Описание действующего вещества Папаверин/Papaverine.

Формула: C20H21NO4, химическое название: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры; органотропные средства/ спазмолитики миотропные.
Фармакологическое действие: гипотензивное, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Папаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу и в клетке снижает содержание ионов кальция и увеличивает содержание циклического 3',5'-АМФ. Папаверин расслабляет и понижает тонус гладких мышц сосудов и внутренних органов (мочеполовая, дыхательная система, желудочно-кишечный тракт). В больших дозах папаверин замедляет внутрисердечную проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы. Папаверин при любых путях введения всасывается полностью и быстро. В плазме на 90% связывается с белками. Через гистогематические барьеры папаверин проходит легко, в печени биотрансформируется. Период полувыведения папаверина равен 0,5–2 часа. Выводится папаверин в основном в виде метаболитов почками.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры: сосудов головного мозга, сосудов сердца (в комплексном лечении стенокардии), периферических сосудов (при эндартериите), бронхоспазм, органов брюшной полости (пилороспазм, холецистит, почечная колика, спастический колит); для премедикации как дополнительное лекарственное средство.

Способ применения папаверина и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи), взрослые —3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Высшая разовая доза составляет 0,2 г; максимальная суточная равна 0,6 г. Дети от 6 месяцев до 14 лет — в зависимости от возраста 5–20 мг. Ректально взрослым 2–3 раза в день по 1–2 суппозитории (20–40 мг). Подкожно, внутримышечно: 2–4 раза в сутки по 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг); внутривенно, медленно — предварительно развести 2% раствор в 10–20 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1 мл (20 мг).

Эффективность папаверина при курении снижается. Во время лечения папаверином необходимо исключить употребление алкоголя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, глаукома, AV блокада, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 6 месяцев, пожилой возраст (возможно развитие гипертермии).

Ограничения к применению

Шоковые состояния, состояние после черепно-мозговой травмы, недостаточность функции надпочечников, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, наджелудочковая тахикардия, гиперплазия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлена безопасность использования папаверина во время беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия папаверина

Система пищеварения: увеличение активности трансаминаз печени, запор;
сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия, AV блокада, снижение артериального давления;
прочие: эозинофилия, сонливость, аллергические реакции.

Взаимодействие папаверина с другими веществами

При совместном использовании папаверина с барбитуратами усиливается спазмолитическое действие папаверина. Возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина при одновременном использовании с трициклическими антидепрессантами, хинидином, резерпином, прокаинамидом.

Передозировка

При передозировке папаверином появляются: слабость, нарушения зрения (двоение в глазах), понижение артериального давления, сонливость. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, поддержание артериального давления.

Торговые названия препаратов с действующим веществом папаверин