Описание действующего вещества Метадоксин/ Metadoxinum.

Формула: C13H18N2O6, химическое название: пиридоксин L-2-пирролидон-5-карбоксилат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы; разные средства/ средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании.
Фармакологическое действие: антиалкогольное, гепатопротективное, дезинтоксикационное.

Фармакологические свойства

Метадоксин активирует ферменты, которые метаболизируют этиловый спирт. Метадоксин ускоряет процессы окисления и выведения ацетальдегида и этанола. Метадоксин препятствует развитию первичной дегенерации структуры клеток печени, подавляет продукцию коллагена и фибронектина, уменьшает вероятность развития цирроза и фиброза печени. Метадоксин предотвращает накопление триглицеридов в гепатоцитах. Метадоксина обладает мембраностабилизирующим эффектом, обуславливающим его гепатопротекторное действие. Метадоксин повышает устойчивость клеток печени к действию перекисного окисления липидов, возникающего с участием токсических агентов алкоголя. Метадоксин нормализует баланс свободных ненасыщенных и насыщенных жирных кислот в сыворотке крови. Ускорение выведения ацетальдегида и этанола и гепатопротективное действие способствует сокращению продолжительности интоксикации алкоголем и абстинентного синдрома. Метадоксин активирует ГАМК-эргическую и холинергическую нейротрансмиттерные системы, препятствует возникновению двигательного возбуждения, вызванного этанолом, улучшает кратковременную память и функции мышления у лиц, которые страдают хроническим алкоголизмом. Метадоксин оказывает некоторое неспецифическое анксиолитическое и антидепрессивное действие. При приеме внутрь метадоксин всасывается быстро. Биодоступность составляет 60 – 80%. С белками плазмы связывается на 50 %. Метадоксин продолжительно циркулирует в крови. Обнаруживается в плазме в течение 8 часов при любом способе введения. Метадоксин метаболизируется, при этом образуются два активных метаболита: пиридоксин и пирролидона карбоксилат. Период полувыведения составляет примерно 50 минут. Метадоксин вводится кишечником (35 – 50%) и почками (40–50%) в течение 4 суток.

Показания

Алкогольный абстинентный синдром, острая алкогольная интоксикация, снижение влечения к алкоголю, хронический алкоголизм, профилактика формирования алкогольного цирроза, токсическое поражение печени алкогольного происхождения.

Способ применения метадоксина и дозы

Метадоксин принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. В зависимости от показаний индивидуально устанавливается режим дозирования. Поражения печени алкогольного происхождения: внутримышечно по 300 мг в сутки или внутрь 2 – 3 раза в сутки по 500 мг; длительность терапии составляет не менее 3 месяцев.
Внутримышечно и внутривенно капельно. Алкогольный абстинентный синдром: 1 раз в сутки 900 мг в виде внутривенной инфузии в течение 3 – 7 дней, в зависимости от состояния больного. Острая алкогольная интоксикация: 300 – 900 мг внутривенно или 300 – 600 мг внутримышечно, в зависимости от степени интоксикации.
Перед внутривенным введением необходимое количество метадоксина разводят в 500 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы) или изотонического раствора хлорида натрия.
Лекарственные формы метадоксина в виде растворов имеют в своем составе натрия метабисульфит, который у предрасположенных больных может вызвать аллергические реакции, включая приступ бронхиальной астмы.
Метадоксин назначают с осторожностью у пациентов с болезнью Паркинсона, так как Метадоксин снижает эффективность противопаркинсонических препаратов.
Клинические исследования у пациентов до 18 лет не проводились. Но при тяжелой острой алкогольной интоксикации использование метадоксина возможно после оценки состояния больного и соотношения польза и риск.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование метадоксина противопоказано при беременности. На время терапии метадоксином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метадоксина

Аллергические реакции, бронхоспазм (у больных с бронхиальной астмой).

Взаимодействие метадоксина с другими веществами

Метадоксин взаимно снижает эффективность леводопы, за счет усиления декарбоксилирования.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метадоксин