Описание действующего вещества Гинкго двулопастного листья / Folia Ginkgo bilobae.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ корректоры нарушений мозгового кровообращения.
Фармакологическое действие: ангиопротективное, антиагрегационное, антигипоксантное, антигипоксическое, антиоксидантное, венотонизирующее, нейрометаболическое, ноотропное, повышающее умственную работоспособность, регулирующее периферическое кровообращение, снижающее проницаемость капилляров, улучшающее микроциркуляцию, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.

Фармакологические свойства

Гинкго двулопастного листья являются лекарственным средством растительного происхождения. Гинкго двулопастного листья содержат флавоноловые гликозиды (производные кверцетина, кемпферола, изорамнетина, мирицетин), терпенолактоны (билобалиды, гинкголиды A и B), гликозиды, бифлавоноиды и другие экстрактивные вещества. Гинкго двулопастного листья улучшают периферическое и мозговое кровообращение, замедляют развитие токсического или травматического отека головного мозга, способствуют снижению проницаемости стенки сосудов, увеличивают устойчивость организма к гипоксии, в особенности тканей головного мозга, улучшают реологические свойства крови. Гинкго двулопастного листья нормализуют обмен веществ в клетках, микроциркуляцию, вазомоторные реакции кровеносных сосудов (в том числе крупных кровеносных сосудов). Гинкго двулопастного листья улучшают снабжение мозга кислородом и глюкозой. Гинкго двулопастного листья обладают сосудорасширяющим действием. Гинкго двулопастного листья оказывают дозозависимое регулирующее воздействие на стенку сосудов, стимулируют выработку эндотелиального релаксирующего фактора, расширяют мелкие артерии, повышают тонус вен, регулируют кровенаполнение сосудов. Гинкго двулопастного листья угнетают фермент фосфодиэстеразу, в результате чего накапливается циклический гуанидинмонофосфат в гладкомышечных клетках артериол, снижается тонус артериол, включая спазмированные артериолы, возрастает кровоток в микроциркуляторном русле. Гинкго двулопастного листья ингибируют фактор активации тромбоцитов, замедляют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, препятствуют образованию тромбов и выделению медиаторов, которые увеличивают тонус гладких мышц. Гинкго двулопастного листья препятствуют повышению фибринолитической активности сыворотки крови, оказывает угнетающее воздействие на фактор активации тромбоцитов. Гинкго двулопастного листья снижают проницаемость стенки сосудов, оказывают выраженное противоотечное воздействие в головном мозге и периферических тканях. Гинкго двулопастного листья обладают антиоксидантными и антигипоксическими свойствами. Гинкго двулопастного листья препятствуют образованию свободных радикалов и перекисному окислению липидов мембран клеток. Гинкго двулопастного листья улучшают метаболизм в органах и тканях, способствуют увеличению числа митохондрий, накоплению в клетках макроэргических соединений (в том числе аденозинтрифосфата), повышению утилизации глюкозы и кислорода, нормализации медиаторных процессов в центральной нервной системе. В исследованиях, проведенных на животных, было показано, что лекарственные препараты гинкго двулопастного листьев повышают выживаемость нейронов в условиях гипоксии. Гинкго двулопастного листья нормализуют высвобождение, повторное поглощение и катаболизм нейромедиаторов (дофамина, норэпинефрина, ацетилхолина) и их способность к соединению с рецепторами. Гинкго двулопастного листья воздействуют на нейромедиаторные процессы в центральной нервной системе: стимулируют выделение из пресинаптических терминалей и угнетают обратный захват биогенных аминов (дофамина, норадреналина), увеличивают чувствительность к ацетилхолину постсинаптических мускариновых рецепторов. Влияние гинкго двулопастного листьев катехоламинергическую систему обусловливает антидепрессивный эффект, а влияние гинкго двулопастного листьев на ацетилхолинергическую систему обусловливает ноотропное действие. Гинкго двулопастного листья улучшают способность к обучению и память, способствуют улучшению когнитивных функций. Однократное применение лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев вне зависимости от дозы увеличивает мощность альфа-ритма, уменьшает мощность медленных ритмов на электроэнцефалограмме и латентного периода «когнитивного компонента» вызванных потенциалов. Лекарственные препараты гинкго двулопастного листьев при болезни Альцгеймера в условиях продолжительного лечения оказывают стабилизирующее или слабое положительное действие в отношении оптимизации биоэлектрической активности головного мозга, нарушений внимания, памяти, психомоторных функций, способствуют замедлению прогрессирования деменции. Гинкго двулопастного листья оказывают положительное действие при нарушениях периферического кровообращения (в том числе при диабетической микроангиопатии, облитерирующем атеросклерозе нижних конечностей, ретинопатии и прочих состояниях, которые сопровождаются хронической ишемией периферических тканей). У пациентов с облитерирующим атеросклерозом нижних конечностей применение лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев увеличивает время и расстояние до появления боли при ходьбе. Лекарственные препараты гинкго двулопастного листьев повышают потенцию и снижают выраженность головокружений. При различных патологических состояниях лекарственные препараты гинкго двулопастного листьев предотвращают усиление протеолитической активности плазмы крови.
При приеме внутрь лекарственные препараты гинкго двулопастного листьев хорошо всасываются. Биодоступность терпенолактонов (билобалиды, гинкголиды A и B) после приема внутрь гинкго двулопастного листьев составляет 98 — 100 % — для гинкголида A, 79 — 93 % — для гинкголида B и 72 % — для билобалидов. Флавоновые гликозиды гинкго двулопастного листьев всасываются в тонкой кишке. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1,5 — 2 часа. При приеме гинкго двулопастного листьев в виде экстракта в дозе 80 мг максимальные концентрации в сыворотке крови составляют примерно 12 нг/мл — для билобалидов, 15 нг/мл — для гинкголида A, 4 нг/мл — для гинкголида B. С белками плазмы крови гинкголид A связывается на 43 %, гинкголид B — на 47 %, билобалиды — на 67 %. Периоды полувыведения составляют примерно 3,2 часа — для билобалидов, 3,9 часа — для гинкголида A, 7 часов — для гинкголида B. Терпенолактоны (билобалиды, гинкголиды A и B) гинкго двулопастного листьев в основном выводятся почками. Гинкго двулопастного листья являются малотоксичным лекарственным средством.

Показания

В составе комплексного лечения дисциркуляторной энцефалопатии (включая дисциркуляторную энцефалопатию у пациентов пожилого возраста, вследствие инсульта, черепно-мозговой травмы), которая сопровождается расстройством внимания, расстройством памяти, снижением интеллектуальных способностей, нарушением мыслительной деятельности, тревогой, чувством страха, нарушением сна, шумом в ушах, головокружением, общим недомоганием; деменции (в том числе при болезни Альцгеймера); нарушений периферического кровообращения (в том числе нижних конечностей) и микроциркуляции (в том числе артериопатия нижних конечностей); синдрома Рейно; нейросенсорных нарушений (звон в ушах, головокружение, гипоакузия); старческой дегенерации желтого пятна; диабетической ретинопатии; нарушений зрения сосудистого происхождения; снижения остроты зрения; астенических состояний (в том числе психогенной астении, невротической астении, астении, обусловленной травматическим поражением головного мозга); для улучшения внимания и памяти у лиц молодого возраста.

Способ применения гинкго двулопастного листьев и дозы

Гинкго двулопастного листья применяются внутрь после еды в виде настоя. Приготовление настоя: один фильтр-пакет (2 г) заливают в эмалированной или стеклянной посуде половиной стакана (100 мл) кипящей воды, закрывают крышкой, настаивают в течение 10 минут, далее фильтр-пакет отжимают и объем полученного настоя доводят до 100 мл. Настой принимают внутрь по 100 мл три раза в день после еды. Перед употреблением настой рекомендуется взбалтывать. Курс терапии составляет 25 — 30 дней. Увеличение длительности и проведение повторных курсов терапии возможно по рекомендации врача.
Не рекомендуется превышать дозу гинкго двулопастного листьев.
Не рекомендует применение лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев с алкоголем.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев и лекарственных средств, которые метаболизируются при помощи изофермента цитохрома P450 CYP3A4 и имеют низкий терапевтический индекс.
Перед хирургическим вмешательством необходимо сообщить врачу об использовании гинкго двулопастного листьев.
Пациентам с геморрагическим диатезом (кровоточивостью) и пациентам, которые получают антикоагулянтное лечение, перед началом применения гинкго двулопастного листьев необходимо проконсультироваться с врачом.
На фоне применения гинкго двулопастного листьев у пациентов с эпилепсией возможно появление эпилептических припадков.
Есть сообщения о развитии при продолжительном использовании лекарственных препаратов гинкго двулопастного кровотечений у пациентов, которые совместно принимали лекарственные препараты, снижающие свертываемость крови.
Есть сообщения о том, что при использовании лекарственных препаратов гинкго двулопастного и совместном проведении тромболитического лечения (прием антикоагулянтов, антиагрегантов, включая ацетилсалициловую кислоту) возрастает риск развития кровоизлияния в мозг.
При наличии факторов риска развития внутричерепного кровоизлияния необходимо избегать использования лекарственных препаратов гинкго двулопастного.
При развитии каких-либо побочных реакций на фоне применения гинкго двулопастного листьев прием препарата необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу. При развитии реакции повышенной чувствительности на фоне применения гинкго двулопастного листьев использование препарата необходимо прекратить и обратиться к лечащему врачу. При часто развивающихся ощущениях головокружения и шума в ушах на фоне применения гинкго двулопастного листьев необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. При внезапном ухудшении или потери слуха на фоне применения гинкго двулопастного листьев необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.
Во время применения гинкго двулопастного листьев возможно развитие головокружения, головной боли, шума в ушах, нарушений слуха и других побочных реакций, которые могут оказать негативное влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Поэтому во время применения гинкго двулопастного листьев необходимо соблюдать осторожность при выполнении указанных видов деятельности, а при развитии данных побочных реакций следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к вспомогательным компонентам лекарственного препарата), эрозивный гастрит, обострение язвенной болезни желудка, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, сниженная свертываемость крови, период лактации, беременность, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гинкго двулопастного листьев противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как отсутствует достаточное количество клинических данных. На время терапии гинкго двулопастного листьями необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия гинкго двулопастного листьев

Нервная система, психика и органы чувств: головокружение, головная боль, бессонница, шум в ушах, нарушения слуха, ухудшение слуха, потеря слуха.
Сердечно-сосудистая система, кровь (гемостаз, кроветворение) и лимфатическая система: снижение свертываемости крови.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, абдоминальная боль, диспептические расстройства, нарушения функции желудочно-кишечного тракта.
Иммунная система: аллергические реакции, экзема, аллергические кожные реакции (включая покраснение кожи, кожную сыпь, припухлость кожи, отечность кожи, кожный зуд).

Взаимодействие гинкго двулопастного листьев с другими веществами

Гинкго двулопастного листья не следует принимать пациентам, которые систематически применяют препараты, снижающие свертываемость крови (например, антикоагулянты (прямого и непрямого действия, включая варфарин), ацетилсалициловую кислоту и прочие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства), тиазидные диуретики, противосудорожные лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, гентамицин.
Совместное использование гинкго двулопастного листьев и препаратов, которые снижают свертываемость крови (например, антикоагулянты (прямого и непрямого действия, включая варфарин), ацетилсалициловую кислоту и прочие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства), может повысить риск развития кровотечений из-за удлинения времени свертываемости. Есть сообщения о том, что при использовании лекарственных препаратов гинкго двулопастного и совместном проведении тромболитического лечения (прием антикоагулянтов, антиагрегантов, включая ацетилсалициловую кислоту) возрастает риск развития кровоизлияния в мозг. Есть сообщения о развитии при продолжительном использовании лекарственных препаратов гинкго двулопастного кровотечений у пациентов, которые совместно принимали лекарственные препараты, снижающие свертываемость крови.
При совместном применении лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев и гипотензивных лекарственных препаратов (в том числе диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип), агонисты I1-имидазолиновых рецепторов, альфа-адреномиметики, бета-адреноблокаторы, симпатолитики и другие) возможно усиление их антигипертензивного действия.
В клинических исследованиях было показано и ингибирование, и индуцирование изоферментов цитохрома P450 лекарственными препаратами гинкго двулопастного листьев. При совместном применении лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев и мидазолама концентрация последнего изменялась предположительно из-за воздействия на изофермент цитохрома P450 CYP3A4. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев и лекарственных средств, которые метаболизируются при помощи изофермента цитохрома P450 CYP3A4 и имеют низкий терапевтический индекс. Не рекомендуется совместное использование лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев и эфавиренза, так как возможно снижение его концентрации в сыворотке крови вследствие индукции изофермента цитохрома P450 CYP3A4 под действием лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев.
Не рекомендует применение лекарственных препаратов гинкго двулопастного листьев с этанолом.

Передозировка

Случаи передозировки гинкго двулопастного листьями не описаны. В случае передозировки лекарственными препаратами гинкго двулопастного листьев следует обратиться к врачу. При передозировке лекарственными препаратами гинкго двулопастного листьев возможно развитие слабости, тошноты, желудочно-кишечных расстройств. При передозировке лекарственными препаратами гинкго двулопастного листьев необходимо промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматического лечения.

Торговые названия препаратов с действующим веществом гинкго двулопастного листья

Гинкго двулопастного листья