические признаки. Для уменьшения выраженности симптомов обычно заменяют нейролептик или снижают дозу препарата. Пока выраженность этих побочных реакций не уменьшится, не следует увеличивать дозу. Возможно использование бензодиазепинов, холинолитических противопаркинсонических препаратов, пропранолола.
Симптомы дистонии могут включать ригидность мышц спины, вплоть до опистотонуса, судороги мышц шеи, иногда прогрессирующие, спазмофилию, окулогирные кризы, затруднения при глотании, протрузию языка. В течение нескольких дней (обычно через 1 — 2 суток) после прекращения приема препарата эти симптомы обычно снижаются.
Для снижения симптомов умеренной или слабой выраженности возможно использование барбитуратов, при тяжелых случаях эффективно назначение противопаркинсонических препаратов (за исключением леводопы).
Симптомы псевдопаркинсонизма могут включать тремор, маскообразное лицо, шаркающую походку, ригидность и другие.
Поздняя дискинезия может развиться при продолжительном лечении или после отмены трифлуоперазина. Поздняя дискинезия может развиваться и после относительно короткого периода терапии в низких дозах. Поздняя дискинезия более часто встречается у пожилых пациентов, в особенности у женщин, но может появляться у пациентов всех возрастных групп. Симптомы поздней дискинезии являются устойчивыми, а у некоторых пациентов — необратимыми. Поздняя дискинезия характеризуется надуванием щек, ритмичными непроизвольными движениями языка и тому подобное. Иногда поздняя дискинезия может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Вариантом поздней дискинезии может являться тардивная дистония.
Если у больного наблюдались реакции повышенной чувствительности при предшествующей терапии фенотиазинами (например, желтуха, дискразия крови) нельзя назначать пациенту фенотиазины, включая трифлуоперазин, кроме тех случаев, когда врач считает, что ожидаемая польза терапии выше возможного риска.
Противорвотное действие трифлуоперазина может скрывать симптомы и признаки токсичности, которые вызваны передозировкой других лекарственных средств, а также затруднять диагностику таких заболеваний, как опухоль мозга, кишечная непроходимость, синдром Рейе.
При продолжительном использовании в высоких дозах необходимо учитывать возможность развития кумулятивных эффектов с внезапным появлением вазомоторных нарушений или тяжелых реакций со стороны центральной нервной системы.
Введение эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии нецелесообразно, так как альфа-адренергический эффект эпинефрина может быть блокирован, а стимуляция бета-адренорецепторов может способствовать дальнейшему снижению артериального давления и развитию тахикардии.
Злокачественный нейролептический синдром может возникнуть в любое время в процессе терапии нейролептиками и привести к летальному исходу.
Необходимо избегать воздействия высоких температур, так как возможно нарушение терморегуляции.
На фоне лечения фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на фенилкетонурию.
Трифлуоперазин необходимо отменить, как минимум за 2 суток, до проведения миелографии, также не следует применять трифлуоперазин для предотвращения рвоты перед этой процедурой, не рекомендуется возобновлять терапию, по крайней мере, в течение суток, после процедуры.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Во время лечения трифлуоперазином необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами), так как трифлуоперазин может ослаблять физическую или/и психическую работоспособность, а также вызывает сонливость.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), сильно выраженное угнетение центральной нервной системы (включая вызванное депримирующими лекарственными препаратами), коматозные состояния, черепно-мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного мозга, острые заболевания крови, угнетение костномозгового кроветворения, патология сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая патология почек, острые воспалительные заболевания печени, выраженные нарушения функции печени, детский возраст, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца, гиперплазия предстательной железы, глаукома, болезнь Паркинсона, эпилепсия, депрессивные состояния, глаукома, сердечно-сосудистые заболевания, клапанные поражения сердца, ограничивающие величину минутного объема кровообращения, алкоголизм, патологические изменения крови, рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенный риск тромбоэмболических осложнений, микседема, хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания, синдром Рейе, рвота, кахексия, пожилой возраст, пациенты, подвергаемые действию высоких температур.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование трифлуоперазина противопоказано при беременности и кормлении грудью. В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин может увеличивать частоту пороков развития и снижать массу тела новорожденных животных. Фенотиазины выделяются с грудным молоком и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка. На время терапии трифлуоперазином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия трифлуоперазина

Нервная система и органы чувств: экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, дистонические расстройства (включая судороги мышц языка, дна полости рта, шеи, окулогирные кризы), акинеторигидные явления, тремор, акатизия, вегетативные нарушения, сонливость, инсомния, злокачественный нейролептический синдром, расстройства сна, усталость, головокружение, мышечная слабость, головная боль, бессонница, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, дистония, поздняя дискинезия лицевых мышц, нарушение терморегуляции, нечеткость зрения, ретинопатия, парез аккомодации, помутнение хрусталика и роговицы, обесцвечивание склер и роговицы.
Пищеварительная система: сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота, диарея, запоры, рвота, гастралгия, нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатотоксичность.
Сердечно-сосудистая система и кровь (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение артериального давления, нарушения ритма сердца, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T), остановка сердца, тромбоцитопения, агранулоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, эозинофилия.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Кожные нарушения: покраснение кожи, фотодермия, депигментация кожи, окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, фотосенсибилизация.
Мочеполовая система: аменорея, дисменорея, необычная секреция грудного молока, гинекомастия, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, нарушения эякуляции, снижение потенции, приапизм, олигурия, задержка мочи, нарушение мочевыделения.
Прочие: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела, снижение переносимости воздействия высоких температур.

Взаимодействие трифлуоперазина с другими веществами

Трифлуоперазин усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему снотворных средств, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и алкоголя.
При совместном использовании трифлуоперазина со средствами, которые вызывают экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При совместном использовании трифлуоперазина с противосудорожными препаратами возможно снижение порога судорожной готовности.
При совместном использовании трифлуоперазина с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При совместном использовании трифлуоперазина с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминоксидазы, мапротилином увеличивается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазин с препаратами для терапии гипертиреоза возрастает риск развития агранулоцитоза.
При совместном использовании трифлуоперазина с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При совместном использовании трифлуоперазина с антихолинергическими средствами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может снижаться.
При совместном использовании трифлуоперазин ослабляет действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности леводопы, амфетаминов, клонидина, эпинефрина, гуанетидина, эфедрина.
При совместном использовании антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При совместном использовании трифлуоперазина с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При совместном использовании трифлуоперазина с флуоксетином возможно развитие дистонии и экстрапирамидных симптомов.
Индукторы CYP1А2 (фенобарбитал, карбамазепин, аминоглутетимид, рифампицин) снижают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Ингибиторы CYP1А2 (ципрофлоксацин, амиодарон, флувоксамин, норфлоксацин, кетоконазол, офлоксацин, рофекоксиб) повышают концентрацию и эффект трифлуоперазина.
Противопоказано совместное использование трифлуоперазина и 4-нитро-N-[(1RS)-1-(4-фторфенил)-2-(1-этилпиперидин-4-ил)этил] бензамида гидрохлорида из-за риска развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном использовании индапамида и трифлуоперазина возрастает риск желудочковых аритмий, в особенности аритмии типа «пируэт», фактором риска которой является гипокалиемия. Необходим контроль концентрации калия в плазме и при необходимости коррекция его до начала комбинированного лечения. Также следует контролировать клиническое состояние пациента, уровень электролитов сыворотки крови, электрокардиограмму. У больных с гипокалиемией в сочетанном лечение следует использовать препараты, которые не вызывают аритмию типа «пируэт».
Астемизол, дизопирамид, прокаинамид, соталол, хинидин, эритромицин при совместном использовании с трифлуоперазином способствуют дополнительному удлинению интервала QT, в результате чего возрастает риск развития желудочковой тахикардии; совместное применение не рекомендуется.
Алпразолам, бупренорфин, вальпроевая кислота, диазепам, дифенгидрамин, клоназепам, топирамат взаимно усиливают угнетение центральной нервной системы при совместном применении; необходима осторожность.
Амантадин, амитриптилин при совместном использовании увеличивают антихолинергическую активность трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании усиливает действие атропина.
При совместном использовании биперидена и трифлуоперазина усиливается эффект препаратов и возрастает вероятность развития центрального антихолинергического синдрома.
Трифлуоперазин увеличивает концентрацию пролактина в сыворотке крови, и тем самым препятствуя действию бромокриптина при совместном использовании.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект галоперидола.
Трифлуоперазин взаимно усиливает эффект гидроксизина; при совместном использовании дозы снижают на 50%, так как велик риск развития тяжелых осложнений, включая летальный исход.
Из-за риска развития гипокалиемии необходима осторожность при совместном использовании гидрохлоротиазида и трифлуоперазина, который способен вызывать аритмию типа «пируэт».
Гуанфацин в больших дозах усиливает седативный эффект трифлуоперазина.
Трифлуоперазин ослабляет эффект глипизида; может потребоваться коррекция дозы.
Карбамазепин ускоряет биотрансформацию трифлуоперазина.
Трифлуоперазин при совместном использовании ослабляет эффекты леводопы.
При совместном использовании трифлуоперазина и мапротилина возможно усиление и удлинение антихолинергического и седативного эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома.
При совместном использовании трифлуоперазина и метоклопрамида усиливается седация, ослабляется стимуляция двигательной активности желудочно-кишечного тракта, возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Трифлуоперазин ослабляет эффект метформина, репаглинида и может вызывать гипергликемию; необходим постоянный контроль уровня гликемии.
Трифлуоперазин усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина.
Трифлуоперазин взаимно пролонгирует и усиливает седативный эффект прометазина; необходимо снижение доз.
Рисперидон взаимно усиливает эффект трифлуоперазина; необходима осторожность.
При совместном использовании и пропранолола возрастает концентрация обоих лекарственных препаратов.
Трифлуоперазин повышает риск развития судорожных припадков при совместном использовании с трамадолом.
Трифлуоперазин при совместном использовании не уменьшает анорексигенный эффект фенфлурамина.
При совместном использовании эпинефрина, эфедрина и трифлуоперазина возможно парадоксальное снижение артериального давления.
При совместном использовании трифлуоперазина и ципрогептадина взаимно снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация.
При совместном использовании трифлуоперазина и этанола возможно усиление депрессии центральной нервной системы и угнетение дыхания.
Необходимо избегать совместного использования фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными препаратами.

Передозировка

При передозировке трифлуоперазином развиваются арефлексия или гиперрефлексия, кардиотоксическое (сердечная недостаточность, аритмия, снижение артериального давления, тахикардия, шок, фибрилляция желудочков, изменение комплекса QRS, остановка сердца), нечеткость зрительного восприятия, нейротоксическое действие, включая спутанность сознания, ажитацию, судороги, сонливость, дезориентацию, ступор или кому; сухость во рту, мидриаз, гипотермия или гиперпирексия, рвота, ригидность мышц, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: симптоматическое: для устранения экстрапирамидных нарушений применяют противопаркинсонические средства из группы центральных м-холиноблокаторов, дифенгидрамин или барбитураты. При необходимости назначения стимуляторов лучше применять амфетамин, кофеин или декстроамфетамин. Избегать назначения стимуляторов, которые могут вызвать судороги (пентилентетразол, пикротоксин). При артериальной гипотензии показаны фенилэфрин и норадреналин; использование других вазопрессорных препаратов (включая адреналин) не рекомендуется, так как метаболиты возможно еще большее снижение артериального давления. Не допускается вызывать рвоту с целью опорожнения желудка. Необходим контроль функции сердечно-сосудистой системы (как минимум 5 суток), дыхания, нервной системы, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом трифлуоперазин

Тразин
Трифлуоперазин-Апо
Трифтазин
Трифтазин-Дарница
Трифтазина гидрохлорид
Трифтазина раствор в ампулах 0,2%
Эсказин

Фармгруппа: 

Добавить отзыв или комментарий

Plain text

  • HTML-теги не обрабатываются и показываются как обычный текст
  • Адреса страниц и электронной почты автоматически преобразуются в ссылки.
  • Строки и параграфы переносятся автоматически.
Вы можете оставить отзыв о препарате или задать вопрос врачу по применению лекарства. Назовите ваше имя и возраст.