Описание действующего вещества Мебеверин/ Mebeverine.

Формула: C25H35NO5, химическое название: 3,4-Диметоксибензойной кислоты 4-[этил-[2-(4-метоксифенил)-1-метилэтил]амино]бутиловый эфир.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ спазмолитики миотропные.
Фармакологическое действие: спазмолитическое, миотропное.

Фармакологические свойства

Мебеверин нарушает вход ионов Na+ внутрь клетки за счет блокирования быстрых натриевых каналов клеточной оболочки миоцита, также мебеверин блокирует вход через медленные каналы ионов Ca2+, тормозит процессы деполяризации клеточной мембраны и препятствует сокращению волокон мышц. Мебеверин антихолинергического действия не оказывает. Мебеверин непосредственно расслабляет гладкие мышцы, в основном желудочно-кишечного тракта. Мебеверин устраняет спазм, при этом не оказывая значимого действия на нормальную перистальтику кишечника.

При приеме внутрь мебеверин в плазме не обнаруживается, так как в печени подвергается пресистемному гидролизу с формированием мебеверинового спирта и 3,4-диметоксибензойной кислоты (вератровая кислота). Выводится препарат в основном с мочой только в виде метаболитов — мебеверинового спирта и 3,4-диметоксибензойной кислоты, в небольших количествах метаболиты определяются в желчи. Мебеверин выводится полностью в течение суток после приема однократной дозы. В организме не кумулирует.

Тератогенного действия не выявлено. В исследованиях (у различных видов лабораторных животных) субхронической и острой токсичности, влияния на репродуктивную функцию было показано, что ЛД50 при применении мебеверина внутрь составляла 902 – 1980 мг/кг, при введении внутривенно — 1% от ЛД50 при приеме внутрь. Симптомы, которые наблюдались после введения животным высоких дозах препарата парентерально и внутрь, свидетельствовали о поражении центральной нервной системы, признаком чего являлось возбужденное поведение.

Показания

Взрослые: спазмы органов желудочно-кишечного тракта (включая и те, которые обусловлены органическим заболеванием), желчная колика, кишечная колика; синдром раздраженного кишечника (симптоматическая терапия спазмов и боли, а также дискомфорта и кишечных расстройств).
Дети старше 12 лет: функциональные расстройства желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются болью в животе.

Способ применения мебеверина и дозы

Мебеверин принимается внутрь, за 20 минут до приема пищи, не разжевывая и запивая водой, пациентам старше 12 лет назначают 2 раза в сутки по 200 мг.
Из-за возможности развития головокружения при терапии мебеверином необходимо быть особо осторожным при управлении механизмами и машинами, вождении транспортных средств.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование мебеверина, если ожидаемые эффекты лечения выше возможного риска для плода. При использовании в терапевтических дозах мебеверин в грудное молоко не проникает.

Побочные действия мебеверина

Запор или диарея, головокружение (в отдельных случаях), аллергические реакции (отек Квинке, крапивница, экзантема и отек лица).

Взаимодействие мебеверина с другими веществами

Нет данных.

Передозировка

При передозировке мебеверином развивается возбуждение центральной нервной системы. Необходимо: удаление не всосавшейся части препарата из желудочно-кишечного тракта (промывание желудка, прием активированного угля), поддерживающее и симптоматическое лечение; специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом мебеверин