Описание действующего вещества Эналаприл/ Enalapril.

Формула: C20H28N2O5, химическое название: (S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ ингибиторы АПФ.
Фармакологическое действие: гипотензивное, кардиопротективное, вазодилатирующее, натрийуретическое.

Фармакологические свойства

Эналаприл оказывает ингибирующее действие на АПФ, замедляет образование ангиотензина 2, который вызывает вазоконстрикцию и индуцирует продукцию и выделение альдостерона, а также эналаприл препятствует разрушению простагландина Е2 и брадикинина (являются мощными эндогенными сосудорасширяющими факторами).

При введении внутрь эналаприл всасывается примерно на 60% (от приема пищи не зависит). В течение 1 часа достигается максимальная концентрация. Эналаприл в печени биотрансформируется с образованием эналаприлата (активный метаболит), максимальная концентрация которого достигается через 4 часа. Через тканевые барьеры (кроме гематоэнцефалического барьера) эналаприлат проходит легко, через плаценту так же проникает. Период полувыведения составляет 11 часов. Выводится эналаприл почками (в виде эналаприлата выводится до 40% ). В течение суток выводится до 90% введенного препарата. Артериальное давление снижается через 1 час после приема эналаприла, действие препарата становится максимальным через 6 часов и продолжается в течение 1 суток. У части пациентов для достижения оптимального артериального давления необходимо лечение эналаприлом в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности продолжительная (полгода) терапия способствует уменьшению размеров сердца, увеличивает переносимость физических нагрузок, уменьшает летальность. Гипотензивное свойство эналаприла обусловлено снижением концентрации в крови альдостерона и ангиотензина 2, увеличением содержания простагландина Е2 и брадикинина. Понижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается повышением сердечного выброса без изменения частоты пульса, уменьшением давления в капиллярах легких и разгрузкой малого круга кровообращения, что приводит к снижению размеров дилатированного сердца и увеличению толерантности к физическим нагрузкам.

Показания

Гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность, симптоматическая артериальная гипертензия, диабетическая нефропатия, болезнь Рейно, вторичный гиперальдостеронизм, склеродермия, комплексное лечение стенокардии напряжения, инфаркта миокарда, хронической почечной недостаточности.

Способ применения эналаприла и дозы

Эналаприл принимается внутрь (независимо от приема пищи). Начальная доза составляет 1 раз в сутки 5 мг , а у пациентов, принимающих мочегонные препараты или с патологией почек — 1 раз в сутки 2,5 мг. При необходимости и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 10–40 мг в сутки в два приема или однократно.

Начальная доза эналаприла должна вводиться в стационаре при постоянном контроле артериального давления в течение не меньше 3 часов. Во время лечения необходим периодический контроль содержания щелочной фосфатазы и трансаминаз в крови (при увеличении их содержания терапию эналаприлом отменяют). С осторожностью используют эналаприл при нарушении функционального состояния почек (доза должна устанавливаться под наблюдением содержания эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна содержанию эналаприла в плазме).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, детский возраст, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано использование эналаприла при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия эналаприла

Угнетение центральной нервной системы, атаксия, депрессия, судороги, периферическая нейропатия, бессонница или сонливость, нарушения вкуса, зрения, обоняния, конъюнктивит, звон в ушах, слезотечение, инфаркт миокарда, гипотония, нарушение ритма сердца (мерцательная аритмия, предсердная тахи- или брадикардия), острое нарушение мозгового кровообращения (как результат гипотонии), ортостатическая гипотензия, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, непродуктивный кашель, диспноэ, бронхит и прочие инфекции верхних дыхательных путей, интерстициальный пневмонит, ринорея, ксеростомия, стоматит, глоссит, диспепсия, анорексия, мелена, панкреатит, запор, нарушение функционального состояния печени (гепатоцеллюлярный некроз, холестатический гепатит), дисфункция почек, инфекции мочевыводящих путей, олигоурия, импотенция, гинекомастия, тромбоцитопения, нейтропения, эксфолиативный дерматит, пемфигус, токсический эпидермальный некролиз, опоясывающий лишай, фотодерматит, алопеция, аллергические реакции (анафилактический шок, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке и другие).

Взаимодействие эналаприла с другими веществами

Эффекты эналаприла ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, симпатомиметики, усиливают гипотензивные препараты, диуретики, алкоголь. Калийсодержащие препараты и калийсберегающие диуретики повышают вероятность развития гиперкалиемии.

Передозировка

При передозировке эналаприлом развиваются чрезмерная гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения на фоне резкого понижения артериального давления. Необходимо введение внутривенно изотонического раствора хлорида натрия и симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эналаприл