Описание действующего вещества Метилэтилпиридинол / Methylaethylpiridinolum.

Формула: C8H11NO, химическое название: 3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид.
Фармакологическая группа: гематотропные средства/ антиагреганты; метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты; органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции; органотропные средства/ офтальмологические средства.
Фармакологическое действие: антигипоксическое, антиагрегационное, антиоксидантное, ангиопротективное, ретинопротективное.

Фармакологические свойства

Метилэтилпиридинол является ангиопротектором, антигипоксантом и антиоксидантом, обладает ретинопротекторными свойствами. Метилэтилпиридинол угнетает свободнорадикальные процессы. Метилэтилпиридинол стабилизирует мембраны клеток. Метилэтилпиридинол улучшает микроциркуляцию. Метилэтилпиридинол уменьшает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови, увеличивает содержание циклических нуклеотидов (циклический гуанидинмонофосфат и циклический аденозинмонофосфат) в ткани мозга и тромбоцитах. Метилэтилпиридинол обладает фибринолитической активностью, укрепляет сосудистую стенку, снижает проницаемость стенки сосудов и степень риска развития кровоизлияний, способствует рассасыванию кровоизлияний. Метилэтилпиридинол стабилизирует мембраны эритроцитов и клеток кровеносных сосудов, увеличивает устойчивость эритроцитов к гемолизу и механической травме. Метилэтилпиридинол увеличивает активность антиоксидантных ферментов, эффективно угнетает свободно-радикальное окисление липидов биомембран. Метилэтилпиридинол обладает антитоксическим действием, стабилизирует цитохром Р-450. В экстремальных ситуациях, которые сопровождаются гипоксией и усилением перекисного окисления липидов, метилэтилпиридинол оптимизирует биоэнергетические процессы. При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения метилэтилпиридинол снижает тяжесть неврологической проявлений, увеличивает устойчивость ткани к ишемии и гипоксии. При нарушениях мозгового кровообращения (геморрагических и ишемических) метилэтилпиридинол способствует коррекции вегетативных дисфункций, улучшает мнестические функции, облегчает восстановление интегративной деятельности мозга. Метилэтилпиридинол снижает образование триглицеридов, оказывает гиполипидемическое действие. Метилэтилпиридинол расширяет сосуды сердца, уменьшает ишемическое повреждение миокарда, улучшает функцию проводящей системы сердца и сократительную способность сердца. Метилэтилпиридинол ограничивает величину очага некроза, ускоряет репаративные процессы, нормализует метаболизм сердечной мышцы при инфаркте миокарда. Метилэтилпиридинол оказывает положительное действие на клиническое течение инфаркта миокарда, снижая частоту развития острой сердечной недостаточности. При недостаточности кровообращения метилэтилпиридинол способствует регуляции окислительно-восстановительной системы. При повышенном артериальном давлении метилэтилпиридинол оказывает гипотензивный эффект. Метилэтилпиридинол защищает сетчатку от повреждающего воздействия света высокой интенсивности, улучшает микроциркуляцию глаза, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний.
При закапывании в конъюнктивальную полость метилэтилпиридинол быстро проникает в ткани глаза, где он депонируется и метаболизируется. Концентрация метилэтилпиридинола в тканях глаза выше, чем в крови. С белками плазмы крови связывается примерно на 42 %. При внутривенном введении метилэтилпиридинола в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полувыведения (18 минут), что указывает на высокую скорость элиминации метилэтилпиридинола из крови. Величина константы элиминации составляет 0,041 минуты. Метилэтилпиридинол быстро проникает в ткани и органы, где происходит его депонирование и метаболизм. Кажущийся объем распределения метилэтилпиридинола составляет 5,2 литра. Общий клиренс метилэтилпиридинола составляет 214,8 мл/мин. Обнаружено 5 метаболитов, которые представлены дезалкилированными и конъюгированными продуктами превращения метилэтилпиридинола. Метилэтилпиридинол метаболизируется в печени. В значительных количествах в печени определяется 2-этил-6-метил-3-оксипиридин-фосфат. Метаболиты метилэтилпиридинола выводятся почками. При патологических состояниях, например, при коронарной окклюзии, фармакокинетика метилэтилпиридинола изменяется: снижается скорость выведения, из-за чего повышается биодоступность метилэтилпиридинола, возрастает время нахождения метилэтилпиридинола в кровеносном русле, что может быть связано с его обратным поступлением из депо, включая ишемизированный миокард.

Показания

В нейрохирургии и неврологии: ишемический инсульт, геморрагический инсульт в восстановительном периоде, хроническая недостаточность мозгового кровообращения, преходящие нарушения мозгового кровообращения, последствия нарушения мозгового кровообращения геморрагического и ишемического характера, черепно-мозговая травма, послеоперационный период эпидуральных и субдуральных гематом.
В кардиологии: профилактика синдрома реперфузии, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия.
В офтальмологии: внутриглазное и субконъюнктивальное кровоизлияние, кровоизлияния в переднюю камеру глаза, кровоизлияния в склеру у лиц пожилого возраста (в том числе профилактика), ангиоретинопатия (включая диабетическую ангиоретинопатию), дистрофические кератиты, ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма), тромбоз сосудов сетчатки, осложнения близорукости, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, хориоретинальная дистрофия (включая хориоретинальную дистрофию атеросклеротического происхождения), защита роговицы (при ношении контактных линз) и сетчатки глаза от воздействия света высокой интенсивности (при лазерокоагуляции, солнечные и лазерные ожоги), дистрофические заболевания роговицы, осложнения миопии, катаракта (включая профилактику катаракты у лиц старше 40 лет), травма, воспаление и ожог роговицы, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки, оперативные вмешательства на глазах.

Способ применения метилэтилпиридинола и дозы

Метилэтилпиридинол вводится внутривенно, внутримышечно, субконъюнктивально, парабульбарно, ретробульбарно, закапывают в конъюнктивальную полость.
В конъюнктивальную полость закапывают по 1 — 2 капли (1 % раствора) 2 — 3 раза в день; длительность курса терапии зависит от течения заболевания и определяется врачом (обычно составляет 3 — 30 дней); при хорошей переносимости препарата и наличии показаний курс терапии может быть продолжен до 6 месяцев или повторяться 2 — 3 раза в год.
Субконъюнктивально или парабульбарно вводят один раз в сутки или через день. Субконъюнктивально вводят по 0,2 — 0,5 мл 1 % раствора (2 — 5 мг), парабульбарно вводят по 0,5 — 1 мл 1 % раствора (5 — 10 мг); длительность терапии составляет 10 — 30 дней; возможно повторение курса при необходимости 2 — 3 раза в год. При необходимости вводят ретробульбарно по 0,5 — 1 мл 1 % раствора один раз в сутки в течение 10 — 15 дней. При лазерокоагуляции (включая при разрушающей и ограничивающей коагуляции опухолей) для защиты сетчатки вводят ретробульбарно или парабульбарно по 0,5 — 1 мл 1 % раствора за сутки и за один час до коагуляции, далее вводят по 0,5 мл 1 % раствора 1 раз в сутки в течение 2 — 10 дней.
Ангиоретинопатия (в том числе диабетическая ангиоретинопатия): парабульбарно по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 дней. Субконъюнктивальные и внутриглазные кровоизлияния различного происхождения: парабульбарно или субконъюнктивально по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 — 15 дней. Центральная и периферическая хориоретинальная дистрофия, ангиосклеротическая макулодистрофия (сухая форма): парабульбарно по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 — 15 дней. Осложненная миопия: парабульбарно по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 — 30 дней, возможно повторение курса 2 — 3 раза в год. Тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей: парабульбарно по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 — 15 дней. Отслойка сосудистой оболочки у пациентов с глаукомой в послеоперационном периоде: субконъюнктивально или парабульбарно по 0,5 — 1,0 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в 2 дня; курс терапии составляет 10 инъекций. Дистрофические заболевания роговицы: субконъюнктивально по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 — 30 дней. Травмы и ожоги роговицы второй степени: парабульбарно по 0,5 мл (раствора метилэтилпиридинола 10 мг/мл) один раз в день; курс терапии составляет 10 — 15 инъекций.
В кардиологии: вводят внутривенно капельно (20 — 40 капель в минуту), по 20 — 30 мл 3 % раствора (600 — 900 мг) 1 — 3 раза в сутки в течение 5 — 15 дней в зависимости от показаний и течения заболевания (предварительно метилэтилпиридинол разводят в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0,9 % раствора хлорида натрия); далее переходят на внутримышечное введение — по 3 — 5 мл 3 % раствора 2 — 3 раза в сутки в течение 10 — 30 дней.
В неврологии и нейрохирургии: вводят внутривенно капельно (20 — 30 капель в минуту) в суточной дозе 5 — 10 мг/кг в течение 10 — 12 дней; далее переходят на внутримышечное введение 2 — 10 мл (раствор с концентрацией 30 мг/мл) (60 — 300 мг) 2 — 3 раза в сутки в течение 10 — 30 дней.
Метилэтилпиридинол используется в составе комплексного лечения.
Лечение метилэтилпиридинолом необходимо проводить под контролем свертывающей и противосвертывающей систем крови и артериального давления.
При необходимости совместного применения метилэтилпиридинола в виде глазных капель с другими лекарственными препаратами в виде глазных капель, метилэтилпиридинол закапывают последним, после полного всасывания предыдущего лекарственного препарата (как минимум через 15 минут).
Во время терапии метилэтилпиридинолом, в особенности при наличии сонливости, снижения артериального давления, рекомендовано воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ограничения к применению

Нарушение гемостаза, проведение хирургических операций, симптомы тяжелого кровотечения (в связи с действием метилэтилпиридинола на агрегацию тромбоцитов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование метилэтилпиридинола противопоказано при беременности и кормлении грудью, так как не проводилось адекватных и контролируемых исследований безопасности применения метилэтилпиридинола при беременности и кормлении грудью. На время терапии метилэтилпиридинолом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метилэтилпиридинола

Нервная система и органы чувств: сонливость, кратковременное возбуждение, головная боль.
Сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, повышение артериального давления.
Пищеварительная система: дискомфорт в эпигастральной области, неприятные ощущения в области желудка, тошнота.
Прочие: аллергические реакции (включая кожные высыпания и другие).
Местные реакции: жжение, местные аллергические реакции, боль, зуд, гиперемия конъюнктивы, уплотнение параорбитальных тканей (которые рассасывается самостоятельно), гиперемия, ощущение жжения по ходу вены (при внутривенном введении).

Взаимодействие метилэтилпиридинола с другими веществами

Альфа-токоферола ацетат усиливает антиоксидантный эффект метилэтилпиридинола.
Метилэтилпиридинол фармацевтически несовместим с другими лекарственными препаратами.
Метилэтилпиридинола в виде глазных капель не следует смешивать с другими лекарственными растворами.

Передозировка

Симптомы. При передозировке метилэтилпиридинолом возможно усиление побочных реакций, развитие сонливости, седации, кратковременное повышение артериального давления.
Лечение: симптоматическая терапия, включая назначение гипотензивных лекарственных препаратов под контролем артериального давления. Нет специфического антидота к метилэтилпиридинолу.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метилэтилпиридинол